close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY17386

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2013.08.30
(12)
(51) МПК
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
BY (11) 17386
(13) C1
(19)
A 61K 31/355
A 61K 33/04
A 61P 3/06
(2006.01)
(2006.01)
(2006.01)
СРЕДСТВО ДЛЯ КОРРЕКЦИИ ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИИ
(21) Номер заявки: a 20101616
(22) 2010.11.12
(43) 2012.06.30
(71) Заявитель: Общество с ограниченной ответственностью "Лигур-М"
(BY)
(72) Автор: Демьянченко Сергей Георгиевич (BY)
(73) Патентообладатель: Общество с ограниченной ответственностью "ЛигурМ" (BY)
(56) Добавка биологически активная к пище
"Вита-селен E". ТУ РБ 690032628.0052002.
RU 2388479 C1, 2010.
RU 2152221 C1, 2000.
RU 2143276 C1, 1999.
RU 2268714 C1, 2006.
RU 2283659 C1, 2006.
RU 2182488 C1, 2002.
BY 17386 C1 2013.08.30
(57)
Применение биологически активной добавки "Вита-селен E" в качестве средства для
коррекции гиперхолестеринемии.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к
созданию фармацевтической композиции, обладающей гиполипидемической активностью, которая может использоваться в качестве средства для нормализации уровня холестерина в крови человека или может найти применение в кардиологии для профилактики
и лечения атеросклероза.
Среди причин смертности населения лидируют заболевания сердечно-сосудистой системы, что связано с образом жизни, наследственностью, средой обитания и пищевым
статусом человека. Точкой приложения этих предрасполагающих факторов является возникновение атеросклероза. Важную роль в патогенезе этого заболевания играют гиперлипидемии, в частности повышение уровней холестерина (ХС), липопротеидов низкой и
очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), триглицеридов (ТГ), аполипопротеина В, а
также снижение в крови липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и их транспортных
белков аполипопротеинов А. Эти биохимические сдвиги обусловливают липидную инфильтрацию сосудистого эндотелия, непосредственно ведущую к атеросклеротическому
поражению сосудов и ухудшению циркуляции крови по пораженным артериям. ХС поступает в организм человека как извне, так и синтезируется в организме клетками печени,
являясь важным структурным компонентом клеточных мембран. Синтез ХС в печени
упрощенно выглядит так: из 3 молекул ацетата и коэнзима А синтезируется 3-гидрокси-3метилглютарил коэнзим А (ГМГ-КоА), под действием фермента ГМГ-КоА-редуктазы из
нее образуется мевалоновая кислота, которая (примерно через 20 циклов) превращается в
ХС. Ключевым этапом в этой цепочке является фермент ГМГ-КоА-редуктаза. Главным
атерогенным классом считаются ЛПНП, которые содержат около 60-70 % общего ХС
BY 17386 C1 2013.08.30
плазмы и способствуют его проникновению в клетки. Находясь в кровеносном русле, они
окисляются и захватываются макрофагами, формируя "пенистые клетки" - субстраты
бляшек. Противоположное им действие имеют ЛПВП, осуществляющие обратный транспорт избыточного ХС из клеток.
Гиперхолестеринемия является одним из основных факторов риска развития атеросклероза и его осложнений. Этот риск повышается пропорционально увеличению содержания ЛПНП. Для определения характера и интенсивности липидоснижающей терапии
основное значение имеет определение уровня общего холестерина и соотношения ЛПНП
и ЛПВП. При лечении конкретного пациента необходимо как снизить уровень общего холестерина, так и оптимизировать соотношение ЛПНП и ЛПВП.
Крупные успехи, достигнутые в лечении и профилактике атеросклероза, в основном связаны с применением совершенно новых, для этой цели специально разработанных, лекарственных средств. Всего же насчитывается 4 класса лекарств, снижающих ЛПНП и
доказавших свое антиатеросклеротическое действие. К ним относятся: препараты никотиновой кислоты медленного высвобождения, секвестранты желчных кислот, фибраты и статины.
Среди указанных препаратов наиболее эффективными и безопасными, показанными
для подавляющего числа больных атеросклеротическими заболеваниями считаются статины. Известно несколько видов статинов - такие как аторвастатин, церивастатин, флувастатин, ловастатин, мевастатин, питавастатин, правастатин, росувастатин и симвастатин.
В качестве основных способов коррекции повышенного уровня холестерина в сыворотке
крови в клинической практике используются либо препараты, блокирующие активность
фермента гидроксиметилглутарил-СоА-редуктазы (ГМГ-СоА-редуктазы) статины (симвастатин, ловастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин и др.), либо препараты, ингибирующие абсорбцию холестерина и стеролов в кишечнике (эзетимиб) [Клинические
рекомендации. Кардиология / Под ред. Ю.Н. Беленкова, Р.Г. Оганова. - М.: ГЭОТАРМедиа, 2007. - 640 с. Диагностика и коррекция нарушений липидного обмена с целью
профилактики и лечения атеросклероза. Краткие Российские рекомендации. - М.: 2005. 20 с. Диагностика и лечение стабильной стенокардии. Российские рекомендации (второй
пересмотр). - М., 2008. - 40 с. Перова Н.В., Метельская В.А. Метаболические нарушения в
патогенезе атеросклероза и методы их коррекции. - М., 2008. - 64 с.].
Однако помимо положительных эффектов статины могут вызывать такие побочные реакции, как рабдомиолиз. Рабдомиолиз - это наиболее тяжелое и редкое осложнение, обусловленное лизисом клеток поперечно-полосатых мышц и сопровождающееся уменьшением
объема циркулирующей крови, снижением почечного кровотока, острой почечной недостаточностью, шоком. При повреждении миоцитов в кровоток поступает железосодержащий
пигмент миоглобин, который, попадая в почки, закупоривает почечные канальцы, вызывая
острый тубулярный некроз и почечную недостаточность. При рабдомиолизе отмечается боль
в икроножных мышцах, поясничной области или во всем теле, возникают резкая слабость,
лихорадка, тошнота, рвота, изменяется окраска мочи (красный или коричневый цвет).
Помимо рабдомиолиза могут наблюдаться и другие побочные реакции: миозит (особенно у больных с высокой температурой тела), повышение активности печеночных ферментов, кожная сыпь, бессонница, периферическая нейропатия, аллергические реакции
(волчаночноподобные симптомы, возникающие при применении препарата более 6 месяцев). Появились данные об опасности резкого прекращения приема статинов у больных с
явлениями острого атеротромбоза (мозговой инсульт, острый коронарный синдром). Согласно результатам опубликованных исследований, это ведет к избыточной активации гетеродимерных G-белков Rho и Rac, вследствие чего усиливается продукция активных
соединений кислорода, снижается биодоступность оксида азота, активизируются воспалительные реакции, повышается риск тромбообразования. У больных острым коронарным
синдромом внезапное прекращение приема статинов достоверно повышает риск смерти и
развития тромботических осложнений, в то время как у больных стабильной стенокардией
2
BY 17386 C1 2013.08.30
прекращение приема этих лекарственных средств не сопровождается повышением риска
нежелательных событий. У больных острым ишемическим инсультом внезапное прекращение приема статинов связано с более высоким риском развития ранних неврологических осложнений и неблагоприятным прогнозом. Следует отметить, что статины
противопоказаны при активных заболеваниях печени, повышении активности печеночных
трансаминаз (в 3 и более раза от нормы), алкогольных поражениях печени, циррозе печени, заболеваниях скелетных мышц.
В патенте Российский Федерации 2388479 указано, что все гипохолестеринемические
препараты являются дорогостоящими средствами, имеющими ряд побочных эффектов, из
которых на первом месте гепатотоксичность. При моно- и комбинированной терапии ингибиторами ГМГ-СоА-редуктазы описаны случаи повышения активности аланиновой и
аспарагиновой трансаминаз (что является биохимическим показателем цитолитического
синдрома) с развитием гепатомегалии со стеатозом. Гепатотоксичность зафиксирована и
при применении эзетимиба. Есть сообщения о возникновении тяжелого рабдомиолиза при
применении ингибиторов ГМГ-СоА-редуктазы. В большом количестве случаев описанные
нежелательные эффекты являются дозозависимыми, в то же время увеличение дозы препарата диктуется недостаточной эффективностью предыдущих дозировок. Комбинированное применение статинов и эзетимиба потенцирует побочные эффекты препаратов,
прежде всего гепатотоксичность. Для устранения указанных недостатков предложен способ коррекции гиперхолестеринемии путем приема больным пробиотика споробактерина
по 1 мл 2 раза в сутки в течение 30 дней.
Известны биологически активные добавки (БАД), в состав которых входят соединения
селена. Содержащийся в них селен способствует обмену жиров и холестерина, предотвращая образование атеросклеротических бляшек, снижая вероятность возникновения или
прогрессирования ишемической болезни сердца. Селен предотвращает агглютинацию
форменных элементов крови и, воздействуя на эндотелий сосудов, предупреждает развитие гипертонической болезни. Селен участвует в синтезе коферментов, влияющих на восстановление сердечной мышцы после инфаркта миокарда, действует непосредственно в
очаге некроза, подавляя процесс повреждения миокардиоцитов.
