close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY18724

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2014.12.30
(12)
(51) МПК
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
BY (11) 18724
(13) C1
(19)
A 61K 33/18
A 61K 35/64
(2006.01)
(2006.01)
ЙОДСОДЕРЖАЩЕЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ВОССТАНОВЛЕНИЯ
ТИРЕОИДНОЙ ФУНКЦИИ ПРИ ЙОДДЕФИЦИТНЫХ
СОСТОЯНИЯХ
(21) Номер заявки: a 20101549
(22) 2010.10.28
(43) 2012.06.30
(71) Заявитель: Республиканское научноисследовательское унитарное предприятие "Институт биохимии биологически активных соединений
Национальной академии наук Беларуси" (BY)
(72) Авторы: Надольник Лилия Ивановна; Чиркин Александр Александрович; Чумаченко Сергей Сергеевич;
Горева Дарья Александровна (BY)
(73) Патентообладатель: Республиканское
научно-исследовательское унитарное
предприятие "Институт биохимии
биологически активных соединений
Национальной академии наук Беларуси" (BY)
(56) ЗАБАРОВСКАЯ З.В. и др. Здравоохранение. - 2002. - № 2. - С. 30-34.
SU 1787439 A1, 1993.
By 12504 C1, 2009.
SU 1780753 A1, 1992.
BY 18724 C1 2014.12.30
(57)
Йодсодержащее средство для восстановления тиреоидной функции при йоддефицитных состояниях, содержащее калия йодид и разведенный в 50 раз дистиллированной водой водный экстракт куколок дубового шелкопряда в соотношении 18,3 мкг на 1 мл..
Изобретение относится к области медицины, а именно к йодсодержащим средствам.
Необходимость разработки данного препарата вызвана низкой эффективностью используемых в настоящее время препаратов, прием которых до нормализации йодного статуса организма и массы щитовидной железы (ЩЖ) продолжается от 6 до 12 и более
месяцев [1].
Наиболее близким к предлагаемому является широко используемый в настоящее время препарат калия йодид (KI) [2].
Недостатками используемого препарата KI являются низкая эффективность препарата,
что вызывает необходимость в изнуряющем длительном ежедневном его применении (612 месяцев), а также побочные эффекты у определенного процента пациентов (развитие
йодиндуцируемых заболеваний - йодиндуцируемый тиреоидит на фоне применения фармакологически обоснованных доз KI (100-150 мкг)).
Задача изобретения - расширение арсенала средств для коррекции йоддефицитных состояний, обладающих высокой эффективностью в снижении массы ЩЖ и восстановлении
йодного и тиреоидного статуса организма, уменьшающих количество побочных эффектов.
Указанная задача решается применением средства для восстановления тиреоидного
статуса при йоддефицитных состояниях, содержащего калия йодид и разведенный дистиллированной водой водный экстракт куколок дубового шелкопряда в соотношении
18,3 мкг на 1 мл.
BY 18724 C1 2014.12.30
Для йодирования препарата использовался йодид калия. Для приготовления йодсодержащего препарата использовался водный экстракт куколок дубового шелкопряда, полученный следующим образом. Куколок шелкопряда измельчали, заливали дистиллированной водой в соотношении 1:5, доводили до кипения, экстракт сливали, в биомассу
заливали воду в соотношении 1:3, экстракт сливали, доливали воду в соотношении 1:2, все
три фракции смешивали, фильтровали и выдерживали в течение 18-20 ч при 2-5 °С, снова
фильтровали, доливали натрий хлористый до 1 л для получения изотонического раствора,
разливали по флаконам и стерилизовали [3]. Полученный стерильный экстракт далее разводился в 50 раз (2 мл на 98 мл дистиллированной воды). К полученному раствору добавляли йодид калия из расчета 18,3 мкг на 1 мл разведенного в 50 раз экстракта (что
соответствует содержанию 14 мкг йода в 1 мл раствора), раствор перемешивали на магнитной мешалке в течение 30 мин, получая в результате препарат "ЭКДШ-ЙОД".
Приводим доказательства возможности осуществления изобретения.
В сравнительном исследовании на модели низкойодной диеты у крыс установлено,
что йодсодержащий экстракт куколок дубового шелкопряда ("ЭКДШ-ЙОД") более эффективно снижает массу ЩЖ у крыс по сравнению с KI (табл. 1). Препарат KI и "ЭКДШЙОД" вводился интрагастрально в объеме, содержащем 1 суточную дозу йода, необходимую для крыс (7 мкг йодида на 100 г массы).
Таблица 1
Влияние йодсодержащих препаратов (KI и "ЭКДШ-ЙОД") на восстановление
массы ЩЖ у крыс, длительное время содержащихся на низкойодной диете, (M ± m)
Показатель
Контроль
НЙД
НЙД+1СДЙ НЙД+1СДЙ+ЭКДШ
Группы
К
А
Б
В
К
Масса ЩЖ, мг
17,56±1,03
19,67±1,43
24,71±1,71
19,25±0,92А
Масса ЩЖ/масса
0,062±0,004 0,110±0,06К
0,092±0,063К
0,087±0,004АК
тела
Примечание: А, К - достоверное изменение показателя по сравнению с группой А низкойодная диета, К - контроль; полужирным шрифтом выделены достоверно изменяющиеся результаты.
В табл. 2 представлены данные по сравнительному исследованию эффектов KI и препарата "ЭКДШ-ЙОД" на восстановление йодного статуса в ЩЖ крыс, длительно содержащихся на низкойодной диете. Введение препаратов "ЭКДШ-ЙОД" и KI в течение
месяца привело к нормализации йодного статуса ЩЖ практически в одинаковой степени.
Можно отметить, что препарат "ЭКДШ-ЙОД" более эффективно восстанавливает органификацию йода, о чем свидетельствует изменение показателя Iбсв/Iобщ в ЩЖ (при введении препарата KI этот показатель не восстанавливался до контрольных значений
(0,01 > p > 0,05)), что может свидетельствовать о неполном восстановлении процессов органификации йода на фоне введении препарата KI в течение 4 недель.
Таблица 2
Влияние йодсодержащих препаратов (KI и "ЭКДШ-ЙОД") на восстановление
йодного метаболизма в ЩЖ крыс, длительное время содержащихся
на низкойодной диете, (M ± m)
Контроль
НЙД
НЙД+1СДЙ
НЙД+1СДЙ+ЭКДШ
Показатель
К
А
Б
В
Iобщ, мкг/г тка536,63±52,79 28,06±9,40К 562,69±42,02А
587,80±51,26А
ни
Iбс, мкг/г ткани 309,36±45,23 21,15±6,51К 263,13±13,78А
295,29±28,95А
А
Iсв, мкг/г ткани 117,87±25,56
0,26±0,26
119,10±16,67
176,66±37,62А
Iбсв/ 1общ
0,563±0,034
1,04±0,35К
0,527±0,059
0,479±0,02К
К
А
Iсв/ 1бсв
0,372±0,055 0,015±0,015
0,445±0,043
0,517±0,087А
I крови, мкг/л
10,27±1,10
6,20±0,59К
15,15±1,45А
15,91±1,61КА
2
BY 18724 C1 2014.12.30
Примечание: А - p < 0,05; К - 0,01 > p > 0,05 по сравнению с соответствующей группой; полужирным шрифтом отмечены достоверные показатели.
Введение препарата "ЭКДШ-ЙОД" более эффективно нормализовало тиреоидный статус животных (табл. 3). Длительное содержание животных на низкойодной диете повышает соотношение тиреоидных гормонов (Т3/Т4) в крови на 49,1 %, что является признаком
дефицита йода (активация синтеза менее йодированного Т3 и снижение синтеза более йодированного Т4) и свидетельствует о нарушении процессов органификации йода. Введение препарата "ЭКДШ-ЙОД" нормализовало соотношение Т3/Т4 до контрольных значений
и снизило его по сравнению с группой НЙД на 30,6 % (p < 0,05), что свидетельствует о
полном восстановлении синтеза Т4, в отличие от группы, получавшей препарат KI, где
достоверного снижения показателя по сравнению с группой НЙД не отмечено (табл. 3).
Таблица 3
Влияние йодсодержащих препаратов (KI и "ЭКДШ-ЙОД") на восстановление
тиреоидного статуса крыс, длительное время содержащихся на низкойодной диете,
(M ± m)
Контроль
НЙД
НЙД+1СДЙ
НЙД+1СДЙ+ЭКДШ
Показатель
К
А
Б
В
Соотношение Т3/Т4×10-3 48,00±2,94 71,57±5,60К 55,37±8,94
49,67±4,46А
Концентрация Т4 в
70,08±5,89 47,27±3,06К 54,82±9,21
80,43±7,38А
крови, нмоль/л
Концентрация Т3 в
3,26±0,17
3,33±0,24
2,80±0,18
3,74±0,29Б
крови, нмоль/л
Причиной более эффективного восстановления тиреоидного статуса при введении
препарата "ЭКДШ-ЙОД" в отличие от препарата KI является выраженное восстановление
структурных нарушений в ЩЖ.
На фиг. 1 (а-е) представлена ЩЖ крыс, содержащихся в течение 16 недель на низкойодной диете. Она характеризуется наличием участков с коллоидом без десквамации эпителия (а), признаками функциональной напряженности ЩЖ с резорбцией коллоида (б, в,
г), десквамацией тиреоидного эпителия (б, г), умеренным отеком стромы (б, в, д), деструкцией фолликулярной структуры (е).
На фиг. 2 (а-г) представлена ЩЖ крыс, содержащихся в течение 16 недель на низкойодной диете после введения в течение 4 недель препарата KI (1 суточная доза). Несмотря
на значительную нормализацию йодного статуса ЩЖ при введении KI не отмечено восстановления структурных нарушений. Одной из причин этого является, по-видимому,
серьезность структурных повреждений, вызванных дефицитом йода. Подтверждение - деструкция фолликул (фиг. 2 (а, б, г)), десквамация эпителия (фиг. 2 (а, б, в)), уплощение и
разрушение тироцитов (фиг. 2 (в, г)), мелкоочаговые участки лимфоцитарной инфильтрации (фиг. 2 (б, в, г)) после 4-недельного введения препарата KI.
На фиг. 3 представлена ЩЖ крыс, содержащихся в течение 16 недель на низкойодной
диете после введения в течение 4 недель препарата "ЭКДШ-ЙОД". Введение препарата
"ЭКДШ-ЙОД" приводило к значительной нормализации структурных характеристик ЩЖ
крыс. Отмечается среднефолликулярное строение ЩЖ, фолликулы заполнены густым
коллоидом без резорбции и десквамации эпителия (фиг. 3 (а, в, д)), имеются единичные
группы фолликул с функциональным напряжением (фиг. 3 (б, е)), единичные фолликулы с
полной резорбцией коллоида (фиг. 3 (б, г, д)). Отмечается отек стромы, но не обнаружено
выраженных деструктивных изменений фолликул щитовидной железы.
Таким образом, йодсодержащий препарат "ЭКДШ-ЙОД" оказывает положительный
эффект на восстановление йоддефицитных нарушений при йодном дефиците, более выраженный чем препарат KI. Эффекты отмечаются при использовании препарата в экспериментальной модели длительной низкойодной диеты у крыс. Препарат "ЭКДШ-ЙОД"
более эффективно снижает массу ЩЖ, нормализует синтез тироксина, более эффективно
3
BY 18724 C1 2014.12.30
корригирует йодный статус у крыс с йодным дефицитом и значительно восстанавливает
структурные нарушения ЩЖ, вызванные дефицитом йода.
Источники информации:
1. Дедов И.И., Свириденко И.Ю. Стратегия ликвидации йоддефицитных заболеваний
в РФ // Пробл. эндокринол. - 2001. - Т. 47. - № 6. - С. 3-12.
2. Забаровская З.В., Катушкина А.П. и др. Йоддефицитные заболевания: новый взгляд
на старую проблему // Здравоохранение. - 2002. - № 2. - С. 30-34.
3. А.с. СССР 1787439 А1; патент Украины 16965, 1997.
Фиг. 1
Фиг. 2
4
BY 18724 C1 2014.12.30
Фиг. 3
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
5
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
1
Размер файла
5 412 Кб
Теги
by18724, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа