close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY20882

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(12)
(51) МПК
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
BY (11) 20882
(13) C1
(46) 2017.04.30
(19)
A 61N 1/30
(2006.01)
СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ МЕТРОНИДАЗОЛА В ОРГАНИЗМ
ЧЕЛОВЕКА
(21) Номер заявки: a 20101917
(22) 2010.12.30
(43) 2012.08.30
(71) Заявители: Верес Ирина Анатольевна; Улащик Владимир Сергеевич;
Войтов Виталий Витальевич (BY)
(72) Авторы: Верес Ирина Анатольевна;
Улащик Владимир Сергеевич; Войтов Виталий Витальевич (BY)
(73) Патентообладатели: Верес Ирина Анатольевна; Улащик Владимир Сергеевич; Войтов Виталий Витальевич (BY)
(56) УЛАЩИК В.С. Медицинские знания. 2001. - № 2. - С. 22-26.
BY 11986 C1, 2009.
RU 2290217 C2, 2006.
KAMATH S.S. et al. Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology. - 1995. - V. 17. - Р. 227-232.
BY 20882 C1 2017.04.30
(57)
Способ введения метронидазола в организм человека, заключающийся в том, что осуществляют чрескожный электрофорез раствора метронидазола с положительного полюса
при силе тока 15 мА длительностью 20 мин.
Фиг. 3
Изобретение относится к медицине, в частности к физиотерапии, и может найти применение в акушерстве, гинекологии и урологии.
Известен таблетированный и внутривенный способы применения метронидазола.
Препарат обладает высокой терапевтической эффективностью в отношении анаэробных
микроорганизмов и простейших [1]. Недостатками известных способов является плохая
их переносимость, проявляющаяся побочными влияниями на органы зрения, слуха, на желудочно-кишечный тракт в виде снижения аппетита, тошноты, рвоты, боли в эпигастраль-
BY 20882 C1 2017.04.30
ной области, обострения язвенной болезни желудка. При длительном применении возможно развитие невропатий, в том числе слухового нерва.
Целью изобретения является разработка метода чрезкожного введения метронидазола
в организм с помощью электрического тока.
Задачи исследования.
1. Определение возможности идентификации препарата.
2. Определение устойчивости метронидазола к электрическому току.
3. Определение подвижности препарата в электическом поле.
4. Определение степени проницаемости метронидазола через кожу человека под влиянием электрического поля.
Сущность изобретения заключается в том, что в способе введения метронидазола в
организм в виде таблеток или инъекций отличием является то, что препарат вводят чрезкожно в ткань с помощью электрического тока.
Технический результат изобретения заключается в том, что способ позволяет вводить
метронидазол в организм чрезкожно с помощью электрического тока, что снижает побочные токсические эффекты препарата на другие органы и ткани и обеспечивает формирование депо препарата у патологического очага.
Метронидазол является терапевтическим препаратом нитроимидазолового ряда, используется в урологии, акушерстве и гинекологии для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими. Препарат ингибирует синтез нуклеиновых кислот,
связываясь с ДНК бактерий, и тем самым угнетает жизнедеятельность микроорганизмов.
Способ иллюстрируется фиг. 1-3.
На фиг. 1 представлен спектр поглощения нативного раствора метронидазола в ультрафиолетовой области. На фиг. 2 представлен спектр поглощения раствора метронидазола
после электрофореза через мембрану. На графике 1 представлен спектр поглощения нативного препарата, на графике 2 - спектр поглощения раствора после электрофореза. Фиг.
3 отражает ионофорезометрию раствора метронидазола через кожу человека, где 1 - это
стеклянный сосуд с раствором метронидазола и платиновым анодом, 2 - катод с прокладкой.
В процессе разработки способа установлено, что присутствие препарата в растворе
можно идентифицировать с помощью его спектра поглощения в ультрафиолетовой области. Спектр поглощения регистрируют с помощью спектрофотометра "Кэри-500" (Германия). Результаты спектрофотометрии показали, что метронидазол имеет хорошо
воспроизводимый структурированный спектр в ультрафиолетовой области с максимумом
поглощения при длине волны 320 нм (фиг. 1). В исследованиях используют 0,5 %-ный аптечный раствор метронидазола во флаконах (Беларусь). Исходный раствор метронидазола
для оптических измерений разводят дистиллированной водой в 40 раз (рабочий раствор).
При определении устойчивости метронидазола к электрическому току рабочий раствор помещают во фторопластовую ячейку с платиновыми электродами и подвергают
действию гальванического тока при условиях: время экспозиции 20 мин, величина тока
15 мА. Источником тока служит серийно выпускаемый отечественный аппарат "Поток".
По окончании гальванизации раствор извлекают из камеры и используют для записи спектра поглощения в ультрафиолетовой области. Параллельно при этих же условиях записывают спектр нативного раствора метронидазола. Сравнение спектров поглощения
растворов метронидазола выявило полное их совпадение (по структуре спектров и максимуму поглощения) (фиг. 2). Следовательно, метронидазол устойчив к действию электрического тока.
Для определения подвижности метронидазола в электрическом поле используют трехкамерную ячейку. Рабочий раствор метронидазола помещают в среднюю камеру, в боковые - дистиллированную воду и электроды. Полупроницаемой мембраной при этом
служит хроматографическая бумага. Условия проведения электрофореза: время экспози2
BY 20882 C1 2017.04.30
ции 20 мин, величина тока 15 мА. По окончании гальванизации исследуют оптическую
плотность метронидазола в растворах, взятых из боковых камер, при длине волны 320 нм.
Результаты опытов показали, что в электрическом поле метронидазол передвигается в
катодную камеру. По калибровочной кривой концентрация препарата в этом растворе составила 0,06 мг/мл, в анодной камере примесей препарата не обнаружено. Следовательно,
под воздействием электрического тока метронидазол передвигается от анода к катоду, и
его следует вводить при лекарственном электрофорезе с положительного полюса.
Электрофоретическую проницаемость метронидазола через кожу человека исследуют
методом количественной ионофорезометрии. Для этого используют стеклянный сосуд,
представляющий собой цилиндр без дна, у основания которого имеется расширенное
окаймление (фиг. 3). Сосуд фиксируют за окаймление к внутренней поверхности предплечья с помощью широкой резиновой ленты. Платиновый анод помещали в данный сосуд с
метронидазолом. Катод фиксировали той же лентой к тыльной поверхности предплечья. В
качестве источника электрического тока также использовали гальванический аппарат
"Поток". Время электрофореза 20 мин, величина тока 10-15 мА.
Количество проникшего через кожу лекарственного вещества рассчитывают по разности концентраций рабочих растворов до электрофореза и после него. Содержание лекарства в растворах определяли спектрофотометрическим методом по экстинкции при длине
волны 320 нм. Добровольцами служили 11 практически здоровых лиц в возрасте 19-29 лет.
Полученные результаты ионофорезометрии показали, что концентрация метронидазола после электрофореза составила 4,6 мг/мл. Это составляет 92 % по отношению к исходной концентрации (5 мг/мл). После сеанса электрофореза концентрация препарата в
растворе уменьшилась на 8 % (100-92 %). Следовательно, за одну процедуру электрофореза в кожу пациента проникает 8 % метронидазола, что соответствует рабочему диапазону
общеизвестных стандартов ионофорезометрии.
Таким образом, проведенные исследования возможности чрескожного введения метронидазола в организм с помощью электрического тока позволили сделать следующие
выводы:
1. По своим физико-химическим свойствам метронидазол устойчив к электрическому
току.
2. В электрическом поле метронидазол передвигается от анода к катоду.
3. За один сеанс чрескожной ионофорезометрии в течение 20 мин при силе тока
15 мА через кожу человека из раствора проникает 8 % препарата. Это позволяет использовать данный способ для воздействия на патологический очаг в клинических условиях.
Источники информации:
1. Адаксевич В.П. Инфекции, передаваемые половым путем. - Нижний Новгород:
НГМА. - М.: Медицинская книга, 1999. - 416 с.
3
BY 20882 C1 2017.04.30
Фиг. 1
Фиг. 2
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
4
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
2
Размер файла
329 Кб
Теги
by20882, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа