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[5][_]
Molecule
(15/ 59)
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MAGNESIUM
(21)
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senegenin
(11)
[8][_]
water
(9)
[9][_]
MAGNESIUM CARBONATE
(4)
[10][_]
methanol
(3)
[11][_]
DES
(2)
[12][_]
benzene
(1)
[13][_]
CLNa
(1)
[14][_]
I2
(1)
[15][_]
IOO
(1)
[16][_]
OOO
(1)
[17][_]
Chlorambucil
(1)
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glucose
(1)
[19][_]
chloride
(1)
[20][_]
Magnesium hydroxycarbonate
(1)
[21][_]
Physical
(51/ 52)
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0,25 percent
(2)
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100-600mg
(1)
[24][_]
50-30 mg
(1)
[25][_]
de 0,25 percent
(1)
[26][_]
55 percent de
(1)
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0,25 percent de
(1)
[28][_]
0,6 percent de
(1)
[29][_]
0,2 percent
(1)
[30][_]
69,2 percent
(1)
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7 percent
(1)
[32][_]
35 percent
(1)
[33][_]
39 percent
(1)
[34][_]
100 percent
(1)
[35][_]
2,4 percent
(1)
[36][_]
56,3 percent
(1)
[37][_]
de 2 ml
(1)
[38][_]
50 percent
(1)
[39][_]
3,5 percent
(1)
[40][_]
54,8 percent
(1)
[41][_]
2.13 percent
(1)
[42][_]
32,3 percent
(1)
[43][_]
0,63 percent
(1)
[44][_]
69,4 percent
(1)
[45][_]
10,1 percent
(1)
[46][_]
85,9 percent
(1)
[47][_]
18,1 percent
(1)
[48][_]
62,5 percent
(1)
[49][_]
13,6 percent
(1)
[50][_]
90 percent
(1)
[51][_]
2 percent
(1)
[52][_]
65 percent
(1)
[53][_]
0,9 percent
(1)
[54][_]
57,7 percent
(1)
[55][_]
1,7 percent
(1)
[56][_]
39,5 percent
(1)
[57][_]
4,5 percent
(1)
[58][_]
60,1 percent
(1)
[59][_]
3,26 percent
(1)
[60][_]
59.2 percent
(1)
[61][_]
1,07 percent
(1)
[62][_]
60,5 percent
(1)
[63][_]
5,1 percent
(1)
[64][_]
de 40 percent
(1)
[65][_]
de 95 percent
(1)
[66][_]
600 mg
(1)
[67][_]
300 mg
(1)
[68][_]
200 mg
(1)
[69][_]
60 mg
(1)
[70][_]
200 cm3
(1)
[71][_]
20 cm3
(1)
[72][_]
80 cm3
(1)
[73][_]
Disease
(9/ 17)
[74][_]
Psoriasis
(4)
[75][_]
Scleroses
(3)
[76][_]
Eczema
(3)
[77][_]
ALLERGIC
(2)
[78][_]
Asthma
(1)
[79][_]
Rhino-sinusitis
(1)
[80][_]
Chronic Lymphoid Leukaemia
(1)
[81][_]
Agita
(1)
[82][_]
Corpulence
(1)
[83][_]
Gene Or Protein
(5/ 15)
[84][_]
ETRE
(7)
[85][_]
DANS
(4)
[86][_]
CLH
(2)
[87][_]
Tif
(1)
[88][_]
Ves
(1)
[89][_]
Organism
(4/ 10)
[90][_]
SECURIDACA
(7)
[91][_]
Polygala Senega
(1)
[92][_]
physarum polycephalum
(1)
[93][_]
virus
(1)
[94][_]
Generic
(3/ 6)
[95][_]
acids
(3)
[96][_]
ether
(2)
[97][_]
magnesium salt
(1)
[98][_]
Chemical Role
(3/ 4)
[99][_]
adjuvant
(2)
[100][_]
CYTOSTATic
(1)
[101][_]
Anti-allergic
(1)
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Publication
_________________________________________________________________
Number FR2510557A1
Family ID 7972579
Probable Assignee Tubery Pierre
Publication Year 1983
Title
_________________________________________________________________
FR Title LE MAGNESIUM: PREPARATION ET USAGES THERAPEUTIQUES
EN Title MAGNESIUM SENEGENATE ANTI:ALLERGIC AND ANTI:LEUKAEMIC AGENT -
IS PREPD. BY TREATING SENEGENINE WITH MAGNESIUM CARBONATE
Abstract
_________________________________________________________________
LA SENEGENINE, EXTRAITE DU SECURIDACA LONGEPEDONCULATA, A ETE DECRITE
DANS UN BREVET ANTERIEUR, COMME PRINCIPE ANTILYMPHOCYTAIRE ET
CYTOSTATic SUSCEPTIBLE D'ETRE UTILISE EN THERAPEUTIQUE, NOTAMMENT DANS
LES AFFECTATIONS LIEES A L'HYPERSENSIBILITE RETARDEE.
LA SALIFICATION DES FONCTIONS acidsDE CETTE SENEGENINE PAR LE
MAGNESIUM PRESENT DEUX AVANTAGES PRINCIPAUX:
1.LE MAGNESIUM EST, CONTRAIREMENT A LA SENEGENINE, SOLUBLE DANS
L'water. IL PEUT DONC ETRE PLUS FACILEMENT UTILISE DANS DES
PREPARATIONS INJECTABLES. CETTE SOLUBILITE LUI CONFERE UNE PLUS GRANDE
POSSIBILITE D'ASSIMILATION INTESTINALE, CE QUI EXPLIQUE LA PLUS GRANDE
EFFICACITE DE LA PREPARATION ADMINISTRABLE PER OS PAR RAPPORT A LA
SENEGENINE.
2.L'EFFET ANTILYMPHOCYTAIRE EST RESPECTE PAR CETTE SALIFICATION.
Magnesium senegenate (I), is obtd. by hot extraction of roots of
Securidaca longepedonculata to give an extract rich in senegenin (II).
This extract is then treated with magnesium carbonate in an aqueous
medium to give (I). Anti-allergic agent for treatment of eozemas,
psoriasis, asthma, and rhino-sinusitis, maintenance of remissions from
plate scleroses and treatment of chronic lymphoid leukaemia. (II) is a
known agent for eczema and psoriasis, but it can only be given orally
and has an immunodepressant effect. (I) is more soluble and may be
given by injection as well as orally. Its immunodepressant effect is
minimal. The adult daily odsage is 100-600mg orally or 50-30 mg by
injection.
Description
_________________________________________________________________
I - DESCRIPTION
La racine de Securidaca Longepedonculata, Polygalacee de la Sa vane
africaine, etait utilisee avec succes par la pharmacopee
traditionnelle, contre les eczemas et les psoriasis.
Les recherches phytochimiques et pharmacodynamiques ont permis
d'identifier le principe actif: une saponine, dont l'usage
therapeutique serait limite par sa toxicite digestive (Rapport du
Pr DERACHE, a Toulouse), explicable par le fort pouvoir tensioactif de
ses solutions colloidales.
L'hydrolyse de cette saponine libere la Senegenin, produit deja
identifie par d'autres travaux dans le Polygala Senega (Voir document
annexe n I). Cette Senegenin garde les proprietes therapeutiques de la
plante, et de la saponine; elle ne presente plus de toxicite
digestive, ce qui stexplique par son insolubilite dans l'water et les
acides; la bile la solubilise, ce qui explique sa possibilite
d'assimilation, au moins partielle, par le tube diges- tif. Elle
presente un petit effet immunodepresseur (voir le paragraphe
'Tharmacodynamie").
Afin de corriger ces deux inconvenient@ de la Senegenin
- Effet immunodepresseur
- Insolubilite aqueuse qui rend difficile la preparation de solutes
injectables et limite l'assimilation intestinale, la presente
invention presente le produit de la salification des fonctions acidsde
la Senegenin par le Magnesium. Ce produit peut etre appele Magnesium.
- Dans ce nouveau produit, l'effet antilymphocytaire est toujours
present, mais cette immunodepression est corrigee par l'exaltation des
lignees granulocytaires et macrophagiques.
- Sa solubilite dans l'water, a raison de 0,25 percent, permet la
preparation de solutes injectables, par voie intraveineuse ou
intrasereuse.
2 - PREPARATION
Comme il a ete decrit dans le Brevet precedent, les racines de
Securidaca sont broyees et extraites au methanol ou a la soude
(SOlution O,I N). Apres evaporation du methanol ou rectification de la
solution alcaline par CLH, on procede a l'hydrolyse acid(CLH O,I N).
Le precipite qui se forme dans cette hydrolyse est lave par dialyse,
centrifuge et seche. Il contient 50 a 55 percent de Senegenin.
A Partir de cette poudre marron clair, on peut obtenir les 2 formes,
ingerable et injectable, de Magnesium, se lon les 3 procedes
ci-decrits
A) Forme ingerable:
La poudre resultant de l'hydrolyse est remise en suspension dans
l'water, avec du magnesium carbonate a raison de I/6 de son poids.
Agitation a chaud (900) pendant IO heures et dessica tion.
La poudre ainsi obtenue peut etre mise en gelules pour usage per os.
B) Forme injectable: 2 procedes peuvent etre utilises:
I-La poudre issue de l'hydrolyse est lavee au benzene ou a l' ether,
puis a l'water distillee jusqu'a epuisement. Reprise ensuite par le
magnesium carbonate a raison de I/6 de son poids; agita- tion a chaud
pendant IO heures. A la fin de l'operation, la quasi Senegenin est
solubilisee dans l'water sous forme de magnesium. Apres filtration et
adaptation de la concentration-a 0,25 percent de Magnesium (ce qui
constitue sa concentration maximum), on obtient le solute injectable
par voie veineuse ou intrasereuse (dans ce dernier cas, l'isoto- nie
sera restauree par adjonction extemporanee de solutee hypertonique de
CLNa, q.s.p. obtenir 0,6 percent de CINa).
Le solute est legerement jaunatre; le pH est d'environ 6,5; il est
apyrogene dans l mesure ou l'epuisement de l'hydrolysat par l'water a
ete complet.
2- La Senegenin contenue dans la poudre issue de l'hydrolyse, lavee a
l'etherest extraite au methanol. Par addition d'water distillee a la
solution methanolique (I:9) on obtient un Senegenin purifiee qui est
lave a l'water. Apres sechage, le precipite est pese puis transforme
en magnesium salt comme precedemment.
3 - PHARMACODYNAMIE
L'essentiel des proprietes therapeutiques du produit est expligue par
l'effet inhibiteur de la transformation blastique des lymphocytes,
constate in vitro aussi bien par methode optique que par methode
isotopique.
METHODE OPTIQUE
Protocole et resultats
Les lymphocytes du meme donneur sont mis en culture dans 4 tu bes
contenant respectivement, dans Icc de milieu de culture
I) Phytohemagglutinine (PHA), solution standard delayee au I/IO
I goutte 2) Solution de principe actif a I percent.: I goutte
(dilution finale 1/20.000) 3) PIlA 1/10: I goutte; principe actif a I
percent.: I goutte 4) PHA 1/10: I goutte; principe actif a 0,2 percent
o: I goutte.
Apres 4 jours de culture, on constate que tous les tubes contiennent
une culture lymphocytaire riche, et qu'il n'y a pas eu d'effet
cytolytique de la drogue. La mesure de la transformation blastique
montre (moyenne des pourcentages sur 5 sujets).
I (PHA I/IO 2 (Principe actif- 3(PHA I/IO 4(PHA I/IO
Tubes A¦ seule) I/20.000 seul) + Pr.actif + Pr.actif
/20.000) 1/100.000)
@ransformation blastique 69,2 percent I,7 percent 35 percent 39
percent apport avec le tube temoin n 1A¦ 100 percent A¦ 2,4 percent
A¦50,5 A¦ 56,3 percent
I1 y a donc un effet inhibiteur de la transformation blastique
proportionnee a la concentration de la drogue. Les concentrations
ci-dessus correspondent aux doses administrables in vivo et
determinent une inhibition de 44 a 50 pour cent.
METHODE ISOTOPIQUE
Les lymphocytes de chacun des I2 donneurs sont repartis en 6 tubes de
2 ml de milieu nutritif qui contiendront chacun I,4 x 106 lymphocytes,
et auxquels on ajoute
Tube I: Rien
Tube 2: Phytohemagglutinine I/IOO.OOO
Tube 3: PHA 1/100.000 + Magnesium. I/80.000
Tube 4: PIlA 1/100.000 + Magnesium I/40.000
Tube 5: PIlA 1/100.000 + Magnesium I/20.000
Tube 6: Magnesium 1/20.000
PHA 1/100.000 (PHA 1/100.000 (PHA 1/100.000 (PHA 1/100.000
Blanc (Sen. 1/80.000 (Sen. 1/40.000 (Sen. 1/20.000 Sen. 1/20.000
1.870 x 226.7000 x 50 percent xx 3,5 percent xx 0 0
23.553 275.229 54,8 percent 2.13 percent 0 0
2.369 478.723 32,3 percent 0,63 percent 0 0
4.875 307.167 69,4 percent 10,1 percent 0 0
14.992 326.467 85,9 percent 18,1 percent 0 0
7.484 414.746 62,5 percent 13,6 percent 0 0
6.412 230.769 90 percent 2 percent 0 0
2.034 283.018 65 percent 0,9 percent 0 0
115.496 265.486 57,7 percent 1,7 percent 0 0
6.878 559.000 39,5 percent 4,5 percent 0 0
4.684 378.151 60,1 percent 3,26 percent 0 0
5,512 291,262 59.2 percent 1,07 percent 0 0
Moyenne = 60,5 percent Moyenn = 5,1 percent 0 0 x: Comptage par
scintillation liquide, nombre de desintegration par minute xx: percent
de la radioactivite par rapport au tube avec PHA seul.
Resultats: Le Magnesium a la concentration de I/80.000 inhibe de 40
percent l'effet mitagene de la PHA; la concentration 1/40.000, de 95
percent. A la concentration I/20.000, il n'y a plus dtincorporation
(avec ou sans PHA).
Cette action sur les lymphocytes est completee et expliquee par: les
inhibitions des cellules cancereuses in vitro t celles du physarum
polycephalum (Voir documents n 2 et 3 en annexe).
L'absence d'effet sur les virus (Voir document n 4 en annexe) semble
confirmer l'hypothese selon laquelle il s'agit d'une inhibition par
phenomene de membrane, et non par action anti-A.D.
N. ou antimitotique au sens strict du terme.
In vivo, l'action du produit per os se manifeste par la diminution des
lymphocytes circulants et la normalisation des gammaglobulines
lorsqu'elles sont trop elevees; il en est de mele pour les alpha 2
globulines.
L'administration par voie veineuse a les memes effets, mais determine
en plus une augmentation du nombre absolu des granulocytes et
monocytes. Cette action est probablement due a la nature colloldale du
produit, et prouve le caractere specifique de l'inhibition de la
lignee lymphocytaire.
4 - INDICATIONS
A) Forme ingeragble I- Les allergies a composante hypergamma
globulinemique: Eczemas, psoriasis, athsme, rhino-sinusites;
2- Traitement d'entretien des remissions des scleroses en plaques;
3- Traitement adjuvant des leucemies ly mphoides chroniques: il
concourt a la limitation du taux des lymphocytes, soit en association
avec le Chlorambucil dont il permet de restreindre la posologie et
dont la toxicite, soit seul, dans les formes les moins actives.
Chez le sujet age, le Magnesium, en raison de son absence d'effet
aplasiant, constitue souvent le seul traitement administrable,
efficace pour limiter l'invasion-medull- aire par les lymphocytes et
ses consequences aplasiantes sur les lignees erythro et
granulocytaires.
Dans tous les cas, la posologie pour l'adulte varie de I00 a 600 mg de
Magnesium par jour.
B) Forme injectable: Les memes indications dans les cas gra ves ou
rebelles. Mais surtout
I - Les poussees de scleroses en plaques: perfusions I.V. de 100 a 300
mg par jour, 5 a IO jours
2 - les formes granulopeniques des leucemies lymphoides chroniques. On
peut aussi l'administrer en traitement adjuvant, pour corriger la
granulopenie des leucemies ai gues et hematosarcomes.
3 - En perfusion intraperitoneale ou intrapleurale: action de
stabilisation et d'antalgie sur les carcino- ses peritoneales ou
pleurales 50 a 200 mg tous les 3 ou 4 jours puis, a dose d'entretien,
tous les 7 ou 14 jours.
5 - PREPARATION GAIENIQUE
Posologie et mode d'administration
I - La forme ingerable peut etre mise en gelules; les gelules n 3
contiennent I30 mg d'hydrolysat de Securidaca salifie au Magnesium,
soit environ 60 mg de Senegenin pure. La posologie sera de 2 a IO
gelules par jour selon les cas. La tolerance digestive est parfaite.
2 - La forme injectable sera administree en perfusion intraveineuse,
le solute a 0,25 percent etant delaye dans 200 cm3 de serum glucose ou
chloride. La premiere perfusion utilisera 20 cm3 de solute a 0,25
percent, les suivantes, 40 a 80 cm3 selon la corpulence du malade.
Claims
_________________________________________________________________
R E v E N D I C A T I O N S
1) magnesium provenant d'un extrait de racines de Securidaca
longepedonculata, caracterise en ce qu'il peut etre obtenu par
agitation prolongee et a chaud, de l'extrait vegetal de Securidaca
longepedonculata riche de Senegenin avec de l'Magnesium
hydroxycarbonate en milieu aqueux.
2) Preparation d'une forme hydrosoluble du magnesium caracterisee en
ce qu'elle permet l'assimi- action per os amelioree (extrait sec) et
l'obtention d'un solute injectable.
3) Application therapeutique du solute injectable de Magnesium aux
poussees de Sclerose en plaques, aux formes granulopeniques des
leucemies et aux-- carcinoses peritoneales et pleurales
? ?
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you know whereabouts in the document they occur. [104][_]
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it.<br/><br/>The preview window is draggable so you may place it
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