К таким БАД можно отнести:
БАД "Вита-селен", содержащая 100 % концентрата топинамбура и селена (1 таблетка
содержит 50 мкг селена) и выпускаемая компанией "Родник здоровья", Российская Федерация (http://www.roznet.ru/prod-vitaselen1.php3);
БАД "Селеновитал™", содержащая органический минеральный комплекс из дрожжевого автолизата, селенсодержащей спирулины, витаминов C, E, экстракта зеленого чая и
выпускаемая корпорацией "Сибирское здоровье", Российская Федерация, (http://www.sibvaleo.com/katalog.phtml?id = 1423);
БАД "Вита-селен E", содержащая в своем составе селен в виде аминокислоты селенометионина, т.е. наиболее доступном для организма, и витамин E. Указанная БАД выпускается
ЧУП "Радмедтех" совместно с УП "Лигур" (Республика Беларусь) (http://www.radmedteh.by/2009-06-30-10-26-07/2009-06-30-10-28-14/2009-07-03-09-28-18/2009-07-03-09-44-46.html).
Согласно ТУ РБ 690032628.005-2002 (прототип), биологически активная добавка "Вита-Селен E" предназначена для употребления с целью снижения риска возникновения онкологических, сердечно-сосудистых заболеваний, усиления защитных функций организма
при экологически неблагоприятных условиях обитания. Компоненты БАД - аминокислота
селенометионин и витамин E являются мощными антиоксидантами, контролирующими
процесс перекисного окисления липидов, предотвращающими возникновение ряда злокачественных опухолей, способствующими нормальному функционированию сердечнососудистой системы, органов зрения, поджелудочной железы, печени, задерживающими
процессы старения организма, укрепляющими иммунную систему и повышающими физическую выносливость.
3
BY 17386 C1 2013.08.30
Известная биологически активная добавка "Вита-Селен E" имеет следующий состав
(на одну капсулу), мг:
селенометионин - от 0,05 до 0,20,
витамин E - от 10 до 40
и фармацевтически приемлемые добавки: целлюлозу микрокристаллическую, кислоту
аскорбиновую, магния стеарат и метилцеллюлозу.
Указанная БАД рекомендуется для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний,
для снижения риска возникновения онкологических заболеваний, для профилактики вирусных заболеваний.
Использование БАД "Вита-Селен E" для профилактики и коррекции гиперхолестеринемии неизвестно.
Задачей заявляемого изобретения является создание нового средства для профилактики и коррекции гиперхолестеринемии.
Поставленная задача решается применением биологически активной добавки "ВитаСелен E" состава:
селенометионин - 0,05-0,20 мг,
витамин E - 10-40 мг,
фармацевтически приемлемые добавки в фармацевтически приемлемых количествах,
в качестве средства для профилактики и коррекции гиперхолестеринемии.
В качестве фармацевтически приемлемых добавок используют целлюлозу микрокристаллическую, кислоту аскорбиновую, магния стеарат и метилцеллюлозу.
Неожиданно было установлено, что при применении указанной БАД у людей с гиперхолестеринемией наблюдается снижение до 37,5 % уровня холестерина в сыворотке крови
на фоне тенденции к нормализации соотношения концентраций липопротеидов низкой
плотности (ЛПНП) и липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).
Заявляемую композицию получают следующим образом. Микрокристаллическую
целлюлозу, селенометионин, витамин E, аскорбиновую кислоту, метилцеллюлозу и стеарат магния взвешивают в количествах, необходимых для производства заданного количества капсул согласно рецептуре. Указанное сырье помещают в смеситель и перемешивают
до образования однородной массы. Полученную однородную смесь расфасовывают с помощью капсулятора в желатиновые капсулы.
Ниже приводится конкретный пример применения известной БАД "Вита-Селен E" по
новому назначению, не ограничивающий объема притязаний.
Пример.
Определение сывороточных уровней общего холестерина, ЛПВП и β-липопротеидов
выполнялось на биохимическом анализаторе BS-200 (Южная Корея).
Результаты клинических испытаний БАД "Вита-Селен E" представлены в таблице.
Пациент, № п/п
Возраст
Пациент 1 (жен.)
Пациент 2 (жен.)
40 лет
55 лет
Пациент 3 (муж.)
58 лет
Пациент 4 (муж.)
Пациент 5 (муж.)
Пациент 6 (муж.)
71 год
39 лет
64 года
Пациент 7 (муж.)
38 лет
Уровень общего холестерина Длительность курса лечения
до курса лечения после курса
5,1
4,6
14 дней
8
5
14 дней
7,2
6,4
14 дней
ЛПВП 0,99
ЛПВП 2,46
7 дней
ЛПНП 4,3
ЛПНП 2,24
5,7
5,2
10 дней
6,2
5,0
14 дней
6
5,7
3 дня
6,5
4,9
ЛПВП 0,9
1,9
14 дней
ЛПНП 3,9
2,2
4
BY 17386 C1 2013.08.30
Полученные экспериментальные данные подтверждают, что применение БАД "ВитаСелен E" способствует снижению общего уровня холестерина в плазме крови, способствует снижению уровня липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и одновременному
повышению уровня липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
5
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
93 Кб
Теги
by17386, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа