close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY15659

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2012.04.30
(12)
(51) МПК
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
A 61K 36/15
A 61K 31/355
A 61K 31/201
A 61K 31/202
A 61K 31/122
A 61K 31/07
A 61K 33/30
A 61K 33/04
A 61K 9/48
A 61P 1/04
A 61P 17/00
(2006.01)
(2006.01)
(2006.01)
(2006.01)
(2006.01)
(2006.01)
(2006.01)
(2006.01)
(2006.01)
(2006.01)
(2006.01)
СОСТАВ ЭКСТРАКТА ХВОИ ГУСТОГО ДЛЯ КАПСУЛИРОВАНИЯ
(21) Номер заявки: a 20091311
(22) 2009.09.11
(31) P-08-205 (32) 2008.12.04 (33) LV
(43) 2011.04.30
(71) Заявители: Рижский университет
им. Страдиня; ООО БФ ЭССЭ (LV)
(72) Авторы: Юрис Рубенс; Ирена Даберте; Илзе Барене; Марис Даугавиетис (LV)
BY 15659 C1 2012.04.30
BY (11) 15659
(13) C1
(19)
(73) Патентообладатели: Рижский университет им. Страдиня; ООО БФ ЭССЭ
(LV)
(56) LV 13566 B, 2007.
RU 2181560 C2, 2002.
RU 2143212 C1, 1999.
RU 2188563 C2, 2002.
WO 2005/048994 A1.
RU 2137471 C1, 1999.
RU 2275192 C2, 2006.
SU 1787440 A1, 1993.
(57)
1. Состав экстракта хвои густого для капсулирования, содержащий экстракт хвои густой, эмульгатор, α-токоферол (витамин Е) и растительное масло, отличающийся тем, что
дополнительно содержит ретинол (витамин А), нафтохиноны (витамин К) и эссенциальные жирные кислоты (витамин F) при следующем соотношении компонентов, мас. %:
экстракт хвои густой
20-70
эмульгатор
2-10
5-20
α-токоферол (витамин Е)
ретинол (витамин А)
0,01-0,50
нафтохиноны (витамин К) 0,01-0,60
эссенциальные жирные
кислоты (витамин F)
2-5
растительное масло
остальное.
2. Состав по п. 1, отличающийся тем, что дополнительно содержит микроэлементы
цинк и селен при следующем соотношении компонентов, мас. %:
экстракт хвои густой
20-70
эмульгатор
2-10
5-20
α-токоферол (витамин Е)
ретинол (витамин А)
0,01-0,50
BY 15659 C1 2012.04.30
нафтохиноны (витамин К)
эссенциальные жирные кислоты (витамин F)
микроэлементы цинк и селен
растительное масло
0,01-0,60
2-5
0,01-0,10
остальное.
Изобретение относится к области фармации, парафармацевтической и пищевой промышленности и касается вопросов создания различных составов, которые способствуют
улучшению состояния слизистых оболочек и кожных покровов, повышению защитных
свойств организма, а также проявляют улучшенные технологические свойства и стабильность экстракта хвои густого, увеличенный срок хранения готовых капсульных форм.
Составы, приготовленные в форме капсул, обладают следующими преимуществами:
удобство приема, точность дозирования, отсутствие ощущения специфического вкуса различных препаратов и обеспечение стабильности при хранении.
Известны различные биологически активные составы на основе экстракта хвои густого, например с добавками производных хлорофилла, каротина и воскообразных веществ
[1], углеводно-флавоноидный экстракт хвои сосны и ели [2], провитаминный концентрат
из хвои сосны или ели [3], таблетированный концентрат хвои с добавками производных
хлорофилла, каротиноидов, витамина Е, витамина К, фитостерина, полипренола, натриевых соков жирных и смоляных кислот [4], витаминно-минеральный комплекс концентрата
хвои, содержащий хлорофиллин натрия, хмерофиллин натрия, каротиноиды, токоферол,
пренолы и др. [4]. Известен также витаминно-минеральный комплекс на основе концентрата хвои, выпускаемый в виде двух твердых препаративных форм [5], а также маслянополивитаминный препарат [6] в жидком виде. Эти препараты обладают высокой биологической активностью и проявляют свойства фитоантибиотиков, антиоксидантов, биостимуляторов, иммуномодуляторов.
В то же время они обладают такими недостатками, как неудобство приема, отсутствие
точности дозирования, ощущение специфического неприятного вкуса препаратов и отсутствие стабильности при хранении.
При этом описания известных составов не содержат сведений о выпуске концентрата
хвои в виде капсул.
Известен фармацевтический состав ретиноидов в виде капсулы [7]. Состав содержит
растительные масла и насыщенные жирные кислоты (триглицериды). Все эти составные
элементы являются гидрофобными веществами. Известный фармацевтический состав в
силу его гидрофобности невозможно соединить с экстрактом хвои густым (ЭХГ), который
является гидрофильным составом.
Комплексный состав - экстракт хвои густой (ЭХГ) - обладает высокой биологической
активностью, так как содержит большое количество биологически активных веществ: каротиноиды, полипренолы, хлорофиллиновые кислоты, изоабиенол, витамины С, К, Е, дии тритерпеноиды, сесквитерпеноиды, лабданоиды, воск хвойный, фунгициды, жирные кислоты, стеарины, полимерные соединения. Препарат обладает свойствами фитоантибиотика, антиоксиданта, биостимулятора, гепатопротектора, клеточного мембранопротектора
и иммуномодулятора. ЭХГ и отдельные его компоненты - полипренолы и изоабиенолы широко применяют для улучшения деятельности желудочно-кишечного тракта, для улучшения показателей иммунитета и др. Гидрофильный комплексный состав экстракта хвои
густого имеет плотную густую консистенцию, темно-зеленый цвет, специфический запах
и вкус, что затрудняет прием препарата и его дозирование.
Для широкого использования препарата ЭХГ желательно приготовить такой его состав, который был бы пригоден для капсулирования.
2
BY 15659 C1 2012.04.30
В стандартном составе для капсулирования не смешиваются гидрофобное растительное масло и гидрофильный препарат - экстракт хвои густой. При их смешивании происходит расслоение смеси. А после капсулирования такой смеси капсулы деформируются и
быстро разлагаются. Для устранения этих недостатков был разработан состав ЭХГ для
капсулирования [8], содержащий экстракт хвои густой, характеризующийся тем, что дополнительно он содержит эмульгатор, витамин Е и растительное масло при следующем
соотношении компонентов (мас. %):
экстракт хвои густой
20-70
эмульгатор
2-10
витаминЕ
5-20
растительное масло
остальное.
Этот известный состав ЭХГ для капсулирования является прототипом заявляемого
изобретения.
Для качественного улучшения состава ЭХГ для капсулирования и повышения его биологической активности желательно дополнить состав ЭХГ витаминами и микроэлементами и определить их количественное соотношение по отношению к составу ЭХГ.
Задачей изобретения является увеличение биологической активности состава, содержащего ЭХГ, повышение эффективности препарата и стабильности активных компонентов ЭХГ при сохранении технологических свойств состава ЭХГ в капсульной форме.
Поставленная задача достигается за счет того, что состав экстракта хвои густого для
капсулирования, содержащий экстракт хвои густой, эмульгатор, α-токоферол (витамин Е)
и растительное масло, дополнительно содержит ретинол (витамин А), нафтохиноны (витамин К) и эссенциальные жирные кислоты (витамин F) при следующем соотношении
компонентов, мас. %:
экстракт хвои густой
20-70
эмульгатор
2-10
5-20
α-токоферол (витамин Е)
ретинол (витамин А)
0,01-0,5
нафтохиноны (витамин К)
0,01-0,6
эссенциальные жирные кислоты (витамин F)
2-5
растительное масло
остальное.
Кроме того, состав может дополнительно содержать также микроэлементы цинк и селен при следующем соотношении компонентов, мас. %:
экстракт хвои густой
20-70
эмульгатор
2-10
5-20
α-токоферол (витамин Е)
ретинол (витамин А)
0,01-0,5
нафтохиноны (витамин К)
0,01-0,6
эссенциальные жирные кислоты (витамин F)
2-5
микроэлементы (цинк, селен)
0,01-0,1
растительное масло
остальное.
α-Токоферол (витамин Е) обладает антиоксидативной активностью, участвует в инактивации свободных радикалов, тем самым препятствует повреждению структуры клеточных мембран. Уменьшение количества α-токоферола приводит к снижению активности
препарата и стабильности активных компонентов ЭХГ.
Ретинол (витамин А) улучшает зрительную функцию, оказывает благоприятное общесистемное воздействие, нормализует дифференциацию эпителиальной ткани, регулирует
обмен веществ.
Нафтохиноны (витамин К): их дефицит влияет на процесс свертывания крови, нафтохиноны участвуют в процессах энергетического обмена, они выполняют важную коэн-
3
BY 15659 C1 2012.04.30
зимную функцию, участвуют в синтезе легко возобновляемых белков (экзоферментов органов пищеварения) и других энзимов.
Эссенциальные жирные кислоты (витамин F) применяют при нарушении роста и развития организма, нарушении функций и сухости кожных покровов, рецидивирующих экземах, выпадении волос, хрупкости и расслоении ногтей, повышенной чувствительности к
бактериальным инфекциям желудочно-кишечного тракта, легочным инфекциям, снижении остроты зрения, нарушении функции почек и т.д.
Цинк (Zn) нейтрализует свободные радикалы, снижает воспалительные реакции, способствует заживлению ран, стабилизирует работу иммунной системы кожи.
Селен (Se) - биологически активный микроэлемент, входящий в состав ряда гормонов
и ферментов и связанный таким образом с деятельностью всех органов, тканей и систем.
Селен вместе с витамином Е поддерживает жизнедеятельность клеток и препятствует их
отмиранию. Таким образом, селен поддерживает молодость организма и во многом влияет
на продолжительность жизни человека. Селен - достаточно мощный антиоксидант, он
стимулирует образование антител и этим повышает защиту от простудных и инфекционных заболеваний. Недостаток селена снижает иммунитет организма к простудным и раковым заболеваниям.
Увеличение биологической активности состава, содержащего ЭХГ, повышение эффективности препарата и стабильности активных компонентов ЭХГ при сохранении технологических свойств состава ЭХГ в капсульной форме было достигнуто за счет
экспериментального нахождения дополнительных гидрофобных компонентов и их соотношения, что позволило получить усиленный (синергетический) эффект и повысить биологическую эффективность состава, а также стабильность активных компонентов ЭХГ
при сохранении технологических свойств состава ЭХГ в капсульной форме.
При получении состава экстракта хвои густого для капсулирования ЭХГ нагревают до
45-50 °С, добавляют раствор эмульгатора и α-токоферола (витамина Е) в масле при постоянном перемешивании до получения однородной массы. В состав дополнительно вводят
ретинол (витамин А), нафтохиноны (витамин К), эссенциальные жирные кислоты (витамин F) и микроэлементы (цинк, селен).
Состав, содержащий ЭХГ, эмульгатор, растительное масло и дополнительные биологически активные компоненты, полученный согласно описанной выше технологии, был
успешно использован для приготовления дозированной лекарственной формы в виде мягких желатиновых капсул, содержащих 0,3-1,0 г.
Для приготовления капсул необходимо иметь соответствующее оборудование для
прессования капсул ротационно-матричным методом.
Экспериментально найденные дополнительные компоненты и их соотношение в новом комплексном составе ЭХГ для капсулирования позволяют повысить биологическую
активность препарата и повысить его стабильность - биологическая активность препарата
сохраняется в течение 36 месяцев.
Пример 1.
Для приготовления состава взвешивают ЭХГ в количестве 20-70 г в лабораторный стакан, нагревают на водяной бане до 45-50 °С. Отдельно взвешивают эмульгатор (например,
глицерина моноолеат) в количестве 2-10 г, α-токоферол (витамин Е) в количестве 5-20 г,
вводят ретинол (витамин А) в количестве 0,01-0,5 г, нафтохиноны (витамин К) в количестве 0,01-0,6 г, эссенциальные жирные кислоты (витамин F) в количестве 2-5 г и добавляют растительное масло в количестве - остальное, нагревают на водяной бане до 45-50 °С и
добавляют к ЭХГ.
Пример 2.
Для приготовления состава взвешивают ЭХГ в количестве 20-70 г в лабораторный стакан. Отдельно взвешивают эмульгатор (например, глицерина моноолеат) в количестве 210 г, α-токоферол (витамин Е) в количестве 5-20 г, вводят ретинол (витамин А) в количе4
BY 15659 C1 2012.04.30
стве 0,01-0,5 г, нафтохиноны (витамин К) в количестве 0,01-0,6 г, эссенциальные жирные
кислоты (витамин F) в количестве 2-5 г, микроэлементы (цинк, селен) в количестве 0,010,1 г и добавляют растительное масло в количестве - остальное, нагревают на водяной бане до 45-50 °С и добавляют к ЭХГ.
Каждый из компонентов, входящих в предлагаемый состав, обладает собственными
специфическими полезными свойствами, а совместное их применение позволяет получить
синергетический эффект, в результате которого стало возможным повышение биологической активности состава, содержащего ЭХГ, повышение эффективности препарата и стабильности активных компонентов ЭХГ при сохранении технологических свойств состава
ЭХГ в капсульной форме.
Содержание в предлагаемом препарате менее 20 мас. % ЭХГ приводит к снижению
активности препарата, а содержание более 70 мас. % ЭХГ приводит к усложнению технологического процесса и снижению срока хранения препарата (его стабильности).
Эмульгатор уменьшает поверхностное натяжение на границе раздела фаз дисперсной
системы, способствует смешению гидрофильных (экстракт хвои густой) и липофильных
(растительные масла, α-токоферол, ретинол и др.) компонентов. В качестве эмульгатора
использован глицерина моноолеат. Могут применяться сложные эфиры глицерина и высокомолекулярных жирных кислот, эфиры сорбитана и полиоксиэтиленсорбитана и высших жирных кислот, моноглицериды дистиллированные, натуральные фосфолипиды, а
также их комбинации. Содержание менее 2 мас. % эмульгатора или содержание более 10
мас. % эмульгатора сопровождается осложнением технологического процесса и затруднением получения гомогенной смеси.
Растительное масло необходимо для получения оптимальной консистенции ЭХГ для
заполнения в мягкие желатиновые капсулы.
α-Токоферол (витамин Е) обладает антиоксидативной активностью. Содержание менее 5 мас. % α-токоферола приводит к снижению активности препарата и стабильности
активных компонентов ЭХГ, содержание более 20 мас. % α-токоферола также не рекомендуется.
Ретинол (витамин А) оказывает благоприятное общесистемное воздействие, нормализует дифференциацию эпителиальной ткани. Содержание менее 0,01 мас. % ретинола
приводит к снижению активности препарата и стабильности активных компонентов, содержание более 0,5 мас. % ретинола не рекомендуется.
Экспериментальные и клинические исследования показали, что ЭХГ является стимулятором защитных факторов слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки,
он обладает антиоксидантными свойствами, бактерицидным действием на различную
микрофлору и иммуномодулирующей активностью, положительным действием при воспалениях слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Применение в предлагаемом составе комплекса витаминов и микроэлементов значительно повышает биологическую и пищевую ценность, а также стабильность капсулированной формы ЭХГ.
Состав, содержащий ЭХГ, эмульгатор, растительное масло и дополнительные биологически активные ингредиенты согласно изобретению, был успешно использован для приготовления дозированной лекарственной формы в виде мягких желатиновых капсул,
содержащих 0,3-1,0 г состава ЭХГ.
При необходимости общее количество получаемого состава может быть увеличено до
10-100 кг при соблюдении тех соотношений компонентов и той технологии, которые изложены в изобретении.
5
BY 15659 C1 2012.04.30
Источники информации:
1. SU 1787440 A1, 1993.
2. RU 2181560 C2, 2002.
3. RU 218856 C2, 2002.
4. RU 2143212 C1, 1999.
5. RU 2275192 C2, 2006.
6. RU 2137471 C1, 1999.
7. WO 2005/048994 A1.
8. LV 13566 B, 2007.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
6
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
1
Размер файла
94 Кб
Теги
патент, by15659
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа