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Molecule
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SODIUM PHYTate
(19)
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clofibrate
(6)
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acetyl-salicylic acid
(4)
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Phytic acid
(3)
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phytine
(2)
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calcium
(2)
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CF
(1)
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calcium-magnesium salt
(1)
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phosphorus
(1)
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magnesium
(1)
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sodium
(1)
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water
(1)
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Generic
(3/ 9)
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salts
(6)
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acids
(2)
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triglycerides
(1)
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Physical
(6/ 7)
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de 100 mg/kg
(2)
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195 mg/kg
(1)
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40 mg/kg
(1)
[26][_]
de 200 mg/kg
(1)
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2ml/kg
(1)
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25 mg
(1)
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Organism
(3/ 5)
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rat
(3)
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animal
(1)
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apis
(1)
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Gene Or Protein
(2/ 3)
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DANS
(2)
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Etre
(1)
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Substituent
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acetyl
(1)
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Chemical Role
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anti-platelet
(1)
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Disease
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PLATELET AGGREGATION
(1)
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Publication
_________________________________________________________________
Number FR2515042A1
Family ID 8004817
Probable Assignee Ausonia Farma Srl
Publication Year 1983
Title
_________________________________________________________________
FR Title COMPOSITION PHARMACEUTIQUE A ACTIVITE ANTIAGREGANTE
PLAQUETTAIRE A BASE DE SODIUM PHYTateCOMPSNS. CONTG. SODIUM PHYTATE -
ARE ANTI:PLATELET AGGREGATION AGENTS AND HYPOLIPAEMIC AGENTS
Abstract
_________________________________________________________________
COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES AYANT EN PARTICULIER UNE ACTIVITE
ANTIAGREGANTE PLAQUETTAIRE.
ELLES CONTIENNENT EN TANT QUE PRINCIPE ACTIF, LE SODIUM PHYTate, DE
FORMULE:
(CF DESSIN DANS BOPI)
Pharmaceutical compsns. contg. sodium phytate (I) are new. (I) are
anti-platelet aggregation and hypolipaemic agents. (I) is more active
as an anti-aggregation agent than is acetyl-salicylic acid and does
not damage the gastric system. It is a more powerful hypolipaemic
agent than clofibrate. Phytic acid and phytine, a calcium-magnesium
salt of phytic acid, are prepd. according to US 1313014, 2718523, or
2815360. (I) is prepd. from these by treatment with an ion exchange
resin.
Description
_________________________________________________________________
La presente invention concerne une composition pharmaceutique a
activite antiagregante plaquettaire, contenant comme principe actif le
sodium phytate, de formule (I)
En particulier, l'invention concerne une composition pharmaceutique a
activite antiagregante plaquettaire, a base de sodium phytate (I)
destinee a etre administree par voie parenterale.
L'emploi du sodium phytate en therapie est en soimeme connue. I1 a ete
utilise par voie orale comme medicament hypocalcemiant et comme
reconstituant phosphorus, encore que ses applications dudit compose
soient actuellement plut8t rares.
On a maintenant trouve d'une facon surprenante selon l'invention que
le compose (I) excerce une activite antiagregante plaquettaire
prononcee qui est d'autant plus grande s'il est administre par
injection.
L'phytic acid (ou phytinique) et certain de ses salts, en particulier
la phytine, qui est l'un de ses salts acidsde calcium et de magnesium,
sont prepares de facon notoire par des procedes extractifs, a partir
de sirops de cereales. On peut mentionner a ce sujet les brevets plus
anciens des Etats-Unis d'Amerique nO 1.313.014 (1919), 2.718.523
(1955) et 2.815.360 (1957). Le sodiumsalt (I) est generalement obtenu
a partir d'autres salts (par exemple le sel de calciumsalt) par
traitement avec une resine echangeuse d'ions. A l'etat pur, le salt
(I) se presente sous forme de poudre cristalline blanche, soluble dans
l'water a reaction neutre. La toxicite aigue du sodium phytate (I) a
ete determinee chez le rat par voie intraperitoneale. La DL50 s'eleve
ainsi a 195 mg/kg.
L'activite antiagregante plaquettaire du compose (I) a ete determinee
chez le rat "ex vivo par la technique de
Born (1962) par agregation ou agglutination induite par 1'A.D.P. On a
administre le compose (I) chez l'animal par voie orale a la dose de
100 mg/kg et l'activite antiagregante developpee dans les epreuves de
comparaison avec des temoins a ete appreciee par rapport a celle d'un
agent a activite antiagregante plaquettaire marquee, a savoir
l'acetylsalicylic acid.
Les -resultats de l'etude sont decrits dans le tableau I ci-apres
TABLEAU I
ACTIVITE ANTIAGREGANTE PLAQUETTAIRE "EX VIVO" CHEZ LR RAT
Traitement Dose mg/kg Animaux Agregation plaquettaire Significativite
par voie Poids en g percent Inhibition percent statistique orale par
rapport aux temoins
Temoins = 221,0#4,00 93,3#1,11 = p less than 0,05
acidacetyl- 100 226,0#1,87 35,0#4,44 62,5 salicylique
(I) 100 224,0#2,92 55,2#2,24 40,8 p less than 0,05 n'apis les valeurs
decrites ci-dessus, on peut constater e, bien qu'il n'atteigne pas,
pour des doses egales, le pourcentage d'inhibition de
l'acetylsalicylic acid, le compose (I) manifeste de toute facon une
puissante activite antiagregante plaquettaire, statistiquement
significative dans les epreuves de comparaison avec les temoins.
En outre, a la difference de l'acetylsalicylic acid, le sodium phytate
(I) se montre pratiquement depourvu d'effets dommageables du point de
vue gastrique.
La comparaison entre les deux medicaments s'avere en outre a
l'avantage du sodium phytate lorsqu'on administre ce dernier par voie
parenterale, par exemple par injection intramusculaire ou
intraveineuse. On observe en effet, dans ce cas, que lton atteint,
avec des doses assez faibles (40 mg/kg), un pourcentage d'inhibition
par rapport aux temoins, se superposant sensiblement a celui mentionne
ci-dessus pour des doses orales de 100 mg/kg.
On observe en outre que le compose (I) possede une activite
hypolipemiante, verifiee grace au test a l'IntralipidR, qui permet
d'evaluer la cinetique enzymatique des triglycerides plasmatiques
hexogenes. L'essai est effectue chez le rat par comparaison avec le
Clofibrate, tous deux a la dose de 200 mg/kg par voie orale. Des
mesures effectuees a des temps differents, comme il apparait dans le
tableau (II), permettent toujours de constater une activite superieure
du compose (I), aussi bien dans les essais de comparaison avec les
temoins, que dans les essais de comparaison avec le Clofibrate.
Les differences en faveur du compose (I), aux differents temps de
l'examen, comportent une significativite statistique elevee.
TABLEAU II
ACTIVITE DU COMPOSE (I) COMPAREE AVEC LE CLOFIBRATE
DANS LE TEST A L'INTRLIPIDR CHEZ LE RAT WISTAR
TRAITEMENT DOSES ANIMAUX 1 MINUTE 5 MINUTES 10 MINUTES 15 MINUTES 20
MINUTES mg/kg POIDS * D.O.X percent Inhib. D.O.X. percent Inhib.
D.O.X. percent Inhib. D.O.X. percent Inhib. D.O.X. percent Inhib. p.o.
gtecart 1000 par rappxt 1000 par rapport 1000 par rapport 1000 par
rapport 1000 par rapport type aux aux aux aux aux temoins temoins
temoins temoins temoins
TEMOINS -- 300 993,6 -- 496,9 -- 158,8 -- 140,9 -
IJNTRALIPIDR #6,83 #143,02 #88,14 #17,99 #14,74
(2ml/kg i.v)
CLOFIBRATE 200 335 571,2 42,51 309,4 37,73 104,2 34,38 79,7 43,43
#12,49 #41,99 #39,81 #7,98 #9,20
(I) 200 329 468,4 52,85 186,2 62,52 95,3 39,98 77,5 44,99
#11,49 #46,68 #8,74 #8,74 #9,46
*D.O. = densite optique
Les resultats exposes ci-dessus permettent de conclure que le sodium
phytate (I) constitue un medicament a activite antiagregante
plaquettaire elevee, tolere de facon optimale a tout point de vue, et
en particulier exempt d'effets dommageables d'ordre gastrique. En
outre, il est dote d'un effet hypolipemiant significativement
superieur a celui du clofibrate.
Par suite, l'invention vise egalement l'application du sodium phytate
pour la prevention et la therapie des etats lies a 1' agregation
plaquettaire et/ou a llhyperlipi- demie. Par le terme "application"
dans le sens de l'invention, on doit entendre egalement toutes les
operations interessant la preparation du sodium phytate, sa
purification et sa confection en formes pharmaceutiques propres a
l'administration. Pour cette administration, on prevoit les formes
pharmaceutiques suivantes - comprimes a 0,5-1-2 g de sodium phytate -
capsules a 0,5-1-2 g de sodium phytate - ampoules pour injection
intramusculaire ou intraveineuse a
250-500-1000 mg de sodium phytate - gouttes contenant 25 mg de sodium
phytate par goutte.
Claims
_________________________________________________________________
REVENDICATIONS
1. Compositions pharmaceutiques ayant en particulier une activite
antiagregante plaquettaire, caracterisees par le fait qu'elles
contiennent en tant que principe actif, le sodium phytate, de formule
(I)
2. Compositions pharmaceutiques selon la revendication 1, sous forme
de comprimes ou de capsules a administrer par voie orale.
3. Compositions pharmaceutiques selon la revendication 1, sous forme
d'ampoules a administrer par voie parenterale.
4. Formes pharmaceutiques contenant le sodium phytate notamment en vue
de son application a la therapie des etats associes a l'aggregation
plaquettaire.
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