close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY20736

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(12)
(51) МПК
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
BY (11) 20736
(13) C1
(46) 2017.02.28
(19)
A 61K 36/258
A 61K 36/484
A 61K 36/725
A 61P 25/24
(2006.01)
(2006.01)
(2006.01)
(2006.01)
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ
ДЕПРЕССИИ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
(21) Номер заявки: a 20100702
(22) 2005.10.31
(62) a20071157, 2005.1031
(31) 200510058987.3 (32) 2005.03.25 (33) CN
(43) 2011.02.28
(71) Заявители:
БЕЙЦЗИН
ВОННЕР
БИОТЕХ ЛТД. КО.; ЖАНГ, ЗУОГУАНГ; ЧИ, ЮХ-ФЕН (CN)
(72) Автор: ЖАНГ, ЗУОГУАНГ (CN)
(73) Патентообладатели: БЕЙЦЗИН ВОННЕР БИОТЕХ ЛТД. КО.; ЖАНГ, ЗУОГУАНГ; ЧИ, ЮХ-ФЕН (CN)
(56) CN 1308959 A, 2001.
CN 1312089 A, 2001.
(57)
1. Фармацевтическая композиция для лечения депрессии, содержащая
(A) композицию, полученную из от 4 до 18 мас. ч. женьшеня, от 3 до 14 мас. ч. корня
солодки и этанолового экстракта ююбы, экстрагированного из от 3 до 14 мас. ч. плодов
ююбы, или
BY 20736 C1 2017.02.28
10
Фиг. 1
BY 20736 C1 2017.02.28
(B) композицию, полученную из водного или этанолового экстракта женьшеня, экстрагированного из от 4 до 18 мас. ч. женьшеня, водного или этанолового экстракта корня
солодки, экстрагированного из от 3 до 14 мас. ч. корня солодки, и этанолового экстракта
ююбы, экстрагированного из от 3 до 14 мас. ч. плодов ююбы, или
(C) композицию, полученную из от 4 до 18 мас. ч. женьшеня, водного или этанолового
экстракта корня солодки, экстрагированного из от 3 до 14 мас. ч. корня солодки, и этанолового экстракта ююбы, экстрагированного из от 3 до 14 мас. ч. плодов ююбы, или
(D) композицию, полученную из водного или этанолового экстракта женьшеня, экстрагированного из от 4 до 18 мас. ч. женьшеня, от 3 до 14 мас. ч. корня солодки и этанолового экстракта ююбы, экстрагированного из от 3 до 14 мас. ч. плодов ююбы.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что этаноловый экстракт ююбы экстрагирован из от 4 до 8 мас. ч. плодов ююбы.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что содержит композицию (A), полученную из указанных компонентов, при этом используют от 7 до 11 мас. ч.
женьшеня и от 4 до 8 мас. ч. корня солодки.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что содержит композицию (B), полученную из указанных компонентов, при этом водный или этаноловый экстракт женьшеня экстрагирован из от 7 до 11 мас. ч. женьшеня и водный или этаноловый
экстракт корня солодки экстрагирован из от 4 до 8 мас. ч. корня солодки.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит фармацевтически приемлемую добавку.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что изготовлена в виде
лекарственной формы, выбранной из группы, включающей порошок, капсулу, таблетку и
пилюлю.
7. Способ получения фармацевтической композиции, при котором:
(1) настаивают от 4 до 18 мас. ч. женьшеня в 60-77 %-ном растворе этанола, полученный после разделения фаз этаноловый экстракт женьшеня очищают посредством хроматографии на первой колонке с получением первого экстракта;
(2) настаивают от 3 до 14 мас. ч. корней солодки в воде, полученный водный экстракт
корня солодки фильтруют, концентрируют и высушивают с получением второго экстракта;
(3) настаивают от 3 от 14 мас. ч. плодов ююбы в 60-75 %-ном растворе этанола, полученный после разделения фаз этаноловый экстракт ююбы очищают посредством хроматографии на второй колонке с получением третьего экстракта;
(4) смешивают первый, второй и третий экстракты и из смеси экстрактов получают
порошок, который измельчают и просеивают с получением фармацевтической композиции.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции. Более конкретно,
изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения депрессии в качестве
основного эффекта. Настоящее изобретение также относится к способу получения фармацевтической композиции для лечения депрессии в качестве основного эффекта.
Депрессия является весьма распространенным заболеванием. Согласно статистике,
примерно 25 % женщин во всем мире в течение жизни испытывали депрессию, также испытывали депрессию примерно 10 % мужчин [Ch'un-Hsing Chang. Morden Psychology].
Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) писала: "Инцидентность депрессии во
всем мире составляет примерно 11 %. В настоящее время в мире имеется примерно 340
миллионов психологически подавленных пациентов, и их количество постоянно увеличивается. Исследования показали, что в ближайшие 20 лет депрессия станет второй по распространенности болезнью в мире".
В настоящее время антидепрессантные фармакологические препараты на внутреннем
и зарубежном рынках являются, главным образом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС, англоязычная аббревиатура - SSRI, от "selective serotonin
2
BY 20736 C1 2017.02.28
reuptake inhibitors"), такими как Прозак (Prozac, флуоксетина гидрохлорид), Паксил (Paxil,
Пароксетин, пароксетина гидрохлорид), Золофт (Zoloft, сертралина гидрохлорид) и т.п.
Эти фармацевтические препараты действуют посредством повышения доли и содержания
серотонина в организме человека для снижения и облегчения симптомов депрессии. Все
фармацевтические препараты такого рода оказывают побочные эффекты различной выраженности. Опубликованы результаты исследований, показывающие, что эти фармацевтические препараты могут исправлять химический дисбаланс в организме человека, хотя
гораздо чаще они не могут нормализовать состояние пациента. В последние годы вопрос о
том, являются ли антидепрессантные фармацевтические препараты, такие как Прозак,
вредными, стал серьезной социальной проблемой, поскольку в 1996 г. было обнаружено,
что вредным является Паксил. Паксил непрерывно отзывался с рынка, начиная с 2001 г. В
июне 2004 г. Генеральный прокурор штата Нью-Йорк выдвинул обвинение против компании GlaxoSmithKline из Великобритании в том, что она преднамеренно скрыла научный
отчет о связи между приемом Паксила и "повышенным риском суицидального поведения
и суицидальных тенденций у подростков". В свете современной ситуации поиск нового
поколения фармацевтических препаратов с меньшими побочными эффектами и более выраженными / более эффективными антидепрессантными качествами стал центром внимания всего фармацевтического мира.
Поэтому авторы настоящего изобретения предприняли попытку решить вышеописанную проблему, существующую на современном уровне техники.
Для преодоления недостатков современной технологии задачей настоящего изобретения является обеспечение фармацевтической композиции на основе трав, основным эффектом которой является антидепрессантный эффект. Ее можно использовать как
фармацевтический препарат или как пищевую (т.е. биологически активную) добавку для
улучшения состояния при депрессии.
Согласно одному из аспектов настоящего изобретения предусмотрена фармацевтическая композиция для лечения депрессии. Фармацевтическая композиция для лечения депрессии содержит: (A) композицию, полученную из от 4 до 18 мас. ч. женьшеня, от 3 до
14 мас. ч. корня солодки и этанолового экстракта ююбы, экстрагированного из от 3 до
14 мас. ч. плодов ююбы; (B) композицию, полученную из водного или этанолового экстракта женьшеня, экстрагированного из от 4 до 18 мас. ч. женьшеня, водного или этанолового экстракта корня солодки, экстрагированного из от 3 до 14 мас. ч. корня солодки, и
этанолового экстракта ююбы, экстрагированного из от 3 до 14 мас. ч. плодов ююбы; или
(C) композицию, полученную из от 4 до 18 мас. ч. женьшеня, водного или этанолового
экстракта корня солодки, экстрагированного из от 3 до 14 мас. ч. корня солодки, и этанолового экстракта ююбы, экстрагированного из от 3 до 14 мас. ч. плодов ююбы; или
(D) композицию, полученную из водного или этанолового экстракта женьшеня, экстрагированного из от 4 до 8 мас. ч. женьшеня, от 3 до 14 мас. ч. корня солодки и этанолового
экстракта ююбы, экстрагированного из от 3 до 14 мас. ч. плодов ююбы.
Предпочтительно, этаноловый экстракт ююбы экстрагирован из от 4 до 8 мас. ч. плодов ююбы.
Предпочтительно, композиция (A) получена из указанных компонентов, при этом используют от 7 до 11 мас. ч. женьшеня и от 4 до 8 мас. ч. корня солодки.
Предпочтительно, композиция (B) получена из указанных компонентов, при этом водный или этаноловый экстракт женьшеня экстрагирован из от 7 до 11 мас. ч. женьшеня и
водный или этаноловый экстракт корня солодки экстрагирован из от 4 до 8 мас. ч. корня
солодки.
Фармацевтическая композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемую добавку.
Предпочтительно, фармацевтическая композиция изготовлена в виде лекарственной
формы, выбранной из группы, включающей порошок, капсулу, таблетку и пилюлю.
3
BY 20736 C1 2017.02.28
Согласно другому аспекту настоящего изобретения, предусмотрен способ получения
фармацевтической композиции, при котором: (1) настаивают от 4 до 18 мас. ч. женьшеня
в 60-77 %-ном растворе этанола, полученный после разделения фаз этаноловый экстракт
женьшеня очищают посредством хроматографии на первой колонке с получением первого
экстракта; (2) настаивают от 3 до 14 мас. ч. корней солодки в воде, полученный водный
экстракт корня солодки фильтруют, концентрируют и высушивают с получением второго
экстракта; (3) настаивают от 3 от 14 мас. ч. плодов ююбы в 60-75 %-ном растворе этанола,
полученный после разделения фаз этаноловый экстракт ююбы очищают посредством
хроматографии на второй колонке с получением третьего экстракта; (4) смешивают первый, второй и третий экстракты и из смеси экстрактов получают порошок, который измельчают и просеивают с получением фармацевтической композиции.
Более конкретно, в фармацевтической композиции согласно настоящему изобретению
присутствуют только 2 или 3 фармацевтических средства - корень женьшеня, корень солодки и/или плоды ююбы.
Женьшень. Женьшень содержит аденилатциклазу (АЦ) для стимуляции аденозина и
ингибитор фосфодиэстеразы. Аденилатциклаза и ингибитор фосфодиэстеразы действуют
синергично и совместно повышают содержание цАМФ в клетках. Женьшень способствует
прохождению фенилаланина через гематоэнцефалический барьер для повышения синтеза
дофамина (ДА) и норэпинефрина (НЭ), за счет этого увеличиваются концентрации дофамина и норэпинефрина.
Солодка. Глицирризовая кислота и глицирретовая кислота, содержащиеся в корне солодки, являются сильными ингибиторами фосфодиэстеразы цАМФ. Ингибирование фосфодиэстеразы цАМФ снижает разложение цАМФ, и за счет этого увеличивается
использование цАМФ в центральной нервной системе.
Ююба. Ююба содержит большое количество веществ, сходных с цАМФ. Внешний негидратированный цАМФ может участвовать в распространении цАМФ по организму и
использоваться для выполнения функции фермента, при этом содержание цАМФ в клетках увеличивается.
Женьшень, солодка и ююба, входящие в состав фармацевтической композиции согласно настоящему изобретению, объединены и действуют совместно, стимулируя аденилатциклазу с повышением концентрации цАМФ в клетках мозга и ингибируя
фосфодиэстеразу цАМФ со снижением разложения цАМФ и повышением использования
цАМФ. Увеличение концентрации и активности цАМФ может стимулировать синтез и
высвобождение нейромедиаторов, таких как норэпинефрин и т.п. (см. сходное описание
роли цАМФ в синтезе катехоламинов (КА) в монографии Volume One, Principles of Neurosciences). Этот процесс представляет собой механизм антидепрессантного действия данной композиции согласно представлениям современной фармакологии.
Другими словами, для того чтобы решить задачу настоящего изобретения, предпочтительными массовыми содержаниями компонентов в композициях согласно настоящему
изобретению являются следующие.
1. Композиция 1: от 4 до 18 мас. ч. женьшеня и от 3 от 14 мас. ч. корня солодки.
Предпочтительный состав лекарственного средства, полученного из исходныхматериалов в определенных массовых соотношениях, является следующим: 9 мас. ч. женьшеня
и 6 мас. ч. корня солодки.
2. Композиция 2: от 4 до 18 мас. ч. женьшеня, от 3 до 14 мас. ч. корня солодки и от
3 до 14 мас. ч. плодов ююбы.
Предпочтительный состав лекарственного средства, полученного из исходных материалов в определенных массовых соотношениях, является следующим: 9 мас. ч. женьшеня, 6 мас. ч. корня солодки и 6 мас. ч. плодов ююбы.
Для получения фармацевтической композиции согласно настоящему изобретению используют измельченные в порошок корни женьшеня и солодки согласно заданному массовому соотношению в композиции без дополнительной обработки и непосредственно из
4
BY 20736 C1 2017.02.28
них приготавливают фармацевтическую композицию. Другую фармацевтическую композицию получают посредством добавления сухого порошка плодов ююбы к основе данной
фармацевтической композиции.
Кроме того, для получения фармацевтической композиции согласно настоящему изобретению можно использовать сухой порошок одного исходного материала и добавить к
нему водный или этаноловый экстракт другого исходного материала или использовать
водный или этаноловый экстракт одного исходного материала и добавить к нему сухой
порошок другого исходного материала согласно массовому соотношению компонентов
композиции.
Способ получения фармацевтической композиции согласно настоящему изобретению
включает следующее:
Способ 1:
1) настаивание от 4 до 18 мас. ч. женьшеня в растворе этанола с концентрацией, равной от 60 до 77 %, разделение фаз и очистка посредством хроматографии с получением
первого экстракта;
2. настаивание от 4 до 18 мас. ч. солодки в воде, концентрирование и сушка с получением второго экстракта; и
3. смешивание первого экстракта, полученного на стадии 1, и второго экстракта, полученного на стадии 2, и фильтрация смеси с получением фармацевтической композиции 1
согласно настоящему изобретению.
Предпочтительный состав лекарственного средства, полученного вышеописанным
способом, - 9 мас. ч. женьшеня и 6 мас. ч. солодки.
Способ 2.
Затем берут от 3 до 14 мас. ч. плодов ююбы (предпочтительный состав лекарственного
средства содержит 6 мас. ч.) и настаивают в растворе этанола согласно способу 1, затем
разделяют фазы, очищают посредством хроматографии и смешивают с β-циклодекстрином с получением составного экстракта ююбы. Составной экстракт ююбы смешивают с
первым и вторым экстрактами и превращают в порошок с получением фармацевтической
композиции 2 согласно настоящему изобретению.
Итоговая схема фармацевтической композиции на растительной основе согласно настоящему изобретению должна дополнять механизм воздействия современных лекарств и
фармакологических средств на депрессию, поэтому исследование и разработка фармацевтической композиции на растительной основе, основным назначением которой является
лечение депрессии, были основаны на принципах китайской медицины. Характерными
особенностями китайской медицины является то, что все исходные материалы являются
лекарственными средствами, которые можно использовать в качестве пищевых продуктов; комбинации лекарственных средств просты (всего 2-3 лекарственных средства),
функция и механизм действия определены (соответствуют функции и механизму действия
современных фармакологических препаратов); действие и ингредиенты можно количественно оценить, а лечебный эффект достоверен и безопасен. Такого рода лекарственные
препараты, полученные из растений, которые можно использовать в пищу, не оказывают
токсических или побочных эффектов. Их можно использовать в качестве лекарственных
средств или пищевых добавок для лечения депрессии и принимать в течение длительного
времени.
Фармацевтическую композицию согласно настоящему изобретению можно принимать
в виде лекарственных форм, содержащих единичные дозы, а способ введения может быть
энтеральным и парентеральным, например оральным и т.п. Лекарственные формы включают в себя таблетки, капсулы, пилюли, шарики, порошки, суспензии, эмульсии, мелкие
частицы и т.д. Композицию можно приготовить как препарат с немедленным выделением,
отсроченным выделением, контролируемым выделением и в виде системы с доставкой
при помощи микросфер; для получения единичной формы доставки в виде таблетки мож5
BY 20736 C1 2017.02.28
но широко использовать любые носители, известные специалисту в данной области техники. Примерами носителей являются разбавители и абсорбенты, например: крахмал, декстрин, сульфат кальция, лактоза, маннитол, сахароза, хлорид натрия, глюкоза, мочевина,
карбонат кальция, каолин, микрокристаллическая целлюлоза, силикат алюминия и т.п.
Другими примерами носителей являются увлажняющие средства и связующие средства,
например: вода, глицерин, полиэтиленгликоль, этанол, пропанол, суспензия крахмала,
декстрин, сироп, мед, раствор глюкозы, гуммиарабик, желатин, натрий-карбоксиметилцеллюлоза, природная смола, метилцеллюлоза, фосфат калия, поливинилпирролидон
и т.п. Другими примерами носителей являются лизирующие агенты, например: сухой
крахмал, альгинат, агар, ламинаран, гидрокарбонат натрия, лимонная кислота, карбонат
кальция, полиоксиэтиленсорбитан-алкиловый эфир, додецилсульфонат натрия, метилцеллюлоза, этилцеллюлоза и т.д. Следующими примерами носителей являются ингибиторы
лизиса, например: сахароза, тристеарилглицерин, масло какао, гидрогенизированное масло
и т.д. Следующими примерами носителей являются вещества, усиливающие адсорбцию,
например: четвертичные аммониевые соли, додецилсульфонат натрия и т.д. Следующими
примерами носителей являются смазывающие вещества (лубриканты), например: порошок талька, дикосид кремния, кукурузный крахмал, стеарат, борная кислота, жидкий парафин, полиэтиленгликоль и т.д. Таблетки также могут быть изготовлены как таблетки с
покрытием, например: таблетки с сахарным покрытием, таблетки с пленочным покрытием, таблетки с покрытием, растворяющимся в кишечнике, двухслойные таблетки и многослойные таблетки. Для получения единичной формы доставки в форме пилюль, принятой
в китайской медицине, можно широко использовать любой носитель, известный специалисту
в данной области техники. Примерами носителей являются разбавители и абсорбенты, например: глюкоза, сахароза, крахмал, масло какао, гидрогенизированное растительное масло, поливинилпирролидон, Gelucire, каолин, порошок талька и т.д. Другими примерами
носителей являются связующие вещества, такие как гуммиарабик, трагакантовая
камедь, желатин, этанол, мед, жидкий сахар, рисовый отвар, жидкая глина и т.д. Следующими примерами носителей являются лизирующие агенты, например: агар, сухой крахмал, альгинат, додецилсульфонат натрия, метилцеллюлоза, этилцеллюлоза и т.п. Для
получения единицы доставки в форме суппозитория можно использовать любой носитель,
известный специалисту в данной области техники. Примерами носителей являются полиэтиленгликоль, лецитин, масло какао, высокомолекулярные спирты, сложные эфиры высокомолекулярных спиртов, желатин, полусинтетические глицериды и т.д. Для получения
единичной формы доставки в форме капсулы фармацевтическую композицию или экстракт согласно настоящему изобретению смешивают с любым носителем, описанным выше, а смесь, полученную с использованием этих способов, помещают в твердые
желатиновые капсулы или в мягкие капсулы. Фармацевтическую композицию или экстракт согласно настоящему изобретению можно приготовить в форме микрокапсул и суспендировать эти капсулы в водной среде с получением суспензии. Эту суспензию можно
использовать для добавления в твердые капсулы.
Кроме того, если это необходимо, в фармацевтическую композицию можно добавить
красители, пряности, усилители вкуса, подсластители и другие вещества.
Указанные выше цели и преимущества настоящего изобретения станут более ясными
для специалистов в данной области техники после изучения подробного описания, приведенного ниже, и прилагаемых графических материалов.
Фиг. 1 является структурной схемой, изображающей способ получения фармацевтической композиции согласно первому предпочтительному примеру осуществления настоящего изобретения.
Фиг. 2 является структурной схемой, изображающей способ получения фармацевтической композиции согласно второму предпочтительному примеру осуществления настоящего изобретения.
6
BY 20736 C1 2017.02.28
Настоящее изобретение далее будет описано более подробно со ссылкой на приведенные ниже примеры. Следует отметить, что приведенные ниже описания предпочтительных примеров осуществления настоящего изобретения представлены исключительно с
целью иллюстрации и описания; они не являются исчерпывающими и не ограничиваются
только описанной формой.
Пример 1.
Обратимся к фиг. 1, которая является структурной схемой, изображающей способ получения фармацевтической композиции согласно первому предпочтительному примеру
осуществления настоящего изобретения. Фиг. 1 изображает способ, известный специалисту в данной области техники. 9 кг женьшеня (101) настаивают в растворе этанола с 75 %ной чистотой, затем разделяют фазы и очищают посредством хроматографии на колонке с
получением первого экстракта (102). Первый экстракт содержит 40 % гинсенозида. 6 кг
корня солодки (103) настаивают в водном растворе, затем фильтруют, концентрируют и
высушивают с получением второго экстракта (104). Первый экстракт смешивают со вторым экстрактом и затем превращают в порошок (измельчают) с получением первой фармацевтической композиции согласно настоящему изобретению (105, 106, 107 и 108).
Пример 2.
Обратимся к фиг. 2, которая является структурной схемой, изображающей способ получения фармацевтической композиции согласно второму предпочтительному примеру
осуществления настоящего изобретения. На фиг. 2 показано, что 2,9 кг женьшеня (201)
настаивают в 60 %-ном растворе этанола, затем разделяют фазы и очищают посредством
хроматографии на колонке с получением первого экстракта (202). 6 кг корня солодки
(203) настаивают в водном растворе, затем фильтруют, концентрируют и высушивают с
получением второго экстракта (204). 6 кг плодов ююбы (205) настаивают в 75 %-ном растворе этанола, затем разделяют фазы и очищают посредством хроматографии на колонке с
получением третьего экстракта (206). Третий экстракт смешивают с 9 мас. ч. 3-циклодекстрина с получением составного экстракта (206). Первый экстракт, второй экстракт и
составной экстракт, полученный из третьего экстракта, смешивают и превращают в порошок с получением второй фармацевтической композиции согласно настоящему изобретению (207, 208, 209 и 210).
Пример 3.
4 кг женьшеня и 3 кг корня солодки превращают в сухой порошок. Затем полученный
сухой порошок перемешивают способом, известным специалистам в данной области техники, и добавляют фармацевтическое связующее средство, например мед и т.п., для получения медовых пилюль.
Пример 4.
Эту фармацевтическую композицию приготавливают с использованием того же способа, что и в примере 3. Разница состоит в использовании 18 кг женьшеня и 14 кг корня
солодки.
Пример 5.
4 кг коммерчески доступного женьшеня и 3 кг корня солодки превращают в сухой порошок. Затем полученный сухой порошок перемешивают способом, известным специалисту в данной области техники, и добавляют 0,2 кг этанолового экстракта ююбы и
фармацевтические носители, например крахмал и декстрин, для получения пилюль.
Пример 6.
18 кг водного экстракта коммерчески доступного женьшеня и 14 кг корня солодки
превращают в сухой порошок. Затем полученный сухой порошок перемешивают способом, известным специалисту в данной области техники, и добавляют фармацевтические
носители, например крахмал и декстрин, для получения пилюль.
Пример 7.
4 кг женьшеня и 14 кг водного экстракта солодки, полученного способом, описанным
в примере 1 (10), превращают в сухой порошок. Затем полученный сухой порошок пере7
BY 20736 C1 2017.02.28
мешивают способом, известным специалистам в данной области техники, после чего добавляют 14 кг 70 %-ного водного экстракта ююбы, полученного способом, описанным в
Примере 2 (20), и фармацевтические носители, например крахмал и декстрин, для получения пилюль.
Эксперименты с антидепрессантом согласно настоящему изобретению.
Эксперимент 1. Эксперимент с подвешиванием мыши за хвост.
Экспериментальное животное: мыши линии ICR.
Экспериментальные фармацевтические средства: фармацевтическое средство из примера 3 настоящего изобретения было предоставлено компанией Beijing Wonner Biotech
Ltd. Co.; пилюли, облегчающие депрессию, были продуктом компании Zhengzhou Yumi
Medicines Co. Ltd., Парокситин (Paxil) был произведен компанией Zhong Mei Tianjin Smith
Kline Pharmaceuticals Co. Ltd.
Экспериментальный способ.
I. Деление на группы: 1. Большая доза лекарственного препарата из примера 3 настоящего изобретения (188,5 мг/кг). 2. Средняя доза лекарственного препарата из примера
3 настоящего изобретения (94,25 мг/кг). 3. Малая доза лекарственного препарата из примера
3 настоящего изобретения (47,125 мг/кг). 4. Пилюли, облегчающие депрессию (650 мг/кг).
5. Парокситин (16,7 мг/кг). 6. Физиологический раствор. В каждой группе было по 10 мышей.
II. Введение лекарственного средства. Водные растворы указанных фармацевтических
средств вводили в желудок в объеме 0,2 мл/10 г веса тела 2 раза в день в общей сложности
в течение 7 дней. Через час после последнего введения лекарственного средства выполняли эксперимент с подвешиванием мышей за хвост.
III. Эксперимент с подвешиванием мышей за хвост. Хвост мыши (на расстоянии 1 см
от кончика хвоста) приклеивали липкой лентой к деревянной планке шириной 5 см, расположенной на высоко поднятой платформе, и подвешивали мышь на 6 мин. Регистрировали время неподвижности мыши в течение последних 5 мин.
Результат эксперимента.
Расчеты в рамках дисперсионного анализа и значение "p" для сравнения результатов
контроля и эксперимента рассчитывали с использованием аналитического программного
обеспечения SPSS 11.5.
Таблица 1
Количество Время неподГруппа
Значение "p"
животных
вижности (c)
Физиологический раствор (контроль)
10
122,66±33,53
Пилюли, облегчающие депрессию
10
88,21±52,50
0,081
Парокситин
10
54,98±46,92
0,01
Большая доза лекарственного средства со10
60,41±36,42
0,02
гласно примеру 3 настоящего изобретения
Средняя доза лекарственного средства со10
72,68±55,37
0,013
гласно примеру 3 настоящего изобретения
Малая доза лекарственного средства со10
84,35±27,56
0,053
гласно примеру 3 настоящего изобретения
Вывод. Согласно приведенным выше результатам, показано, что время неподвижности в эксперименте с подвешиванием мышей за хвост снижается после приема большой,
средней и малой доз лекарственного средства согласно примеру 3 настоящего изобретения
и что это различие достоверно при сравнении с физиологическим раствором (контролем).
Поэтому лекарственное средство из примера 3 настоящего изобретения признано выполняющим антидепрессантную функцию.
Эксперимент 2. Эксперимент со снижением температуры тела, вызванным резерпином.
Экспериментальное животное: мыши линии ICR.
Экспериментальные фармацевтические средства: Фармацевтическое средство из Примера 3 настоящего изобретения было предоставлено компанией Beijing Wonner Biotech
8
BY 20736 C1 2017.02.28
Ltd. Co.; пилюли, облегчающие депрессию, были продуктом компании Zhengzhou Yumi
Medicines Co. Ltd., Парокситин (Paxil) был произведен компанией Zhong Mei Tianjin Smith
Kline Pharmaceuticals Co. Ltd.
Экспериментальный способ:
I. Деление на группы: 1. Большая доза лекарственного препарата из примера 3 настоящего изобретения (188,5 мг/кг); 2. Средняя доза лекарственного препарата из примера
3 настоящего изобретения (94,25 мг/кг); 3. Малая доза лекарственного препарата из примера
3 настоящего изобретения (47,125 мг/кг); 4. Пилюли, облегчающие депрессию (650 мг/кг);
5. Парокситин (16,7 мг/кг); и 6. Физиологический 20 раствор. В каждой группе было по
10 мышей.
II. Введение лекарственного средства. Водные растворы указанных фармацевтических
средств вводили в желудок в объеме 0,2 мл/10 г веса тела 2 раза в день в общей сложности
в течение 7 дней.
III. После последнего введения лекарственного средства определяли анальную температуру (сокращенно "анальная темп."), после чего вводили 2 мг резерпина на кг веса тела
посредством внутрибрюшинной инъекции. Анальную температуру у мышей определяли
через 2, 3, 4, 5, 6 и 7 ч после введения резерпина соответственно.
Результаты эксперимента.
Расчеты в рамках дисперсионного анализа и значение "p" для сравнения результатов
контроля и эксперимента рассчитывали с использованием аналитического программного
обеспечения SPSS 11.5.
Таблица 2
Количе- Снижение
Снижение
Снижение
ЗнаЗнаство
анальной
анальной Значе- анальной
Группа
чение
чение
живот- темп. через
темп. че- ние "p" темп. че"p"
"p"
ных
2ч
рез 3 ч
рез 4 ч
Физиологический рас10
2,63±0,56
2,33±0,85
2,84±0,84
твор (контроль)
Парокситин
10
1,29±0,47 0,001 1,08±0,35 0,001 1,55±0,64 0,001
Пилюли, облегчающие
10
2,03±0,55 0,003 2,67±0,48 0,201 2,88±0,65 0,882
депрессию
Большая доза лекарственного средства соглас10
1,82±0,38 0,001 1,77±0,51 0,038 2,92±0,51 0,767
но примеру 3 настоящего
изобретения
Средняя доза лекарственного средства согласно
10
0,90±0,44 0,001 0,48±0,36 0,001 0,85±0,21 0,001
примеру 3 настоящего
изобретения
Малая доза лекарственного средства согласно
10
2,63±0,43 0,815 2,04±0,77 0,275 1,45±0,55 0,001
примеру 3 настоящего
изобретения
Физиологический рас10
2,97±0,51
2,60±0,57
3,05±0,67
твор (контроль)
Парокситин
10
1,44±0,32 0,001 2,51±0,47 0,720 2,76±0,59 0,272
Пилюли, облегчающие
10
2,49±0,60 0,033 2,71±0,46 0,660 3,45±0,65 0,131
депрессию
Большая доза лекарственного средства соглас10
2,88±0,44 0,683 2,43±0,64 0,499 2,30±0,57 0,006
но примеру 3 настоящего
изобретения
9
BY 20736 C1 2017.02.28
Группа
Средняя доза лекарственного средства согласно
примеру 3 настоящего
изобретения
Малая доза лекарственного средства согласно
примеру 3 настоящего
изобретения
Продолжение табл. 2
Снижение
Снижение
Снижение
КоличеЗнаЗнаанальной
анальной Значе- анальной
ство жичение
чение
темп. через
темп. че- ние "p" темп. чевотных
"p"
"p"
2ч
рез 3 ч
рез 4 ч
10
1,29±0,56 0,001 1,08±0,59 0,001 1,08±0,39 0,001
10
2,28±0,48 0,003 2,68±0,61 0,750 2,29±0,59 0,005
Вывод. Согласно приведенным выше результатам, показано, что большая, средняя и
малая дозы лекарственного средства из примера 3 настоящего изобретения препятствуют
снижению анальной температуры мышей, вызванному введением резерпина. Средняя доза
обеспечивала достоверное различие по сравнению с физиологическим раствором (контролем). Поэтому лекарственное средство из примера 3 настоящего изобретения признано
выполняющим антидепрессантную функцию.
Хотя изобретение было описано на основании того, что в настоящее время считается
наиболее практичными и предпочтительными примерами осуществления изобретения,
следует понимать, что изобретение не должно ограничиваться описанными примерами
осуществления. Напротив, оно может охватывать различные модификации и сходные
средства, входящие в сущность и объем прилагаемой формулы изобретения, которую следует интерпретировать максимально широко, чтобы она охватывала все эти модификации
и сходные структуры.
20
Фиг. 2
Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
10
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
258 Кб
Теги
by20736, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа