close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY17914

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 17914
(13) C1
(19)
(46) 2014.02.28
(12)
(51) МПК
C 07D 405/12
C 07D 498/04
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
(2006.01)
(2006.01)
ЭПОКСИСОЕДИНЕНИЕ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
(21) Номер заявки: a 20091744
(22) 2008.05.07
(31) 2007-123097 (32) 2007.05.08 (33) JP
(85) 2009.12.08
(86) PCT/JP2008/058798, 2008.05.07
(87) WO 2008/140090, 2008.11.20
(43) 2010.06.30
(71) Заявитель: ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)
(72) Авторы: ЦУБОУТИ, Хидэцугу; ХАРАГУТИ, Ёсикадзу; ХАЯКАВА, Сатоси; УЦУМИ, Наото; ТАИРА, Синити; ТАНАДА, Ёсихиса; ФУДЗИТА, Нобухиса; СИНХАМА, Коити; АННАКА, Кимиёси; ФУРУТА,
Такуя (JP)
(73) Патентообладатель: ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)
(56) DRABCZYNSKA A. et al. Bioorg. Med.
Chem. - 2004. - V. 12. - No. 18. - P. 48954908.
REN-HUA JIN et al. Tetrahedron Letters. 1992. - V. 33. - No. 42. - P. 6307-6308.
NAGARAJAN K. et al. Eur. J. Med.
Chem. - 1989. - V. 24. - No. 6. - P. 631633.
SEHGAL R. K. et al. J. Med. Chem. 1981. - V. 24. - No. 5. - P. 601-604.
(57)
1. Эпоксисоединение общей формулы 2
R1
(CH2)n
R2
,
O
BY 17914 C1 2014.02.28
O
(2)
где R1 означает водород или C1-C6-алкильную группу;
R2 означает пиперидильную группу общей формулы A1
N
R3
, (A1)
где R3 означает
(A1a) феноксигруппу, имеющую галогензамещенную C1-C6-алкоксигруппу в качестве
заместителя на фенильной группе;
(A1b) феноксизамещенную C1-C6-алкильную группу, имеющую галогензамещенную
C1-C6-алкильную группу в качестве заместителя на фенильной группе;
(A1с) фенилзамещенную C1-C6-алкокси-C1-C6-алкильную группу, имеющую атом галогена в качестве заместителя на фенильной группе;
(A1d) фенилзамещенную C1-C6-алкильную группу, имеющую галогензамещенную
C1-C6-алкоксигруппу в качестве заместителя на фенильной группе;
BY 17914 C1 2014.02.28
(A1e) аминогруппу, имеющую фенильную группу, имеющую галогензамещенную
C1-C6-алкоксигруппу в качестве заместителя на фенильной группе и C1-C6-алкильную
группу, или
(A1f) фенилзамещенную C1-C6-алкоксигруппу, имеющую галогензамещенную C1-C6алкоксигруппу в качестве заместителя на фенильной группе,
или пиперазильную группу общей формулы A2
N
N
R4
, (A2)
где R4 означает
(A2a) фенилзамещенную C2-C6-алкенильную группу, имеющую галогензамещенную
C1-C6-алкоксигруппу в качестве заместителя на фенильной группе, или
(A2b) галогензамещенную фенильную группу; и
n означает целое число от 1 до 6.
2. Эпоксисоединение, выбранное из группы, включающей
1) (R)-1-[4-(2,3-эпокси-2-метилпропокси)фенил]-4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин;
2) (R)-1-[4-(2,3-эпоксипропокси)фенил]-4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин;
3) (R)-1-[4-(2,3-эпокси-2-метилпропокси)фенил]-4-(4-трифторметилфеноксиметил)пиперидин;
4) (R)-1-[4-(2,3-эпоксипропокси)фенил]-4-(4-трифторметилфеноксиметил)пиперидин;
5) (R)-1-[4-(2,3-эпокси-2-метилпропокси)фенил]-4-[3-(4-трифторметоксифенил)-2-пропенил]пиперазин;
6) (R)-1-[4-(2,3-эпоксипропокси)фенил]-4-[3-(4-трифторметоксифенил)-2-пропенил]пиперазин;
7) (R)-4-(4-хлорбензилоксиметил)-1-[4-(2,3-эпокси-2-метилпропокси)фенил]пиперидин;
8) (R)-4-(4-хлорбензилоксиметил)-1-[4-(2,3-эпоксипропокси(фенил)]пиперидин;
9) (R)-1-[4-(2,3-эпокси-2-метилпропокси)фенил]-4-(4-трифторметоксибензил)пиперидин;
10) (R)-1-[4-(2,3-эпоксипропокси)фенил]-4-(4-трифторметоксибензил)пиперидин;
11) (R)-1-[4-(2,3-эпокси-2-метилпропокси)фенил]-4-[N-метил-N-(4-трифторметоксифенил)]аминопиперидин;
12) (R)-4-[N-метил-N-(4-трифторметоксифенил)]амино-1-[4-(2,3-эпоксипропокси)фенил]пиперидин;
13) (R)-1-(4-хлорфенил)-4-[4-(2,3-эпокси-2-метилпропокси(фенил)]пиперазин;
14) (R)-1-(4-хлорфенил)-4-[4-(2,3-эпоксипропокси)фенил]пиперазин;
15) (R)-1-[4-(2,3-эпокси-2-метилпропокси)фенил]-4-(4-трифторметоксибензилокси)пиперидин и
16) (R)-1-(4-(оксиранилметокси)фенил)-4-(4-(трифторметокси)бензилокси)пиперидин.
3. Способ получения эпоксисоединения общей формулы 2
R1
(CH2)n
O
O
R2
, (2)
где R1, R2 и n имеют значения, указанные в п. 1,
при котором подвергают взаимодействию соединение общей формулы 3 или его соль
2
BY 17914 C1 2014.02.28
R1
(CH2)n-X2 , (3)
O
где R1 означает водород или C1-C6-алкильную группу;
n означает целое число от 1 до 6; и
X2 означает галоген или группу, вступающую в реакцию замещения аналогично галогену,
с соединением общей формулы 4 или его солью
R2
, (4)
OH
где R2 означает пиперидильную группу общей формулы A1
R3
N
,
(A1)
где R3 означает
(A1a) феноксигруппу, имеющую галогензамещенную C1-C6-алкоксигруппу в качестве
заместителя на фенильной группе;
(A1b) феноксизамещенную C1-C6-алкильную группу, имеющую галогензамещенную
C1-C6-алкильную группу в качестве заместителя на фенильной группе;
(A1с) фенилзамещенную C1-C6-алкокси-C1-C6-алкильную группу, имеющую атом галогена в качестве заместителя на фенильной группе;
(A1d) фенилзамещенную C1-C6-алкильную группу, имеющую галогензамещенную
C1-C6-алкоксигруппу в качестве заместителя на фенильной группе;
(A1e) аминогруппу, имеющую фенильную группу, имеющую галогензамещенную
C1-C6-алкоксигруппу в качестве заместителя на фенильной группе и C1-C6-алкильную
группу, или
(A1f) фенилзамещенную C1-C6-алкоксигруппу, имеющую галогензамещенную C1-C6алкоксигруппу в качестве заместителя на фенильной группе,
или пиперазильную группу общей формулы A2
N
R4
N
, (A2)
где R4 означает
(A2a) фенилзамещенную C2-C6-алкенильную группу, имеющую галогензамещенную
C1-C6-алкоксигруппу в качестве заместителя на фенильной группе, или
(A2b) галогензамещенную фенильную группу.
4. Способ получения соединения оксазола общей формулы 1 или его соли
R1
N
O 2N
N
O
(CH2)n
O
R2
, (1)
где R1, R2 и n имеют значения, указанные в п. 1,
при котором подвергают взаимодействию соединение общей формулы 5 или его соль
3
BY 17914 C1 2014.02.28
N
H
, (5)
O2N
X1
N
где X1 означает атом галогена,
с эпоксисоединением общей формулы 2 или его солью
R1
(CH2)n
R2
O
O
, (2)
где R1 означает водород или C1-C6-алкильную группу;
R2 означает пиперидильную группу общей формулы A1
R3
, (A1)
N
где R3 означает
(A1a) феноксигруппу, имеющую галогензамещенную C1-C6-алкоксигруппу в качестве
заместителя на фенильной группе;
(A1b) феноксизамещенную C1-C6-алкильную группу, имеющую галогензамещенную
C1-C6-алкильную группу в качестве заместителя на фенильной группе;
(A1с) фенилзамещенную C1-C6-алкокси-C1-C6-алкильную группу, имеющую атом галогена в качестве заместителя на фенильной группе;
(A1d) фенилзамещенную C1-C6-алкильную группу, имеющую галогензамещенную
C1-C6-алкоксигруппу в качестве заместителя на фенильной группе;
(A1e) аминогруппу, имеющую фенильную группу, имеющую галогензамещенную
C1-C6-алкоксигруппу в качестве заместителя на фенильной группе и C1-C6-алкильную
группу, или
(A1f) фенилзамещенную C1-C6-алкоксигруппу, имеющую галогензамещенную C1-C6алкоксигруппу в качестве заместителя на фенильной группе,
или пиперазильную группу общей формулы A2
N
N
R4
,
(A2)
где R4 означает
(A2a) фенилзамещенную C2-C6-алкенильную группу, имеющую галогензамещенную
C1-C6-алкоксигруппу в качестве заместителя на фенильной группе, или
(A2b) галогензамещенную фенильную группу; и
n означает целое число от 1 до 6.
4
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
2 965 Кб
Теги
by17914, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа