close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент РФ 2335285

код для вставки
РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ
RU
(19)
(11)
2 335 285
(13)
C2
(51) МПК
A61K 31/4188 (2006.01)
A61P 39/00 (2006.01)
C07D 235/00 (2006.01)
ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(12)
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ
(21), (22) За вка: 2005137424/15, 01.12.2005
(72) Автор(ы):
Марышева Вера Васильевна (RU),
Шабанов Петр Дмитриевич (RU),
Макеев Борис Лаврович (RU),
Клочков Валентин Тимофеевич (RU)
(24) Дата начала отсчета срока действи патента:
01.12.2005
(43) Дата публикации за вки: 20.06.2007
ГИПОБАРИЧЕСКОЙ И ГИПЕРКАПНИЧЕСКОЙ ГИПОКСИИ
2 3 3 5 2 8 5
(57) Реферат:
Изобретение
относитс к
области
фармакологии и медицины и касаетс применени 7-бром-4-ацетилимидазо[4,5-b]индол-2-тиона дл C 2
(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске: RU 2281095, C1, 27.05.2005. RU
2213571, C1, 10.10.2003. RU 2095350, C1,
10.11.1997.
Адрес дл переписки:
194044, Санкт-Петербург, ул. Акад. Лебедева,
6, Военно-медицинска академи им. С.М.
Кирова, НИО, патентоведу
защиты от гипобарической и гиперкапнической
гипоксии. Изобретение обеспечивает повышенную
эффективность защиты. 2 табл.
R U
2 3 3 5 2 8 5
C 2
(54) ПРИМЕНЕНИЕ 7-БРОМ-4-АЦЕТИЛИМИДАЗО[4,5-b]ИНДОЛ-2-ТИОНА ДЛЯ ЗАЩИТЫ ОТ
Страница: 1
RU
R U
(73) Патентообладатель(и):
ГОУ ВПО ВОЕННО-МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ
ИМ. С.М. КИРОВА (RU)
(45) Опубликовано: 10.10.2008 Бюл. № 28
RUSSIAN FEDERATION
RU
(19)
(11)
2 335 285
(13)
C2
(51) Int. Cl.
A61K 31/4188 (2006.01)
A61P 39/00 (2006.01)
C07D 235/00 (2006.01)
FEDERAL SERVICE
FOR INTELLECTUAL PROPERTY,
PATENTS AND TRADEMARKS
(12)
ABSTRACT OF INVENTION
(21), (22) Application: 2005137424/15, 01.12.2005
(72) Inventor(s):
Marysheva Vera Vasil'evna (RU),
Shabanov Petr Dmitrievich (RU),
Makeev Boris Lavrovich (RU),
Klochkov Valentin Timofeevich (RU)
(24) Effective date for property rights: 01.12.2005
(43) Application published: 20.06.2007
(73) Proprietor(s):
GOU VPO VOENNO-MEDITsINSKAJa AKADEMIJa
IM. S.M. KIROVA (RU)
(54) APPLICATION OF 7-BROMINE-4-ACETYLMIDAZO[4,5-b]INDOLE-2-THIONE FOR PROTECTION
AGAINST HYPOBARIC AND HYPERCAPNIC HYPOXIA
indole-2-thione for protection against hypobaric
and hypercapnic hypoxia.
EFFECT: increase of efficiency of protection
against hypobaric and hypercapnic hypoxia.
2 tbl, 1 ex
R U
2 3 3 5 2 8 5
C 2
C 2
(57) Abstract:
FIELD: medicine.
SUBSTANCE: invention relates to the field of
pharmacology and medicine and concerns the
application
of
7-bromine-4-acetylmidazo[4,5-b]
Страница: 2
EN
2 3 3 5 2 8 5
Mail address:
194044, Sankt-Peterburg, ul. Akad. Lebedeva,
6, Voenno-meditsinskaja akademija im. S.M.
Kirova, NIO, patentovedu
R U
(45) Date of publication: 10.10.2008 Bull. 28
RU 2 335 285 C2
Изобретение относитс к фармакологии и касаетс 7-бром-4-ацетилимидазо[4,5-b]индол2-тиона формулы 1.
5
10
15
Ранее у этого соединени была обнаружена способность повышать работоспособность
(патент РФ 202425).
Аналогом по действию вл етс эталонный антигипоксант амтизол формулы 2
(Методические рекомендации по экспериментальному изучению препаратов, предлагаемых
дл клинического изучени в качестве антигипоксических средств / Под редакцией
Л.Д.Лукь новой. - М.: Б.И., 1990. - 18 с.).
20
25
30
35
40
45
50
Гипобарическа гипокси возникает при разрежении атмосферы, при этом понижаетс парциальное давление кислорода в крови организма, что в конечном итоге приводит к
смерти.
Гиперкапническа гипокси развиваетс в замкнутом пространстве без доступа
кислорода и достаточно быстро приводит к гибели. При аварийных ситуаци х на подводных
лодках, шахтах чрезвычайно важно продлить жизнь пострадавших, чтобы спасатели успели
их извлечь. Поэтому поиск и разработка препаратов, работающих при таких ситуаци х,
остаютс актуальными.
Целью данного изобретени вл етс новое применение соединени р да имидазо[4,5b]индола, эффективно защищающего организм от гипобарической и гиперкапнической
гипоксии и расширение арсенала антигипоксантов.
Поставленна цель достигаетс химической структурой соединени 1, обладающего
вышеуказанными свойствами. При изучении биологической активности за вл емого
соединени установлено, что оно защищает организм от воздействий гипобарической и
гиперкапнической гипоксии. Это, в свою очередь, позвол ет предполагать возможность
применени его дл предотвращени вредных воздействий факторов гипоксии.
Исследование защитного действи соединени 1 при воздействии гипобарической
гипоксической гипоксии. Опыты выполнены на белых беспородных мышах массой 18-20 г.
За вл емое соединение вводили внутрибрюшинно в виде тонкой суспензии с твином-20 в
дозе 67 мг/кг за 30 минут до гипоксического эпизода. Оптимальную дозу выбрали на
основании предварительных опытов и сравнивали с эталонным антигипоксантом
амтизолом в дозе 25 мг/кг, эквимол рной за вл емому соединению. Мышам в контроле
вводили эквивалентные объемы физиологического раствора. Гипоксию моделировали
(Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых
фармакологических веществ. Москва (2000), 153-158.) в барокамере «подн тием»
животных на высоту 10000 м со скоростью 50 м/сек и экспозицией в течение 90 мин.
Оценку защитного действи изучали по средней продолжительности жизни и по
выживаемости животных после гипоксического эпизода. В каждой группе по 6 животных.
Активность за вл емого соединени 1 в сравнении с известным аналогом представлена в
табл.1.
Страница: 3
DE
RU 2 335 285 C2
Таблица 1
Гипобарическа гипокси Соединение Средн продолжительность жизни, мин Прирост выживаемости животных, %
5
Контроль
1,61±0,81
0
Амтизол
-
100 ??
Соединение 1
-
100 ??
Примечание. Различи достоверны по отношению к контрольным животным при ??р?0,01
10
15
Из табличных данных видно, что соединение 1, как и эталон, защищает от гибели всех
опытных животных. Таким образом, за вл емое соединение 1 про вл ет
антигипоксические свойства на уровне эталонного антигипоксанта амтизола.
Изучение защитного действи соединени 1 в эквимол рной дозе по отношению к
амтизолу при воздействии гиперкапнической гипоксии. Гипоксию с гиперкапнией
(Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых
фармакологических веществ. Москва (2000), 153-158.) исследовали на мышах-самцах
весом 18-20 г. Животных помещали в стекл нные банки объемом 250 мл с герметичными
крышками. Банки переворачивали крышкой вниз и опускали под воду дл избежани подсоса воздуха. Соединение 1 в виде тонкой суспензии с твином-20 вводили за 30 минут
до гипоксии внутрибрюшинно. Регистрировали врем жизни животных. Активность
за вл емого соединени 1 в сравнении с известным аналогом представлена в табл. 2
Таблица 2
Гиперкапническа гипокси 20
Препарат
25
30
Доза, Кол-во
Врем жизни, Продолжительность жизни, % по отношению к Прирост выживаемости,
мг/кг животных мин
контролю
%
Физ. раствор
-
11
22,49±3,62
-
-
Амтизол
25,0
12
33,22±7,91
148
-
Соединение 67,0
1
14
43,90±9,58
195
-
Эффект препарата сравнивали с известным антигипоксантом амтизолом в дозе 25 мг/кг.
Мышам в контроле вводили эквивалентные объемы физиологического раствора.
Соединение 1 повышает врем жизни животных в два раза, а эталонный антигипоксант
лишь в полтора раза.
Формула изобретени Применение 7-бром-4-ацетилимидазо[4,5-b]индол-2-тиона формулы
35
40
дл защиты организма от воздействи гипобарической и гиперкапнической гипоксии.
45
50
Страница: 4
CL
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
80 Кб
Теги
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа