close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY16396

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2012.10.30
(12)
(51) МПК
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
A 61K 31/4184 (2006.01)
(2006.01)
A 61K 47/16
(2006.01)
A 61P 33/10
АНТИГЕЛЬМИНТНЫЙ ПРЕПАРАТ
(21) Номер заявки: a 20101656
(22) 2010.11.22
(43) 2011.04.30
(71) Заявитель: Учреждение образования
"Витебская ордена "Знак Почета"
государственная академия ветеринарной медицины" (BY)
(72) Авторы: Скулович Захар Борисович;
Петров Василий Васильевич; Баркалова Наталья Викторовна (BY)
(73) Патентообладатель: Учреждение образования "Витебская ордена "Знак
Почета" государственная академия
ветеринарной медицины" (BY)
BY 16396 C1 2012.10.30
BY (11) 16396
(13) C1
(19)
(56) Triverfen® 22.2, 2007, найдено на
[http://www.agrovetmarket.com].
НАПАЛКОВА В.В. Фармако-токсикологические свойства суспензии на основе триклабендазола и ее терапевтическая эффективность при фасциолезе крупного рогатого скота: Автореф. дисс. - М., 2008. - С.4-19.
ЯКУБОВСКИЙ М.В. и др. Эпизоотология, иммунобиология, фармакология, санитария. - 2009. - № 1. - С. 53-57.
BY 4344 C1, 2002.
BY 13284 C1, 2010.
RU 2302864 C1, 2007.
UA 89500 C2, 2010.
(57)
Антигельминтный препарат, содержащий триклабендазол и фенбендазол, отличающийся тем, что дополнительно содержит карбамид, твин-80, пропиленгликоль и полиэтиленгликоль-400 при следующем соотношении компонентов, мас. %:
триклабендазол
12,0
фенбендазол
10,0
карбамид
8,8
твин-80
1,2
пропиленгликоль
48,0
полиэтиленгликоль-400
20,0.
Изобретение относится к ветеринарной медицине, а именно к получению противопаразитарных препаратов, может быть использовано для лечения и профилактики гельминтозов у жвачных животных, в частности фасциолеза и стронгилятозов желудочнокишечного тракта.
Из числа паразитарных болезней, оказывающих наиболее существенное влияние на
снижение продуктивности крупного и мелкого рогатого скота, на первом плане стоит
фасциолез. Экономический ущерб при фасциолезе складывается из падежа, вынужденного
убоя, выбраковки пораженных гельминтами печеней, снижения на 20-40 % молочной,
мясной и до 30 % шерстной продуктивности, утраты племенной ценности и половой активности быков и баранов-производителей, выкидышей и снижения качества продукции
из-за токсикоза [3].
BY 16396 C1 2012.10.30
Известно, что в организме животных редко встречается один вид гельминтов, как правило, их несколько, и они находятся в сложных взаимоотношениях не только друг с другом, но и с организмом хозяина, что отражается на продуктивности скота. Чаще наряду с
фасциолами паразитируют стронгиляты.
Стронгилятозы - наиболее многочисленные и широко распространенные гельминтозы
жвачных. Они наносят значительный ущерб животноводству. Особую опасность представляют ассоциативные паразитозы, профилактика и терапия которых требует применения эффективных препаратов с широким спектром действия.
Основным методом борьбы с гельминтозами остается дегельминтизация. В настоящее
время она осуществляется с использованием препаратов преимущественно перорального
назначения, а также незначительного количества препаратов инъекционных.
В настоящее время для дегельминтизации продуктивных животных наиболее часто
применяют антигельминтики из группы бензимидазолов. Из препаратов, содержащих в
своем составе субстанции из этой группы, применяют следующие: панакур, порошок и
таблетки фенбендазола, фенбазен (10 % гранулят и 10 % суспензия), фазинекс - 5 % и
10 % суспензия и болюсы. Препараты, содержащие фенбендазол в качестве активно действующего вещества, имеют высокую эффективность против нематод желудочнокишечного тракта и легких, но действуют лишь на отдельные виды цестод и трематод. Что
касается препаратов триклабендазола, то они, имея высокую эффективность в отношении
как половозрелых, так и молодых форм фасциол, не действуют на нематод [2, 7, 8].
Наиболее близким техническим решением является суспензия "Триверфен 22,2" для
орального применения. Препарат содержит в своем составе в качестве активно действующих веществ триклабендазол (12 %), ивермектин (0,2 %) и фенбендазол (10 %). Благодаря
сочетанию в препарате фенбендазола и триклабендазола препарат имеет высокую эффективность против как нематод, так и трематод, а включенный дополнительно ивермектин
из группы авермектинов действует и на эктопаразитов [1]. Однако этот препарат является
дорогостоящим и имеет ряд недостатков за счет включения в его состав ивермектина из
группы авермектинов, так как ивермектин вызывает иммуносупрессию после дегельминтизации, может проникать через гематоэнцефалический барьер и нарушать функцию центральной нервной системы, при его применении беременным животным рождается
потомство с незаращенным твердым небом.
Также содержание в указанном прототипе ивермектина делает препарат потенциально
опасным, т.к. авермектины и фосфорорганические препараты могут быть токсичны для нематод и членостоногих, в том числе для безвредных и полезных видов. Также следует отметить,
что нецелесообразно ивермектин включать в препараты для перорального применения, так
как в виде инъекций и спрея против эктопаразитов он дает более высокий эффект. К тому же
обработке препаратом нельзя подвергать ослабленных и истощенных животных [5, 6, 9, 10].
Задача изобретения - разработка высокоэффективного, экологически безопасного и
доступного по цене препарата для лечения ассоциативных гельминтозов животных.
Для достижения технического результата разработан препарат под условным названием - суспензия "Триклафен", в состав которого в качестве действующих веществ входят
триклабендазол и фенбендазол, в качестве вспомогательных - полисорбат-80 (твин-80),
пропиленгликоль и полиэтиленгликоль-400, отличающийся от прототипа дополнительным содержанием карбамида и указанным соотношением компонентов, мас. %: триклабендазол - 12,0; фенбендазол - 10,0; карбамид (мочевина) - 8,8; твин-80 (полисорбат-80) 1,2; пропиленгликоль - 48,0 %; полиэтиленгликоль-400 - 20,0.
Формирование фармакологических свойств суспензии "Триклафен" осуществлено с
учетом ее компонентов. Триклабендазол активен в отношении половозрелых и неполовозрелых паразитов родов Fasciola и Dicrocoelium. Фенбендазол так же, как и триклабендазол, относится к веществам из группы бензимидазолов, эффективен против многих
нематод, при мониезиозе, кокцидиозе. Поскольку при длительном хранении суспензии
2
BY 16396 C1 2012.10.30
могут подвергаться расслоению, в них необходимо вводить стабилизаторы. В качестве такового применяли твин-80. Одним из простейших способов улучшения биодоступности
лекарственного вещества является улучшение его растворения путем добавления солюбилизирующих агентов. В качестве таковых использовали пропиленгликоль и карбамид.
Карбамид, благодаря присущим ему гидротропным свойствам, служит и для предотвращения агломерации частиц в суспензии, препятствует ее расслаиванию. И пропиленгликоль, и карбамид образуют растворимые в воде комплексы с лекарственными веществами.
Полиэтиленгликоль-400 обладает высокой растворяющей способностью по отношению к
веществам как гидрофильного, так и гидрофобного характера, что позволяет использовать
его в качестве эффективной основы при создании лекарственных средств. Обладает поверхностно-активными свойствами и эмульгирующей способностью.
Изготовление суспензии (1 кг) осуществляется следующим образом: к смеси пропиленгликоля (480 г) и полиэтиленгликоля-400 (200 г) добавляют карбамид в количестве 88 г,
при нагревании растворяют, после остывания к смеси добавляют полисорбат-80 (12 г), затем активнодействующие вещества - субстанции триклабендазола в количестве 120 г и
фенбендазола - 100 г. Далее все диспергируют на быстроходной мешалке со скоростью не
менее 800 оборотов в минуту до получения однородной массы.
Испытания суспензии проводили в соответствии со статьями государственной фармакопеи Республики Беларусь "Жидкие лекарственные средства для орального применения",
"Порошки и гранулы для приготовления оральных растворов и суспензий" [4].
Согласно проведенным нами исследованиям и полученным в результате этого данным
можно отметить, что разработанный препарат - суспензия "Триклафен" - соответствует
требованиям фармакопейных статей и может применяться в ветеринарной практике.
Препарат обладает высокой антигельминтной активностью (испытания проводились
при фасциолезе и стронгилятозах желудочно-кишечного тракта овец и крупного рогатого
скота). Схема применения препарата вписывается в промышленную технологию.
Препарат применяется внутрь однократно с помощью шприца-дозатора мелкому и
крупному рогатому скоту в дозе 1,0 см3 на 10 кг массы животного. Перед применением
препарат тщательно взбалтывают.
Эффективность препарата - суспензии "Триклафен" - изучали в производственных
условиях на спонтанно инвазированных овцах и крупном рогатом скоте. Эффективность
лечения как при одном, так и при втором заболеваниях составила 100 %.
Для изучения терапевтической эффективности препарата - суспензии "Триклафен" при смешанной инвазии у овец было сформировано четыре группы животных, по 5 животных в каждой.
Первой группе животных задавали препарат - суспензию "Триклафен" - в дозе 1,0 см3 на
10 кг живой массы однократно индивидуально с помощью шприца-дозатора, второй группе
животных задали однократно тем же способом суспензию "Фенбазен 10 %" (контрольный
препарат).
Третья группа животных служила отрицательным контролем (зараженные), а четвертая - положительным (свободные от инвазии).
Эффективность препарата - суспензии "Триклафен" - проверяли путем копроскопического обследования животных спустя 14 дней на стронгилятозы желудочно-кишечного
тракта и на 45-й день после дачи препарата на фасциолез.
При исследовании животных на стронгилятозы желудочно-кишечного тракта экстенси интенсэффективность препаратов - суспензии "Триклафен" и суспензия "Фенбазен
10 %" - составила 100 %.
При исследовании на фасциолез интенсэффективность суспензии "Триклафен" составила 100 %, а суспензии "Фенбазен 10 %" - 28 %.
При обследовании животных третьей группы при исследовании спустя 2 недели и на
45-й день отмечали небольшое нарастание зараженности. Животные четвертой группы
при первом и повторном исследовании оставались свободными от инвазии.
3
BY 16396 C1 2012.10.30
Опыт на крупном рогатом скоте проводили аналогично описанному выше. Экстенс- и
интенсэффективность препарата - суспензии "Фенбазен 10 %" - при исследовании животных на стронгилятозы желудочно-кишечного тракта составила 100 %, на фасциолез интенсэффективность составила 33,3 %. Полностью освободившихся от фасциол животных
не обнаружено.
Экстенс- и интенсэффективность препарата - суспензии "Триклафен" - составила
100 %. Препарат при применении нелактирующим животным показал высокую эффективность при вышеуказанных гельминтозах. В рекомендуемых дозах суспензия "Триклафен"
не вызывает побочных явлений, а также не обладает тератогенным действием.
Эффективность суспензии "Триклафен" в сравнении с суспензией "Фенбазен 10 %"
Эффективность, %
Препарат
Вид животного
Фасциолез
Стронгилятозы ЖКТ
овцы
100
100
Суспензия "Триклафен"
КРС
100
100
овцы
28
100
Суспензия "Фенбазен 10 %"
КРС
33,3
100
Источники информации:
1. www. Agrovetmarket.com / pdf…triverfen / Triverfen 22,2. Evaluacion Antihelmintica у
contra Ectoparasitos de una Suspension Oral sobre la base de Triclabendazole 12 %, Ivermectina
0,2 % у Fenbendazole 10 % (Triverfen 22,2) en vacunos criollos en engorde intensive. Jose Fernando Tang Ploog.
2. Кленова И.Ф, Мальцев К.Л., Яременко Н.А., Архипов И.А. Ветеринарные препараты в России: справочник в 2 т. Т. 1. - М.: Сельхозиздат, 2004. - 576 с.
3. Горчаков В.В., Ким Р.Е., Душкин В.А. Здоровье - питание - биологические ресурсы. Киров, 2002. Т. 2. Скрининг средств и способов оздоровления от фасциолеза жвачных. С. 401-408.
4. Государственная фармакопея Республики Беларусь: Общие методы контроля качества лекарственных средств / Под ред. Г.В.Годовальникова. - Т. 1. - Минск: МГПТК полиграфии, 2006. - С. 605-606.
5. Кузьмин А.А. Антгельминтики в ветеринарной медицине. - М.: Аквариум ЛТД,
2004. - 144 с.
6. Ятусевич А.И. и др. Лекарственные средства в ветеринарной медицине: справочник. - Минск: Техноперспектива, 2006. - 403 с.
7. Напалкова В.В. Фармако-токсикологические свойства суспензии на основе триклабендазола и ее терапевтическая эффективность при фасциолезе крупного рогатого скота:
автореф. дис. ... канд. вет. наук. - М., 2008.
8. Якубовский М.В., Карасев Н.Ф. Паразитарные болезни животных: Справ, пособие. Минск: Ураджай, 1991. - 256 с.
9. Якубовский М.В., Щурова Н.Ю. Сравнительная эффективность иммуностимуляторов при паразитарных болезнях животных // Эпизоотология, иммунобиология, фармакология, санитария. - № 2. - 2009. - С. 55-66.
10. Adams, H. Richard. - Veterinary pharmacology and therapeutics - 8 th ed.- Iowa State
University Press, 2001.- P. 1812-1814.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
4
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
95 Кб
Теги
by16396, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа