close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент РФ 2337692

код для вставки
РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ
(19)
RU
(11)
2 337 692
(13)
C2
(51) МПК
A61K 31/553 (2006.01)
A61P 35/02 (2006.01)
ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(12)
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ
(21), (22) За вка: 2004116472/15, 29.10.2002
(72) Автор(ы):
Джеймс Дуглас ГРИФФИН (US),
Пол Уилль м МАНЛИ (CH)
(24) Дата начала отсчета срока действи патента:
29.10.2002
(43) Дата публикации за вки: 10.05.2005
R U
(73) Патентообладатель(и):
НОВАРТИС АГ (CH),
ДАНА-ФАРБЕР КЭНСЕР ИНСТИТЬЮТ ИНК. (US)
(30) Конвенционный приоритет:
30.10.2001 US 60/339,031
(45) Опубликовано: 10.11.2008 Бюл. № 31
(85) Дата перевода за вки PCT на национальную фазу:
31.05.2004
2 3 3 7 6 9 2
R U
(87) Публикаци PCT:
WO 03/037347 (08.05.2003)
C 2
C 2
(86) За вка PCT:
EP 02/12076 (29.10.2002)
Адрес дл переписки:
101000, Москва, М.Златоустинский пер., 10,
кв.15, "ЕВРОМАРКПАТ", пат.пов.
И.А.Веселицкой, рег. № 11
(54) ПРОИЗВОДНЫЕ СТАУРОСПОРИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ
РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ FLT3
(57) Реферат:
Изобретение
относитс к
области
фармакологии и медицины и касаетс применени N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-гексагидро-10метокси-9-метил-1-оксо-9,13-эпокси-1Н,9Ндииндоло[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]пирроло[3,4-j][1,7]
бензодиазонин-11-ил]-N-метилбензамида формулы
(VII)
или
его
соли
дл получени фармацевтической композиции, предназначенной
дл лечени заболеваний, св занных с
неконтролируемой
активностью
рецепторной
тирозинкиназы
FLT3,
фармацевтического
препарата и издели , содержащих соединение
формулы (II). Изобретение обеспечивает высокую
эффективность лечени . 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.
Страница: 1
RU
2 3 3 7 6 9 2
(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске: ЕР 296110 А2, 21.12.1988. WO 95/32976
А1, 07.12.1995. WO 93/07153 А1, 15.04.1993.
WO 99/02532 А1, 21.01.1999.
C 2
C 2
2 3 3 7 6 9 2
2 3 3 7 6 9 2
R U
R U
Страница: 2
RUSSIAN FEDERATION
RU
(19)
(11)
2 337 692
(13)
C2
(51) Int. Cl.
A61K 31/553 (2006.01)
A61P 35/02 (2006.01)
FEDERAL SERVICE
FOR INTELLECTUAL PROPERTY,
PATENTS AND TRADEMARKS
(12)
ABSTRACT OF INVENTION
(21), (22) Application: 2004116472/15, 29.10.2002
(72) Inventor(s):
Dzhejms Duglas GRIFFIN (US),
Pol Uill'jam MANLI (CH)
(24) Effective date for property rights: 29.10.2002
(30) Priority:
30.10.2001 US 60/339,031
(43) Application published: 10.05.2005
(45) Date of publication: 10.11.2008 Bull. 31
2 3 3 7 6 9 2
(85) Commencement of national phase: 31.05.2004
(86) PCT application:
EP 02/12076 (29.10.2002)
(87) PCT publication:
WO 03/037347 (08.05.2003)
(54) STAUFOSPORINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF RECEPTOR TYROSINE KINASE FLT3
(57) Abstract:
FIELD: medicine; pharmacology.
SUBSTANCE: invention concerns application of N[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-hexahydro-10methoxy-9-methyl-1-oxo-9,13-epoxy-1H,9N-diindolo
[1,2,3-gh:3',
2',
1'-lm]
pyrrolo[3,4-j][1,7]
benzodiasonine-11-yl]-N-methylbenzamide of formula
or
its
salts
R U
2 3 3 7 6 9 2
ACTIVITY
for production of pharmaceutical composition
intended for treatment of diseases associated
with uncontrolled activity of receptor tyrosine
kinase FLT3, pharmaceutical preparation and
Страница: 3
C 2
C 2
Mail address:
101000, Moskva, M.Zlatoustinskij per., 10,
kv.15, "EVROMARKPAT", pat.pov.
I.A.Veselitskoj, reg. № 11
EN
R U
(73) Proprietor(s):
NOVARTIS AG (CH),
DANA-FARBER KEhNSER INSTIT'JuT INK. (US)
product, containing connection of formula (II).
EFFECT: high efficiency of treatment.
6 cl, 1 tbl, 2 ex
R U
R U
2 3 3 7 6 9 2
C 2
C 2
2 3 3 7 6 9 2
Страница: 4
RU 2 337 692 C2
Текст описани приведен в факсимильном виде.
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 5
DE
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 6
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 7
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 8
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 9
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 10
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 11
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 12
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 13
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 14
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 15
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 16
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 17
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 18
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 19
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 20
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 21
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 22
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 23
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 24
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 25
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 26
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 27
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 28
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 29
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 30
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 31
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 32
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 33
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 34
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 35
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 36
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 37
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 38
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 39
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 40
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 41
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 42
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 43
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 44
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 45
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 46
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 47
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 48
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 49
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 50
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 51
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 52
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 53
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 54
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 55
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 56
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 57
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 58
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 59
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 60
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 61
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 62
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 63
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 64
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 65
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 66
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 67
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
Формула изобретени 1. Применение N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-гексагидро-10-метокси-9-метил-1оксо-9,13-эпокси-1Н,9Н-дииндоло[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]пирроло[3,4-j][1,7]бензодиазонин11-ил]-N-метилбензамида формулы (VII)
50
Страница: 68
CL
RU 2 337 692 C2
5
10
15
20
25
30
35
40
45
или его соли дл получени фармацевтической композиции, предназначенной дл лечени заболеваний, св занных с неконтролируемой активностью рецепторной
тирозинкиназы FLT3.
2. Применение по п.1 дл лечени лейкозов и миелодиспластических синдромов.
3. Применение по п.1 дл лечени острого миелолейкоза и миелодиспластических
синдромов с высоким риском.
4. Фармацевтический препарат дл лечени лейкозов, включающий N-[(9S,10R,11R,13R)2,3,10,11,12,13-гексагидро-10-метокси-9-метил-1-оксо-9,13-эпокси-1Н,9Н-дииндоло[1,2,3gh:3',2',1'-lm]пирроло[3,4-j][1,7]бензодиазонин-11-ил]-N-метилбензамид формулы (VII)
в эффективном количестве.
5. Изделие, включающее упаковочный материал и N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13гексагидро-10-метокси-9-метил-1-оксо-9,13-эпокси-1Н,9Н-дииндоло[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]
пирроло[3,4-j][1,7]бензодиазонин-11-ил]-N-метилбензамид формулы (VII) по п.1 или его
фармацевтически приемлемые соли, содержащийс в указанном упаковочном материале,
причем указанный упаковочный материал включает этикетки-инструкции, в которых
сообщаетс , что указанное соединение формулы (VII) или его фармацевтически
приемлемую соль следует вводить млекопитающим, страдающим от заболеваний,
св занных с неконтролируемой активностью рецепторной тирозинкиназы FLT3, в
количестве от 220 до 230 мг по специальной схеме лечени дл ингибировани развити заболевани , св занного с неконтролируемой активностью рецепторной тирозинкиназы
FLT3.
6. Изделие по п.5, где соединение формулы VII ввод т три раза в сутки в общей дозе
от 220 до 230 мг и предпочтительно в дозе от 70 до 80 мг при каждом введении, дл лечени лейкозов, прежде всего острого миелолейкоза и миелодиспластических синдромов
с высоким риском.
Приоритет по пунктам:
30.10.2001 по пп.1-4;
29.10.2002 по пп.5 и 6.
50
Страница: 69
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
8 218 Кб
Теги
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа