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[5][_]
Generic
(20/ 147)
[6][_]
radical
(40)
[7][_]
ADDITION salts
(20)
[8][_]
ALKyl
(15)
[9][_]
ARALKyl
(11)
[10][_]
acids
(11)
[11][_]
ORGANic acids
(8)
[12][_]
salts
(7)
[13][_]
HYDROXYALKyl
(4)
[14][_]
ARYLOXYALKyl
(4)
[15][_]
ALKENyl
(4)
[16][_]
ALKYNyl
(4)
[17][_]
halogen
(4)
[18][_]
alkoxy
(4)
[19][_]
CYCLOALKYLALKyl
(3)
[20][_]
mineral acid
(3)
[21][_]
hydrochloric acids
(1)
[22][_]
aryl
(1)
[23][_]
cation
(1)
[24][_]
glycols
(1)
[25][_]
ether
(1)
[26][_]
Molecule
(39/ 111)
[27][_]
carbon
(29)
[28][_]
2-oxoindole
(9)
[29][_]
hydrogen
(9)
[30][_]
indole
(5)
[31][_]
hydrochloric acid
(5)
[32][_]
CF
(4)
[33][_]
ethyl acetate
(4)
[34][_]
chlorine
(3)
[35][_]
bromine
(3)
[36][_]
indole-2-one
(3)
[37][_]
water
(3)
[38][_]
PIPERIDIN-3-YL-INDOLE
(2)
[39][_]
OH
(2)
[40][_]
lactose
(2)
[41][_]
magnesium stearate
(2)
[42][_]
Br
(2)
[43][_]
6-hydroxydopamine
(2)
[44][_]
methane
(1)
[45][_]
benzenesulfonic acid
(1)
[46][_]
propyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin
(1)
[47][_]
paration
(1)
[48][_]
phosphoric acid
(1)
[49][_]
sulfuric acid
(1)
[50][_]
9-oxoindole
(1)
[51][_]
1,3-dihydro-4-(1-propyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)2H-indole
(1)
[52][_]
potassium carbonate
(1)
[53][_]
acetate
(1)
[54][_]
isopro
(1)
[55][_]
methanol
(1)
[56][_]
Cl
(1)
[57][_]
H-
(1)
[58][_]
dioxane
(1)
[59][_]
N-bromosuccinimide
(1)
[60][_]
sodium chloride
(1)
[61][_]
cyclohexane
(1)
[62][_]
chloroform
(1)
[63][_]
apomorphine
(1)
[64][_]
mercury
(1)
[65][_]
1,3-dihydro-4-(1-propyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)2H-indole-2-one
(1)
[66][_]
Substituent
(32/ 46)
[67][_]
ethyl
(4)
[68][_]
METHyl
(3)
[69][_]
2-OXO-PYRID-3-YL
(2)
[70][_]
2-oxo
(2)
[71][_]
isopropyl
(2)
[72][_]
isobutyl
(2)
[73][_]
n-pentyl
(2)
[74][_]
benzyl
(2)
[75][_]
1,3-dihydro
(2)
[76][_]
1-propyl-1,2,5,6-tetrahydro
(2)
[77][_]
pyridin-3-yl
(2)
[78][_]
propyl
(1)
[79][_]
butyl
(1)
[80][_]
n-propyl
(1)
[81][_]
n-hexyl
(1)
[82][_]
phenyloxyethyl
(1)
[83][_]
phenyloxypropyl
(1)
[84][_]
phenethyl
(1)
[85][_]
methoxy
(1)
[86][_]
ethoxy
(1)
[87][_]
cyclopropyl
(1)
[88][_]
cyclopropylmethyl
(1)
[89][_]
cyclopropylethyl
(1)
[90][_]
cyclopropyl-n-propyl
(1)
[91][_]
allyl
(1)
[92][_]
propargyl
(1)
[93][_]
1-propyl
(1)
[94][_]
1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl
(1)
[95][_]
3-bromo
(1)
[96][_]
3-bromo-4-(1-propyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)
(1)
[97][_]
4-(1-propyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-4-yl)
(1)
[98][_]
dihydro
(1)
[99][_]
Physical
(20/ 23)
[100][_]
100 mg
(2)
[101][_]
5 g
(2)
[102][_]
100 cm
(2)
[103][_]
4,1 g
(1)
[104][_]
4,5 g
(1)
[105][_]
20 N
(1)
[106][_]
9 g
(1)
[107][_]
150 cm
(1)
[108][_]
7 g
(1)
[109][_]
Rf = 0,2
(1)
[110][_]
10 mg
(1)
[111][_]
de 220 g
(1)
[112][_]
4 g
(1)
[113][_]
2 g
(1)
[114][_]
de 2 mg/Kg
(1)
[115][_]
22 g
(1)
[116][_]
10 mg/Kg
(1)
[117][_]
50 percent
(1)
[118][_]
2 mg/Kg
(1)
[119][_]
200 mg/Kg
(1)
[120][_]
Gene Or Protein
(5/ 15)
[121][_]
Etre
(10)
[122][_]
LEURS
(2)
[123][_]
DANS
(1)
[124][_]
Basi
(1)
[125][_]
Prolactin
(1)
[126][_]
Organism
(4/ 5)
[127][_]
animal
(2)
[128][_]
cacao
(1)
[129][_]
emu
(1)
[130][_]
rats
(1)
[131][_]
Chemical Role
(2/ 4)
[132][_]
excipients
(3)
[133][_]
dispersants
(1)
[134][_]
Polymer
(1/ 2)
[135][_]
Starch
(2)
[136][_]
Disease
(1/ 1)
[137][_]
Tic
(1)
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Publication
_________________________________________________________________
Number FR2510112A1
Family ID 29326813
Probable Assignee Roussel Uclaf
Publication Year 1983
Title
_________________________________________________________________
FR Title NOUVEAUX DERIVES DU 2-OXO-PYRID-3-YL OU
PIPERIDIN-3-YL-INDOLE, LEURS salts, PROCEDE DE PREPARATION,
APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS ET COMPOSITIONS LES RENFERMANT
Abstract
_________________________________________________________________
NOUVEAUX DERIVES DU 2-OXOPYRID-3-YL OU PIPERIDIN-3-YL-INDOLE AINSI QUE
LEURS ADDITION salts AVEC LES ACIDES MINERAUX OU ORGANic acids DE
FORMULE
(CF DESSIN DANS BOPI)
R H, ALKyl C-C, ARALKyl C-C
Z H, METHyl, ALKyl OU HYDROXYALKyl C-C, ARYLOXYALKyl C-C, ARALKyl C-C,
CYCLOALKYLALKyl C-C, ALKENyl OU ALKYNyl C-C.
Description
_________________________________________________________________
1 - La presente invention concerne de nouveaux clerives du 2-oxo
pyrid-3-
yl ou piperiin 3-yl indole ainsi que leurs salts) le procede de
preparation, l'application a titre de medicaments de ces nouveaux
derives et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
L'invention a pour objet de nouveauxderivessdu 2-oxoindole ainsi que 1
lurs addition salts avec les acides mineraux ou organic acids
-caracterises en ce qu' ils repondent a la formule generale I:
(I)
O R dans laquelle R represente un atome d'hydrogen, un radical alkyl
renfermant de 1 a 8 atomes de carbon, ou un radical aralkyl renfermant
de 7 a 12 atomes de carbon, Z represente un atome d'hydrogen,
unradical meth alkyl ou hydroxyalkyl renfermant de 2 a 8 atomes de
carbon,
un radical aryloxyalkyl renfermant de 7 a 12 atomes de car-
bone, un radical aralkyl renfermant de 7 a 12 atomes de car-
bone eventuellement substitue par un ou plusieurs atomes d'halogen,
par un ou plusieurs radicaux alkoxy renfermant de 1 a 4 atomes de
carbon, par un ou plusieurs radicaux alkyles renfermant de 1 a 4
atomes de carbon, ou par un ou plusieurs radicaux OH, CF 3,OCF 3, NO 2
ou NH 2,ou Z represente un radical cycloalkylalkyl renfermant de 4 a
12 atomes de carbon, un radical alkenyl renfermant de 3 a 8 atomes de
carbon ou un radical alkynyl renfermant de 3 a 8 atomes de carbon et,
ou bien a et b representent chacun un atome d'hydrogen, ou bien a et b
forment ensemble une liaison carbon-carbon
_ 2 _ 2510112
Les addition salts avec les acidsmineraux ou organi-
ques peuvent atre, par exemple, les salts formes avec les hydrochloric
acids, bromhydrique, nitrique, sulfurique, phosphorique, acetique,
propionique, formique, benzolque, maleique, fumarique, succinique,
tartrique, citrique, oxali-
que, glyoxylique, aspartique, alcanesulfoniques tels que l 'aci-
de methane sulfonique et aryl sulfoniques, tels que l'acide
benzenesulfonic acid.
Lorsque R represente un radical alkyl, il s'agit de pre-
ference du radical methyl, ethyl, propyl, isopropyl,
butyl, isobutyl ou n-pentyl.
Lorsque R represente un radical aralkyl, il s'agit de
prefeerence du radical benzyl.
Lorsque Z represente un radical alkyl ou hydroxyalkyl, "alkyl"
represente de preference un radical ethyl, n-propyl ou isopropyl,
nbutyle ou isobutyl, n-pentyl ou n-hexyl. Lorsque Z represente un
radical aryloxyalkyl, il s'agit
de preference du radical phenyloxyethyl ou phenyloxypropyl.
Lorsque Z represente un radical aralkyl, il s'agit de
preference d'un radical benzyl ou phenethyl.
Lorsque Z represente un radical aralkyl substitue par un ou plusieurs
atomes d'halogen, on entend de preference par
halogen un atome de chlorine ou de bromine.
_,,W,,__
Lorsque Z represente un radical aralkyl substitue par un ou plusieurs
radicaux alkoxy on entend de preference Dar alkoxy un radical methoxy
ou ethoxy
Lorsque Z represente un radical aralkyl sub-
stitue par un ou plusieurs radicaux alkyles, on entend de pre-
ference par alkyl un radical methyl ou ethyl.
Lorsque Z represente un radical cycloalkylalkyl, il s'agit de
preference d'un radical cyclopropyl alkylepar exemple du radical
cyclopropylmethyl, cyclopropylethyl, ou cyclopropyl-n-propyl. Lorsque
Z represente un radical alkenyl, il s'agit de
preference du radical allyl.
Lorsque Z represente un radical alkynyl, il s'agit de
preference du radical propargyl.
Parmi les produits objet de l'invention, on peut citer 3 - notamment,
les derives repondant a la formule I ci-dessus, ainsi que leurs
addition salts avec les acides mineraux ou organic acids, caracterises
en ce que, dans ladite formule I,
R represente un atome d'hydrogen ou un radical alcoyle ren-
fermant de 1 a 8 atomes de carbon, et Z represente un radi-
cal alkyl renfermant de I a 8 atomes de carbon.
Parmi ceux-ci, on peut citer plus particulierement les derives
caracterises en ce que, dans ladite formule (I) a et b forment
ensemble une liaison carbon-carbon, ainsi
que leurs addition salts avec les acidsmineraux ou orga-
niques, et tout particulierement la 1,3-dihydro
4-ui-propyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-y 172 H indole-2-one, ainsi
que
ses addition salts avec les acides mineraux ou organic acids.
L'invention a egalement pour objet un procede de pre-
paration des derives, tels que definis par la formule I ci-
dessus, ainsi que de leurs salts, caracterise en ce que l'on hydrolyse
un produit de formule II -Z al dans laquelle Hal represente un atome
de chlorine ou de bromine, et R, Z, a et b ont la signification deja
indiquee, pour obtenir un produit de formule generale I Of< _ (I 1) R
dans laquelle R, Z, a et b ont la signification deja indiquee,
que l'oi isole et-salifie si desire.
L'hydrolyse du produit de formule II est realisee de preference, a
l'aide d'un mineral acid en solution aqueuse, tel que l'phosphoric
acid, l'sulfuric acid ou de pre-
ference l'hydrochloric acid Cette solution peut etre utili-
see concentree, mais de preference diluee, par exemple decinormale.
Les derives de formule I presentent un caractere basi-
que On peut avantageusement preparer les addition salts des
derives de formule I, en faisant reagir, en proportions sensi-
blement stoechiometriques, un mineral acid ou organique avec ledit
derive de formule I Les salts peuvent etre prepares
sans isoler les bases correspondantes.
Les derives objet de la presente invention, possedent de tres
interessantes proprietes pharmacologiques; ils sont
doues notamment de remarquables proprietes stimulantes dopami-
nergiques, et antianoxiques Ces proprietes sont illustrees
plus loin dans la partie experimentale.
Ces proprietes justifient l'utilisation des derives du 9-oxoindole
ainsi que de leurs salts, a titre de medicaments.
La presente demande a ainsi egalement pour objet l'appli-
cation, a titre de medicaments, des derives du 2-oxo-
indole, tels que definis par-la formule I, ainsi que de leurs
addition salts avec les acidspharmaceutiquement acceptables.
Parmi les medicaments, objet de l'invention, on retient, de
preference, les medicaments caracterises en ce qu'ils sont
constitues par les nouveaux derives du 2-oxo-indole-
repondant a la formule I, dans laquelle R-represente un atome
d'hydrogen ou un radical alkyl renfermant de 1 a 8 atomes de carbon et
Z represent Iun radical alkyl renfermant de 1 a 8 atomes de carbon,
ainsi que par leurs addition salts avec
les acidspharmaceutiquement acceptables.
-35 Parmi ceux-ci, on retient notamment ceux repondant a la formule I,
dans laquelle a et b forment ensemble une liaison carbore-carbon,
ainsi que leurs addition salts avec les acids
pharmaceutiquement acceptables.
Parmi ces derniers, on retient tout particulierement la
1,3-dihydro-4-(1-propyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)2H-indole 4 -
-2-one,-
ainsi que ses addition salts avec les acidspharmaceutii
quement acceptables.
Les medicaments selon l'invention trouvent leur emploi par exemple
dans le traitement de tres nombreuses maladies ou desordres
pathologiques divers} ils peuvent, par exemple, Xtre
utilises dans le traitement des syndromes neurologiques d'ori-
gine extrapyramidale, par exemple, dans le traitement de la
maladie de Parkinson et dana le traitement des syndromes parki-
soniens post-encephalitique; ils peuvent etre egalement utili-
ses dans le traitement de l'hypersecretion de prolactin par
l'antehypophyse,et de ce fait,dans le traitement de l'hypo-
gonadisme de la femme ou de l'homme.
Ils peuvent etre egalement utilises dans le traitement
de la senescence cerebrale, et en geriatrie.
La dose usuelle, variable selon le derive utilise, le su-
jet traite et l'affection en cause peut etre, par exemple, de mg a 100
mg par jour, par voie orale chez l'homme du derive
de l'exemple 1 pour le traitement de la maladie de Parkinson.
L'invention a enfin pour objet les compositions pharmaceu-
tic qui renferment au moins un derive precite ou l'un de
ses addition salts avec les acidspharmaceutiquement accepta-
bles, a titre de principe actif.
A titre de medicaments, les derives repondant a la formule (I) et
leurs addition salts avec les acides pharmaceutiquement acceptables
peuvent etre incorpores dans des compositions
pharmaceutiqueacids destinees a la voie digestive ou parenterale.
Ces compositions pharmaceutiques peuvent etre, par exemple solides ou
liquides et se presenter sous les formes pharmaceuti ques couramment
utilisees en medecine humaine, comme par exempl les comprimes, simples
ou drageifies, les gelules, les granules, les suppositoires, les
preparations injectables; elles sont preparees selon les methodes
usuelles Le ou les principes actifs peuvent y etre incorpores a des
excipients
habituellement employes dans ces compositions pharmaceutiques.
tels que le talc, la gomme arabique, le lactose, l'starch, le
magnesium stearate, le beurre de cacao, les vehicules aqueux ou non,
les corps gras d'oriine animale ou vegetale, les derives
paraffiniquen, les glycols, les divers agents
mouillants, dispersants ou emu s- fiants, les -onservat>eu-s.
Les produits de depart de for '-i II sont connus, ou peuvent etre
prepares comme indique dans la demande de brevet francais n 2458549,
ou la demande de brevet europeen
n 0021924.
Les exemples qui suivent illustrent l'invention, sans
toutefois la limiter.
Exemple 1: 1,3-dihydrohydrochloride 4-(1-propyl
1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)2 H-indole-2-one.
On agite 5 g de 3-bromo 4-(1-propyl-1,2,5,6-tetrahydro-
pyridin-3-yl)l H indole dans 100 cm 3 de solution aqueuse
d'hydrochloric acid N pendant 3 heures, dilue a l'water, alcalinise a
l'aide d'une solution aqueuse de soude jusqu'a p H basique, re-
largue au potassium carbonate, extrait a l'ethyl acetate,
evapore a sec et obtient 4,1 g de base.
Formation de hydrochloride:
On dissout la base ci-dessus dans 100 cm 3 d'ethyl acetate-
le, ajoute une solution d'acetate d 'ethyl chlorhydrique jusqu'a p H=
acide; filtre, lave a l'ethyl acetate, seche souspression reduitea 60
O C et obtient 4,5 g du produit F = 2640 C.
Analyse (apres recristallisation dans un melange isopro-
panol-methanol 2-1) C 16 H 20 N 20 = 292,810 Calcule Trouve
C percent = 65,63 65,4
H percent = 7,23 7,3
N percent = 9,57 9,3
Cl percent = 12,11 11,9
Le 3-bromo-4-(1-propyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl) 1 H-
indole de depart peut etre prepare comme suit: On agite pendant 3
heures sous atmosphere inerte 9 g de
4-(1-propyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-4-yl) l H-indole dans 150 cm 3
de dioxane, avec 7 g de N-bromosuccinimide, reprend a l'water,
extrait a l'ethyl acetate, lave a l'water puis avec une solu-
tion aqueuse saturee de sodium chloride, seche, elimine les
solvants a 40 C sous pression reduite, purifie par chromato-
graphie sur silice (Eluant: cyclohexane-chloroform-triethyla-
mine 6-3-1), isole les fractions de Rf = 0,2, elimine les
solvants a 50 C sous pression reduite, reprend a l'etheriso-
propylique, filtre, seche sous pression reduite, et obtient,5 g du
produit attendu F = 156 C. 6 - Analyse: C 16 H 19 Br N 2 = 319,251
Calcule Trouve
C percent = 60,20 60,4
H percent = 6,00 6,0
Br percent = 25,03 25,0
N percent = 8,77 8,7
Exemple 2: On a prepare des comprimes repondant a la formule:
chlorhydrate de 1,hydrochloride dihydro
4-(1-propyl-1,2,5,6-tetrahydro-
pyridin-3-yl)2 H-indol-2-one: 10 mg excipient q s pour un comprime
termine a 100 mg (detail de l'excipient: lactose, starch, talc,
magnesium stearate). Etude pharmacologique: Comportement de rotation
apres lesion unilaterale du
faisceau nigrostriatal par la 6-hydroxydopamine.
Technique: La lesion est effectuee chez des rats males de 220 g
environ par injection unilaterale dans le faisceau dopaminer-
gique nigrostrie, de 8 4 g de 6-hydroxydopamine en solution a 2 g/Ml
(U Ungerstedt, Acta Physiol Scand 1971, 82,
suppl 367, 69-93).
Chez de tels animaux, les agonistes dopaminergiques directs, tels que
l'apomorphine, administres par voie generale telle que la voie
intraveineuse ou la voie intraperitoneale, entrainent un comportement
de rotation dans la direction
contralaterale au cote lese.
Le compose etudie est administre au moins 5 semaines apree
la lesion Les animaux sont places dans un rotometre automa-
tise qui permet de compter le nombre de rotations effectuees
par chaque animal dans les deux sens.
Le produit de l'exemple 1 administre par voie intrape-
ritoneale, a provoque de 400 a 700 rotations contralaterales
par animal, des la dose de 2 mg/Kg.
Rtui e j'anoxie hypobare chez la souris.
On utilise des souris males d'un poids de 20 a 22 g, a
Jeun depuis 5 heures, reparties par groupes de 10 animaux.
On determine le temps de survie des souris placees dans une 7 -
8 2510112
enceinte hermetique dans laquelle on amene la pression a rn de mercury
au moyen d'une pompe Le produit etudie
est -administre par voie orale, trente minutes avant l'essai.
Les temoins ne recoivent aucun produit.
Les resultats suivants correspondent a l'augmentation du temps de
survie exprimes en pourcentage par rapport aux animaux temoins:
Produit de l'exemple 1 10 mg/Kg 50 percent
2 mg/Kg:5-
Etude de la toxicite aigne.
On a evalue la dose letale DL O du compose de l'exemple
1 apres administration par voie orale chez la souris.
On appelle DL O la dose maximale ne provoquant aucune
mortalite au bout de 8 jours.
Le resultat obtenu est le suivant
DL O = 200 mg/Kg.
REMENDICATIONS
1) Nouveaux derives du 2-oxoindole, ainsi que leurs addition salts
avec les acides mineraux ou organic acids, caracterises en ce qu'ils
repondent a la formule generale I R dans laquelle R represente un
atome d'hydrogen, un radical alkyl renfermant de 1 a 8 atomes de
carbon, ou un radical aralkyl renfermant de 7 a 12 atomes de carbon,
Z represente un atome d'hydrogen, unradicalmet-
alkyl ou hydroxyalkyl renfermant de 2 a 8 atomes de carbon,
un radical aryloxyalkyl renfermant de 7 a 12 atomes de car-
bone, un radical aralkyl renfermant de 7 a 12 atomes de car-
bone eventuellement substitue par un ou plusieurs atomes d'halogen,
par un ou plusieurs radicaux alkoxy renfermant de 1 a 4 atomes de
carbon, par un ou plusieurs radicaux alkyles renfermant de I a 4
atomes de carbon, ou par un ou plusieurs radicaux OH, CF 3,0 CF 3, NO
2 ou NH 2,ou Z represente un radical cycloalkylalkye renfermant de 4 a
12 atomes de carbon, un radical alkenyl renfermant de 3 a 8 atomes de
carbon ou un radical alkynyl renfermant de 3 a 8 atomes de carbon et,
ou bien a et b representent chacun un atome d'hydrogen, ou bien a et b
forment ensemble une
liaison carbon-carbon -
2 <) Nouveaux derives du 2-oxoindole repondant a la formule'I telle
que definie a la revendication 1, ai-si que leurs addition salts avec
les acides mineraux ou organic acids, caracterises en ce que R
represente un atome d'hydrogen ou un radical alkyl renfermant de i a 8
atomes de carboney et Z represente un redical alkyl L e tde I a Cia e
e carb e -) Nouveaux derives du 2-oxo-indole selon la reven- dication
2, ainsi que leurs addition salts avec les acides mineraux ou organic
acids, caracterises en ce que a et b forment
ensemble une liaison carbon-carbon.
40) La
1,3-dihydro-4-(1-propyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)2H-indole-2-one
, ainsi que ses addition salts avec les
acides mineraux ou organic acids.
) Procede de preparation des derives du 2-oxo-indole de formule I
telle que definie a la revendication 1, ainsi que
de leurs addition salts avec les acidsmineraux ou organi-
ques, caracterise en ce que lton hydrolyse un produit de formule II
dans laquelle Hal represente un atome de chlorine ou de bromine, 5 et
R, Z, a et b ont la signification deja indiquee, pour obtenir un
produit de formule generale I (Ti) dans laquelle R, Z, a et b ont la
signification deja indiquee,
que l'oi isole et salifie si desire.
11 -) Procede selon la revendicatin 5, caracterise en ce que
l'hydrolyse est realisee a l'aide d'un mineral acid
en solution aqueuse.
7) Medicaments, caracterises en ce qu'ils sont cons- titues par les
nouveaux derives du 2-oxo-indole tels que definis par la formule I de
la revendication 1, ainsi que par leurs addition salts avec les
acidspharmaceutiquement
acceptables.
80) Medicaments, caracterises en ce qu'ils sont cons-
titues par les derives du 2-oxo-indole, tels que
definis dans l'une des revendicationse 2 ou 3, ainsi que par
leurs addition salts avec le S'acides pharmaceutiquement
acceptables.
9 o) Medicaments, caracterises en ce qu'ils sont cons-
titues par le derive du 2-oxo-indole, tels que
defini a la revendication 4, -ainsi que par ses sels d'asalts-
dition avec les acidspharmaceutiquement acceptables.
o) Compositions pharmaceutiques, caracterisees en ce qu'elles
renferment, a titre de principe actif, l'un au moins
des medicaments, tels que definis a l'une des revendications
7, 8, ou 9.
<
? ?
Display vertical position markers.<br/><br/>This option will display
the relative positions of currently selected key terms within the full
document length.<br/><br/>You can then click the markers to jump to
general locations within the document, or to specific discoveries if
you know whereabouts in the document they occur. [140][_]
Open a preview window.<br/><br/>This window will provide a preview of
any discovery (or vertical marker) when you mouse over
it.<br/><br/>The preview window is draggable so you may place it
wherever you like on the page. [141][_]
[static.png]
[close.png]
Discovery Preview
(Mouse over discovery items)
[textmine.svg] textmine Discovery
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TextMine: Publication Composition
FR2510112
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1. Welcome to TextMine.
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of the tour (or you can use [Esc] to quit early if you don't want
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2. The main menu (on the left) contains features that will help you
delve into the patent and better understand the publication.
The main feature being the list of found items (seperated into
colour coded categories).
3. Click the Minesoft logo at any time to reset TextMine to it's
initial (start) state.
4. You can select which part of the document you'd like to view by
using the pull down menu here.
You can select "Full Text" to view the entire document.
5. For non-latin languages, (in most cases) full text translations
are available, you can toggle them on and off here.
You can also toggle the inline discovery translations between
English and their original language.
6. The pie chart icon will open a basic statistical breakdown of the
publication.
7. The sort icon allows you to sort the listed categories based on
the number of instances found.
Click to toggle between ascending and descending.
8. You can use the refine box to refine the discovered items in the
sections below.
Simply type what you are looking for, any items that do not match
will be temporarily hidden.
9. The publication has been analysed and we have identified items
within it that fit into these categories.
The specific items found are listed within the category headings.
Click the section header to open that section and view all the
identitfied items in that section.
If you click the checkbox all items in that section will be
highlighted in the publication (to the right).
The best thing to do is to experiment by opening the sections and
selecting and unselecting checkboxes.
10. The main output window contains the publication full text (or part
thereof if selected).
11. The Tools section contains tools to help you navigate the
"discovered" (highlighted) items of interest.
The arrows and counter let you move through the highlighted items
in order.
12. Other tools include a "Preview" option [ [preview.png] ] and the
ability to mark the relative locations of highlighted items by
using the "Marker" option [ [marker.png] ].
Try these out to best understand how they work, and to discover if
they are of use to you.
13. Items selected from the menu on the left will be highlighted in
the main publication section (here in the middle of the screen).
Click them for further information and insights (including
chemical structure diagrams where available).
14. Please experiment with TextMine - you cannot make any permanent
changes or break anything and once your session is closed (you've
log out) all your activity is destroyed.
Please contact Minesoft Customer Support if you have any questions
or queries at: support@minesoft.com
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