close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент РФ 2336867

код для вставки
РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ
RU
(19)
(11)
2 336 867
(13)
C2
(51) МПК
A61K
A61P
A61K
A61Q
A61Q
31/10 (2006.01)
17/00 (2006.01)
8/46 (2006.01)
19/00 (2006.01)
17/00 (2006.01)
ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(12)
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ
(21), (22) За вка: 2005137186/15, 30.05.2003
(72) Автор(ы):
ДЕ ПАОЛИ АМБРОЗИ Джанфранко (IT)
(24) Дата начала отсчета срока действи патента:
30.05.2003
(73) Патентообладатель(и):
ДЕ ПАОЛИ АМБРОЗИ Джанфранко (IT)
(43) Дата публикации за вки: 10.06.2006
R U
(45) Опубликовано: 27.10.2008 Бюл. № 30
2 3 3 6 8 6 7
(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске: WO 94/05293 A1, 17.03.1994. GB 2057263
A, 01.04.1981. WO 9405301 A1, 17.03.1994. EP
0103836 A, 28.03.1984. JP 59170011 A,
26.09.1984. RU 2199319 C1, 27.02.2003.
(85) Дата перевода за вки PCT на национальную фазу:
29.11.2005
(86) За вка PCT:
IT 03/00340 (30.05.2003)
2 3 3 6 8 6 7
R U
Адрес дл переписки:
129090, Москва, ул. Б.Спасска , 25, стр.3,
ООО "Юридическа фирма Городисский и
Партнеры", пат.пов. Е.Е.Назиной, рег. № 517
C 2
C 2
(87) Публикаци PCT:
WO 2004/105741 (09.12.2004)
(54) КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ДЕРМАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ФОТОЗАЩИТНЫМ И
АНТИЭРИТЕМНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, СОДЕРЖАЩАЯ СОЛНЕЧНЫЙ ФИЛЬТР И ДИМЕТИЛСУЛЬФОН
(57) Реферат:
Объектом насто щего изобретени вл етс композици дл косметического
или
фармацевтического применени , предназначенна дл фотозащиты кожи от солнечного излучени и, в
особенности, от повреждени , вызываемого
ультрафиолетовым излучением, путем наружного
применени . За вленна композици включает
солнечный фильтр и диметилсульфон, при этом
количество диметилсульфона составл ет от 0,5 до
50 мас.%, а количество солнечного фильтра
составл ет от 1 до 20 мас.%. За вленна композици позвол ет
предотвратить
возникновение или уменьшить и ингибировать уже
возникшие раздражение, воспаление и кожную
эритему, вызываемые солнечным излучением или
ультрафиолетовым
излучением.
При
этом
диметилсульфон, присутствующий в композиции,
позвол ет устранить негативное воздействие той
части ультрафиолетового излучени , которое не
было блокировано солнечным фильтром. 1 табл., 3
ил.
Страница: 1
RU
RUSSIAN FEDERATION
RU
(19)
(11)
2 336 867
(13)
C2
(51) Int. Cl.
A61K
A61P
A61K
A61Q
A61Q
31/10 (2006.01)
17/00 (2006.01)
8/46 (2006.01)
19/00 (2006.01)
17/00 (2006.01)
FEDERAL SERVICE
FOR INTELLECTUAL PROPERTY,
PATENTS AND TRADEMARKS
(12)
ABSTRACT OF INVENTION
(21), (22) Application: 2005137186/15, 30.05.2003
(72) Inventor(s):
DE PAOLI AMBROZI Dzhanfranko (IT)
(24) Effective date for property rights: 30.05.2003
(73) Proprietor(s):
DE PAOLI AMBROZI Dzhanfranko (IT)
(43) Application published: 10.06.2006
R U
(45) Date of publication: 27.10.2008 Bull. 30
(85) Commencement of national phase: 29.11.2005
(87) PCT publication:
WO 2004/105741 (09.12.2004)
Mail address:
129090, Moskva, ul. B.Spasskaja, 25, str.3,
OOO "Juridicheskaja firma Gorodisskij i
Partnery", pat.pov. E.E.Nazinoj, reg. № 517
erythema,
triggered
by
sun
radiation
or
ultraviolet light. Dimethylsulphone,
present in
the composition, allows to eliminate negative
influence of ultraviolet light, that is not block
by sun filtre.
EFFECT: elimination of negative influence of
ultraviolet light.
10 ex, 3 dwg
R U
2 3 3 6 8 6 7
ANTIERYTHEMAL EFFECT, CONTAINING SUN FILTRE ANT DIMETHYLSULPHONE
(57) Abstract:
FIELD: medicine.
SUBSTANCE: declared composition contains sun
filtre and dimethylsulphone, where the quantity
of dimethylsulphone is from 0.5 wt % to 50 wt %,
and the sun filtre - from 1 wt % to 20 wt %. The
declared composition to prevent or redoce or
inhibit
excitation,
inflammation
and
dermal
Страница: 2
EN
C 2
C 2
(54) COMPOSITION FOR DERMAL APPLICATION WITH PHOTOPROTECTIVE AND
2 3 3 6 8 6 7
(86) PCT application:
IT 03/00340 (30.05.2003)
RU 2 336 867 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Область техники, к которой относитс изобретение
Объектом насто щего изобретени вл етс нова композици дл косметического или
фармацевтического применени , предназначенна дл наружного использовани путем
нанесени как на неповрежденную, так и поврежденную кожу или на слизистую оболочку,
чтобы уменьшить или ингибировать раздражение, воспаление и кожную эритему,
вызываемые влени ми экзогенной природы (раздражени , вызываемые химическими
веществами, фармацевтическими, косметическими ингредиентами, физическими агентами,
такими как, например, солнечное излучение, ультрафиолетовое излучение, ионизирующее
излучение, рентгеновские лучи, гамма-лучи, лазерное излучение; бактериальными
агентами, вирусными агентами и т.д.), и дл фотозащиты кожи от солнечного излучени и, в особенности, от повреждени , вызываемого ультрафиолетовым излучением типов А, В
и С.
Уровень техники
Эритема представл ет собой покраснение кожи, вызванное повышенной доставкой
крови к кровеносным сосудам поверхностной дермы. Эритему определ ют как активную,
когда она отражает расширение артериальных сосудов: может быть обнаружена по
по влению рко-красного цвета кожи и повышению локальной температуры. Пассивна эритема обусловлена венозным стазом, обнаруживаетс по синевато-красному цвету кожи
при понижении локальной температуры. Эритема имеет различные размеры, формы и
локализации; исчезает при витропрессии, обусловленной прерыванием кровотока. Она
может по вл тьс сама вследствие физических (механические, термические,
радиационные), химических, инфекционных (микоз, начальные экзантематозные
заболевани ), эмоциональных (внезапное покраснение, локализованное на лице и шее,
происход щее в неловких ситуаци х) причин или может вызыватьс медикаментами,
авитаминозом, эндокринной дисфункцией или даже по вл тьс в процессе аллергической
реакции.
Воспаление представл ет собой защитный ответ организма по отношению к
повреждени м ткани биологическими агентами (микроорганизмами), химическими
веществами, физико-механическими агентами (например, травма, излучение) или
вследствие заболеваний. Оно обладает биологической функцией приведени в
неэффективное состо ние или разрушени вредных факторов химической, физической,
биологической природы и последовательного восстановлени возможного повреждени пострадавших от воздействи тканей. Различные сосудистые влени определ ютс химическими медиаторами (медиаторами воспалени ), такими как гистамин, лейкотриены,
простагландины, тромбоксаны, интерлейкины.
Фотозащита заключаетс в прин тии мер, способных уменьшать вредные воздействи ультрафиолетового излучени на кожу.
Воспаление и окислительные виды
Реакционно-способные кислородные соединени (ROS) вл ютс токсичными и
высокореакционно-способными молекулами, которые играют важную роль в возникновении
и поддержании воспалительных процессов. Супероксидный радикал (О2 ?) продуцируетс моноцитами и макрофагами, клетками, вовлеченными в воспалительные процессы, и
играет роль в усилении самого процесса.
Гидроксильный радикал (ОН ?) и радикал пероксида водорода (Н2О2) вмешиваютс в
воспалительные процессы и высвобождаютс во врем метаболизма простагландинов и, в
частности, во врем ферментного метаболизма арахидоновой кислоты.
Воспалительные процессы локализированы на дермальном уровне.
Проблемой, на которой основано насто щее изобретение, вл етс создание пригодной
косметической и/или фармацевтической композиции дл лечени и/или предупреждени воспалени , раздражени и кожной эритемы и дл фотозащиты кожи от солнечного
излучени и, в более конкретном смысле, от повреждени , вызываемого
ультрафиолетовым излучением типов А, В и С. Така проблема решаетс с помощью
композиций, содержащих диметилсульфон, таких, которые описаны в прилагаемой
Страница: 3
DE
RU 2 336 867 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
формуле изобретени .
Краткое описание чертежей
Фиг.1 показывает спектры отражени кожи, полученные до (крива а) и после (крива b) воздействи ультрафиолетового излучени типа В;
фиг.2 показывает изменени индекса эритемы (?I.E.) в виде функции времени,
полученной в случае необработанных (контрольных) участков и участков, обработанных
композицией SALDMS 5;
фиг.3 показывает процент ингибировани кожной эритемы (P.I.E.), полученный с
композицией SALDMS 5 по изобретению и с плацебо.
Описание данного изобретени Насто щее изобретение относитс к применению диметилсульфона, которому приданы
свойства носител , дл местного применени , дл предупреждени и/или лечени кожных
раздражений, вызываемых химическими, физическими, бактериальными и вирусными
агентами. Согласно насто щему изобретению диметилсульфон используетс дл ингибировани эритемы, вызываемой физическими агентами, такими как, причем указание
не вл етс исчерпывающим, ультрафиолетовое излучение (солнечное излучение),
особенно, когда ассоциировано с солнечными фильтрами, ионизирующее излучение,
рентгеновские лучи, гамма-лучи, лазерное излучение (любой интенсивности и природы).
Диметилсульфон также используетс дл уменьшени кожного раздражени , вызванного
химическими веществами, такими как карбоновые кислоты, дикарбоновые кислоты,
трикарбоновые кислоты, монокарбоновые альфа-гидроксикислоты, дикарбоновые альфагидроксикислоты, трикарбоновые альфа-гидроксикислоты, монокарбоновые бетагидроксикислоты, дикарбоновые бета-гидроксикислоты, трикарбоновые бетагидроксикислоты, резорцин, фенол, ретиноева кислота, адапален, азелаинова кислота,
салицилова кислота, трихлоруксусна кислота, бензилпероксид и другие вещества,
которые могут примен тьс в косметической и/или фармацевтической области и которые
характеризуют как потенциальные раздражители.
Диметилсульфон также используетс дл особого фотозащитного действи , способного
уменьшать повреждение, вызываемое солнечным излучением и ультрафиолетовым
излучением типов А, В и С, как природного, так и искусственного происхождени .
Данное изобретение относитс , в частности, к композиции дл вышеуказанного
применени , котора отличаетс тем, что включает диметилсульфон, используемый в
количестве от 0,5 до 90 мас.%, предпочтительно от 5 до 60 мас.%, еще более
предпочтительно от 8 до 30 мас.%. Процентное содержание используемого
диметилсульфона обычно зависит от типологии применени и от факта, имеетс ли в виду
предполагаемое использование дл предупреждени или лечени вышеуказанных кожных
про влений.
В рамки насто щего изобретени вход т как композиции, содержащие диметилсульфон
в качестве единственного активного ингредиента, в ассоциации с косметическими и/или
фармацевтическими эксципиентами, так и композиции, в которых диметилсульфон
используетс в сочетании с агентами разных типов, такими как кератолитические агенты,
дл осуществлени химического пилинга или солнечные фильтры или соединени ,
способствующие солнечному загару, или фармацевтические вещества, которые должны
противодействовать потенциальному раздражению.
Когда диметилсульфон представл ет собой единственный активный ингредиент
композиции, причем вышеуказанна композици вл етс антиэритемной или
антираздражающей, она включает его в различных количествах от 0,5 до 80 мас.%,
предпочтительно от 1 до 20 мас.%.
Когда диметилсульфон находитс в сочетании с кератолитическим агентом, количество
диметилсульфона составл ет от 1 до 60 мас.% и количество кератолитического агента
составл ет от 5 до 70 мас.%.
Когда диметилсульфон находитс в сочетании с солнечным фильтром (например, паминобензойна кислота (PABA), Homosalate, Camphor, бензалконий, метосульфат,
Страница: 4
RU 2 336 867 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
бензофенон-3, фенилбензимидазолсульфокислота, бутилметоксидибензоилметан,
терефталилидендикамфорсульфокислота, бензилиденкамфорсульфокислота, октокрилен,
октилметоксициннамат, полиакриламидометилбензилиден, ПЭГ-25 PABA, октилсалицилат,
октилдиметил PABA, изоамил-п-метоксициннамат, бензофеноны-4, 3-бензилиденкамфора,
4-метилбензилиденкамфора, изопропилбензилсалицилат, октилтриазонезиа), количество
диметилсульфона составл ет от 0,5 до 50 мас.% и количества солнечных фильтров
составл ют от 1 до 20 мас.%, и в любом случае в пределах ограничений дл использовани , налагаемых различными нормами на международном уровне.
Когда диметилсульфон находитс в сочетании с фармацевтически активным
ингредиентом, обладающим раздражающей активностью по отношению к коже (например,
ретиноева кислота, салицилова кислота, азелаинова кислота, адапален,
бензоилпероксид, метронидазол, антибиотики, сульфамиды, включа их соответствующие
соли и сложные эфиры, правовращающие и/или левовращающие формы, рацемические
смеси и цис- или транс-формы), количество диметилсульфона составл ет от 1,0 до 60,0
мас.% и количество раздражител составл ет от 5,0 до 70 мас.%.
Массовый баланс в композици х по данному изобретению до 100% может быть
достигнут благодар добавке растворителей, таких как вода (в частности,
деминерализованна вода), спирты (такие как этиловый спирт) или гликоли (например,
этиленгликоль или пропиленгликоль), и/или эксципиентов, таких как эмульгаторы,
антиоксиданты, эксципиенты на основе липидов (жидкие липиды или твердые липиды),
факторы консистенции, секвестранты, консерванты. Такие эксципиенты, используемые, в
частности, дл приготовлени эмульсий, гелей, кремов, мазей и т.д., вл ютс широко
известными специалисту в данной области и поэтому в дальнейшем не будут описаны
детально.
Экспериментальна часть
В подтверждение насто щего изобретени описываютс эксперименты, относ щиес к
оценке фотозащитного действи и к эффекту ингибировани эритемы, индуцируемой
ультрафиолетовым излучением.
Считают, что ультрафиолетовое излучение типа В, вызывающее кожную эритему,
представл ет собой подход щую модель дл оценки повреждени , вызываемого на коже
как посто нным, так и сильным воздействием солнечного излучени .
В данном эксперименте, использу уже описанный в литературе протокол, определ ли
способность композиции на основе 5% диметилсульфона (SALDMS 5) ингибировать кожную
эритему, индуцируемую у здоровых добровольцев за счет воздействи ультрафиолетового
излучени типа В. Дл более объективной и количественной оценки эритематогенное
течение болезни контролировали при использовании неинвазивного метода, такого как
отражательна спектрофотометри .
Экспериментальный протокол
Дл оценки фотозащитной и антиэритемной способности композиции на основе 5%
диметилсульфона использовали двенадцать здоровых добровольцев, предварительно
информированных о природе эксперимента и примен емых методиках. Добровольцы, с
которых потребовали письменное согласие, были отобраны из субъектов, имеющих
фототипы II и III.
Кожную эритему вызывали, использу ультрафиолетовую лампу модели UVM-57 (UVP,
San Gabriel, CA), способную испускать излучение в интервале 290-320 нм с максимумом
при 302 нм. Дл каждого субъекта предварительно определ ли минимальную
эритематогенную дозу (MED) и, следовательно, на центральной части каждого предплечь идентифицировали и разграничивали шесть кожных участков размером 1 см 2, которые
облучали дл провоцировани эритемы при временах воздействи , равных двойной MED,
соответствующей каждому субъекту.
После воздействи ультрафиолетового излучени типа В два участка использовали в
качестве контрольных и поэтому не обрабатывали, а оставшиес участки обрабатывали
дважды по 100 мг композиции на тест (SALDMS 5). Композиции наносили на кожные
Страница: 5
RU 2 336 867 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
участки, использу соответствующие камеры (Hill Top Chambers - Hill Top, Cincinnati,
OH) в течение периода времени, равного трем часам.
По окончании периода обработки (три часа) каждый участок, после удалени из Hill
Top Chambers, промывали водой дл удалени остатков композиции и оставл ли в покое
на 30 минут. Эритему на каждом участке контролировали в течение последующих 60 часов
с помощью отражательного спектрофотометра X-Rite, модель 968. Прибор калибровали в
соответствии с "белым" стандартом, соответствующим таковому, предусматриваемому
Национальным Бюро по Стандартам, с использованием источника освещени типа С и угла
наблюдени , равного 2 о. Спектрофотометр св зан с персональным компьютером, который
при использовании программного обеспечени , поставл емого с измерительным прибором
(Spectrostart), способен отрабатывать спектры отражени кожи в области 400-700 нм.
На фиг.1 представлены спектры отражени , относ щиес к одному и тому же участку
кожи до (крива а) и после (крива b) воздействи ультрафиолетового излучени типа В.
Как может быть установлено из кривой b, спектр отражени кожного участка после
воздействи ультрафиолетового излучени типа В показывает две полосы поглощени :
синглет, примерно при 400 нм, а друга - дублет, от 540 до 580 нм, относ ща с к
поглощению гемоглобина.
Из спектральных данных, получаемых с помощью прибора, можно рассчитать во
времени дл каждого тестируемого кожного участка и с использованием следующего
уравнени :
величину индекса эритемы (I.E.), который представл ет собой существенный параметр,
предложенный Dawson дл количественного мониторинга кожной эритемы.
Согласно вышеприведенному уравнению суммируютс значени логарифмов обратных
величин отражательных способностей при тех длинах волн (540 нм, 560 нм, 580 нм), при
которых подтверждены пики поглощени гемоглобина, тогда как вычитаютс соответствующие значени при длинах волн (510 нм и 610 нм), при которых оптическа плотность соответствует, главным образом, наличию меланина.
Базовые величины E.I., установленные дл каждого участка перед воздействием
ультрафиолетового излучени типа В, вычитают из величин E.I., рассчитанных в разные
периоды времени дл того же самого участка, получа таким образом типичные
кривые (?E.I. - врем ; см. фиг.2), из которых рассчитывают соответствующие площади
под кривыми (AUC). Величины AUC имеют особое значение в оценке эритемы, так как они
обратно пропорциональны интенсивности и продолжительности самой эритемы и,
следовательно, способности продукта ингибировать образование эритемы.
Следовательно, дл лучшего сравнени эффективности индивидуальных композиций
рассчитывали процент ингибировани эритемы (P.I.E.), использу нижеприводимую
формулу:
Величины AUC означают площади под кривыми ?E.I. - временные кривые обработанных
участков [AUC (T)] или контрольных участков [AUC (С)]. Статистические анализы
результатов осуществл ли с использованием t-теста Стьюдента.
Результаты
На фиг.2 показано несколько типичных кривых, относ щихс к субъекту 1, полученных
путем регистрации изменений индекса эритемы как функции времени, как в случае
необработанных участков (контрольных), так и в случае участков, обработанных
композицией SALDMS 5.
Из изменени при эритематогенном течении болезни, представленном на фиг.2, вполне
очевидно ингибирующее действие, про вл емое, в различных степен х, тестируемыми
композици ми, в сравнении с эритемой, вызываемой ультрафиолетовым излучением типа
Страница: 6
RU 2 336 867 C2
В.
5
10
15
В таблице 1 представлены средние величины AUC, полученные из кривых ?E.I., временные кривые дл композиций на основе диметилсульфона и дл индивидуальных
субъектов.
Из полученных результатов очевидно, что композици SALDMS 5 про вл ет
значительную эффективность в отношении ингибировани кожной эритемы, вызываемой
ультрафиолетовым излучением типа В. С целью определени в количественном
отношении способности ингибировани эритемы оцениваемых продуктов рассчитывали
величины процента ингибировани эритемы (P.I.E.), которые представлены на фиг.3.
В итоге, из результатов, полученных в данном эксперименте, композици SALDMS 5
оказывает представл ющее интерес фотозащитное действие, пригодное дл защиты кожи
от дегенеративных эффектов, вызываемых воздействием ультрафиолетового излучени .
Высока антиэритемна и фотозащитна способность композиции SALDMS 5 позвол ет
эффективно использовать этот активный ингредиент в косметических и фармацевтических
област х и, в частности, дл предупреждени и защиты от повреждени , вызываемого
ультрафиолетовым излучением.
Величины AUC, полученные дл контрольных (необработанных) участков и дл участков, обработанных композицией на основе 5%
диметилсульфона
Субъект
Контроль
A
20
25
30
1580,2
SALDMS 5
828,4
B
1468,5
726,3
C
1698,3
864,1
D
1152,4
952,7
E
1338,2
764,5
F
1637,5
686,7
G
1212,5
921,54
H
1692,3
623,7
I
1547,8
721,6
L
1463,0
864,9
M
1865,5
786,3
N
1545,3
505,1
Средн величина
1516,8
770,5
S.D.
206,3
128,2
P.I.E.*
-
49,2
*Процент ингибировани эритемы
р<0,01: SALDMS 5 по сравнению с контролем
35
Примеры композиций
Препарат 1 - Лосьон/раствор
№ Название
Мас.%/мас. каждого
01 Диметилизосорбид
40,00
02 Пировиноградна кислота 50,00
03 Диметилсульфон
10,00
40
Способ приготовлени : раствор ют 03 в 01, полученный раствор смешивают с 02.
Препарат 2 - Лосьон/раствор
№ Название
Мас.%/мас. каждого
01 Диметилизосорбид
40,00
02 Трихлоруксусна кислота 50,00
45
03 Диметилсульфон
10,00
Способ приготовлени : раствор ют 03 в 01, полученный раствор смешивают с 02.
Препарат 3 - Лосьон/раствор
№ Название
50
Мас.%/мас. каждого
01 Диметилизосорбид 20,00
02 Гликолева кислота 50,00
03 Диметилсульфон
20,00
04 Вода
10,00
Страница: 7
RU 2 336 867 C2
Способ приготовлени : раствор ют 03+02 в 01; полученный раствор смешивают с 04.
Препарат 4 - Эмульси масло-в-воде
№ Название
Мас.%/мас. каждого
Фаза А
5
01 Steareth 2
3,00
02 Steareth 21
2,00
03 Стеариловый эфир полипропиленгликол 15 10,00
10
04 Токоферилацетат
1,00
05 Масло жожоба
2,00
06 Бутилокситолуол (Bht)
0,01
07 Аскорбилпальмитат
0,10
08 Октилметоксициннамат
5,00
09 4-метилбензилиден-камфора
2,00
Фаза В
10 Пропиленгликоль
15
2,00
11 Ретиноева кислота
0,025
12 Деминерализованна вода
10,00
Фаза С
20
25
30
13 Диметилсульфон
10,00
14 Пропиленгликоль
2,00
15 Динатриева соль ЭДТУ
0,07
16 Глицерин
5,00
17 Феноксиэтанол
1,00
18 Метилпарабен
0,10
19 Этилпарабен
0,10
20 Пропилпарабен
0,10
21 Деминерализованна вода
До 100
Способ приготовлени : фазу А) нагревают до 75°С; фазу С) нагревают до +75°С;
объедин ют фазу А) с фазой С) при перемешивании до образовани гомогенного раствора;
охлаждают до +45°С; затем добавл ют фазу В) при посто нном перемешивании и
охлаждении до 25°С.
Препарат 5 - Эмульси масло-в-воде
№ Название
Мас.%/мас. каждого
Фаза А
01 Steareth 2
3,00
02 Steareth 21
2,00
03 Стеариловый эфир полипропиленгликол 15 10,00
35
04 Токоферилацетат
1,00
05 Масло жожоба
2,00
06 Бутилокситолуол
0,01
07 Аскорбилпальмитат
0,10
08 Этиллактат
5,00
Фаза В
40
09 Пропиленгликоль
2,00
10 Азелаинова кислота
15,0
11 Деминерализованна вода
10,00
Фаза С
45
50
12 Диметилсульфон
10,00
13 Пропиленгликоль
2,00
14 Динатриева соль ЭДТУ
0,07
15 Глицерин
5,00
16 Феноксиэтанол
1,00
17 Метилпарабен
0,10
18 Этилпарабен
0,10
19 Пропилпарабен
0,10
20 Деминерализованна вода
До 100
Способ приготовлени : фазу А) нагревают до 75°С; фазу С) нагревают до +75°С;
объедин ют фазу А) с фазой С) при посто нном перемешивании до гомогенизации
Страница: 8
RU 2 336 867 C2
раствора; охлаждают до +45°С; затем объедин ют с фазой В) при посто нном
перемешивании и охлаждении до 25°С.
Препарат 6 - Эмульси масло-в-воде
№ Название
Мас.%/мас. каждого
Фаза А
5
01 Steareth 2
3,00
02 Steareth 21
2,00
03 Стеариловый эфир полипропиленгликол 15 10,00
10
04 Токоферилацетат
1,00
05 Масло жожоба
2,00
06 Бутилокситолуол
0,01
07 Аскорбилпальмитат
0,10
08 Этилпируват
5,00
Фаза В
15
09 Пропиленгликоль
2,00
10 Бензоилпероксид
5,00
11 Деминерализованна вода
10,00
Фаза С
20
25
30
12 Диметилсульфон
10,00
13 Пропиленгликоль
2,00
14 Динатриева соль ЭДТУ
0,07
15 Глицерин
5,00
16 Феноксиэтанол
1,00
17 Метилпарабен
0,10
18 Этилпарабен
0,10
19 Пропилпарабен
0,10
20 Деминерализованна вода
До 100
Способ приготовлени : фазу А) нагревают до 75°С; фазу С) нагревают до +75°С;
объедин ют фазу А) с фазой С) при посто нном перемешивании до гомогенизации
раствора; охлаждают до +45°С; затем объедин ют с фазой В) при посто нном
перемешивании и охлаждении до 25°С.
Препарат 7 - Эмульси масло-в-воде
№ Название
Мас.%/мас. каждого
Фаза А
01 Steareth 2
3,00
02 Steareth 21
2,00
03 Стеариловый эфир полипропиленгликол 15 10,00
35
04 Токоферилацетат
1,00
05 Масло жожоба
2,00
06 Бутилокситолуол
0,01
07 Аскорбилпальмитат
0,10
08 Ретиноева кислота
0,02
Фаза В
40
09 Пропиленгликоль
2,00
10 Молочна кислота
10,00
11 Деминерализованна вода
10,00
Фаза С
45
50
12 Диметилсульфон
10,00
13 Пропиленгликоль
2,00
14 Динатриева соль ЭДТУ
0,07
15 Глицерин
5,00
16 Феноксиэтанол
1,00
17 Метилпарабен
0,10
18 Этилпарабен
0,10
19 Пропилпарабен
0,10
20 Деминерализованна вода
До 100
Способ приготовлени : фазу А) нагревают до 75°С; фазу С) нагревают до +75°С;
объедин ют фазу А) с фазой С) при посто нном перемешивании до гомогенизации
Страница: 9
RU 2 336 867 C2
раствора; охлаждают до +45°С; затем объедин ют с фазой В) при посто нном
перемешивании и охлаждении до 25°С.
Препарат 8 - Эмульси масло-в-воде
№ Название
Мас.%/мас. каждого
Фаза А
5
01 Steareth 2
3,00
02 Steareth 21
2,00
03 Стеариловый эфир полипропиленгликол 15 10,00
10
04 Токоферилацетат
1,00
05 Масло жожоба
2,00
06 Бутилокситолуол
0,01
07 Аскорбилпальмитат
0,10
08 Этилпируват
5,00
Фаза В
15
09 Пропиленгликоль
2,00
10 Адапален
0,20
11 Деминерализованна вода
10,00
Фаза С
20
25
30
12 Диметилсульфон
10,00
13 Пропиленгликоль
2,00
14 Динатриева соль ЭДТУ
0,07
15 Глицерин
5,00
16 Феноксиэтанол
1,00
17 Метилпарабен
0,10
18 Этилпарабен
0,10
19 Пропилпарабен
0,10
20 Деминерализованна вода
До 100
Способ приготовлени : фазу А) нагревают до 75°С; фазу С) нагревают до +75°С;
объедин ют фазу А) с фазой С) при посто нном перемешивании до гомогенизации
раствора; охлаждают до +45°С; затем объедин ют с фазой В) при посто нном
перемешивании и охлаждении до 25°С.
Препарат 9 - Эмульси масло-в-воде
№ Название
Мас.%/мас. каждого
Фаза А
01 Steareth 2
3,00
02 Steareth 21
2,00
03 Стеариловый эфир полипропиленгликол 15 10,00
35
04 Токоферилацетат
1,00
05 Масло жожоба
2,00
06 Бутилокситолуол
0,01
07 Аскорбилпальмитат
0,10
08 Этилпируват
5,00
Фаза В
40
09 Пропиленгликоль
2,00
10 Молочна кислота
10,00
11 Деминерализованна вода
10,00
Фаза С
45
50
12 Диметилсульфон
10,00
13 Пропиленгликоль
2,00
14 Динатриева соль ЭДТУ
0,07
15 Глицерин
5,00
16 Феноксиэтанол
1,00
17 Метилпарабен
0,10
18 Этилпарабен
0,10
19 Пропилпарабен
0,10
20 Деминерализованна вода
До 100
Способ приготовлени : фазу А) нагревают до 75°С; фазу С) нагревают до +75°С;
объедин ют фазу А) с фазой С) при посто нном перемешивании до гомогенизации
Страница: 10
RU 2 336 867 C2
раствора; охлаждают до +45°С; затем объедин ют с фазой В) при посто нном
перемешивании и охлаждении до 25°С.
Препарат 10 - Эмульси масло-в-воде
№ Название
Мас.%/мас. каждого
Фаза А
5
01 Steareth 2
3,00
02 Steareth 21
2,00
03 Стеариловый эфир полипропиленгликол 15 10,00
10
04 Токоферилацетат
1,00
05 Масло жожоба
2,00
06 Бутилокситолуол
0,01
07 Аскорбилпальмитат
0,10
08 Этилпируват
5,00
Фаза В
09 Пропиленгликоль
15
2,00
10 Молочна кислота
10,00
11 Деминерализованна вода
10,00
Фаза С
20
25
12 Диметилсульфон
10,00
13 Метронидазол
2,00
14 Динатриева соль ЭДТУ
0,07
15 Глицерин
5,00
16 Феноксиэтанол
1,00
17 Метилпарабен
0,10
18 Этилпарабен
0,10
19 Пропилпарабен
0,10
20 Деминерализованна вода
До 100
Способ приготовлени : фазу А) нагревают до 75°С; фазу С) нагревают до +75°С;
объедин ют фазу А) с фазой С) при посто нном перемешивании до гомогенизации
раствора; охлаждают до +45°С; затем объедин ют с фазой В) при посто нном
перемешивании и охлаждении до 25°С.
30
35
40
Формула изобретени Композици дл дермального применени , обладающа фотозащитным и
антиэритемным действием, содержаща солнечный фильтр и диметилсульфон, где
количество диметилсульфона составл ет от 0,5 до 50 мас.% и количество солнечного
фильтра составл ет от 1 до 20 мас.%, где указанный солнечный фильтр выбирают из
РАВА, Homosalate, Camphor, бензалкони , метосульфата, бензофенона-3,
фенилбензимидазолсульфокислоты, бутилметоксидибензоилметана,
терефталилидендикамфорсульфокислоты, бензилиденкамфорсульфокислоты,
октокрилена, октилметоксициннамата, полиакриламидометилбензилидена, ПЭГ-25 РАВА,
октилсалицилата, октилдиметил РАВА, изоамил-п-метоксициннамата, бензофенона-4, 3бензилиденкамфоры, 4-метилбензилиденкамфоры, изопропилбензилсалицилата,
октилтриазонезии.
45
50
Страница: 11
CL
RU 2 336 867 C2
Страница: 12
DR
RU 2 336 867 C2
Страница: 13
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
315 Кб
Теги
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа