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Molecule
(19/ 82)
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ANTHRALIN
(30)
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ethyl acetate
(9)
[8][_]
carbon
(7)
[9][_]
isopropyl palmitate
(6)
[10][_]
salicylic acid
(6)
[11][_]
isopropyl myristate
(4)
[12][_]
myristate
(3)
[13][_]
1,8,9-trihydroxyanthracene
(2)
[14][_]
dianthrone
(2)
[15][_]
aluminium
(2)
[16][_]
propionate
(2)
[17][_]
butyrate
(2)
[18][_]
DES
(1)
[19][_]
palmitate
(1)
[20][_]
zinc oxide
(1)
[21][_]
ascorbic acid
(1)
[22][_]
sodium metabisulfite
(1)
[23][_]
oxygen
(1)
[24][_]
benzalkonium chloride
(1)
[25][_]
Generic
(11/ 52)
[26][_]
fatty acid
(13)
[27][_]
ester
(12)
[28][_]
ALKYL-ester
(10)
[29][_]
ALKYL
(4)
[30][_]
RADICAL
(3)
[31][_]
butyrates
(3)
[32][_]
propionates
(3)
[33][_]
ALIPHATIC ALKYL-ester
(1)
[34][_]
aliphatic acid
(1)
[35][_]
acid
(1)
[36][_]
30-alkyl-ester
(1)
[37][_]
Physical
(26/ 44)
[38][_]
100 percent
(5)
[39][_]
5 percent
(4)
[40][_]
1 percent
(4)
[41][_]
0,03 percent
(3)
[42][_]
100 poises
(2)
[43][_]
10 percent
(2)
[44][_]
0,005 percent
(2)
[45][_]
15 percent
(2)
[46][_]
0,5 percent
(2)
[47][_]
1.000 microns
(2)
[48][_]
between 0.038 and 100 poises
(1)
[49][_]
3 percent de
(1)
[50][_]
30 percent
(1)
[51][_]
40cm3
(1)
[52][_]
10cm3
(1)
[53][_]
120 microns
(1)
[54][_]
0,3 percent
(1)
[55][_]
14 percent
(1)
[56][_]
0,4 percent
(1)
[57][_]
16 percent
(1)
[58][_]
2 percent
(1)
[59][_]
0,1 percent
(1)
[60][_]
0,01 percent
(1)
[61][_]
1,8 percent
(1)
[62][_]
20 percent
(1)
[63][_]
0,2 percent
(1)
[64][_]
Polymer
(4/ 17)
[65][_]
Cellulose
(11)
[66][_]
CELLULOSE Ester
(3)
[67][_]
Polyethylene
(2)
[68][_]
Teflon
(1)
[69][_]
Disease
(3/ 17)
[70][_]
PSORIASIS
(15)
[71][_]
Acne
(1)
[72][_]
Abces
(1)
[73][_]
Gene Or Protein
(3/ 13)
[74][_]
Etre
(11)
[75][_]
DANS
(1)
[76][_]
Est-a
(1)
[77][_]
Chemical Role
(2/ 4)
[78][_]
PLASTICISER
(3)
[79][_]
adhesive
(1)
[80][_]
Substituent
(1/ 1)
[81][_]
tetrahydroxy
(1)
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Publication
_________________________________________________________________
Number FR2515045A1
Family ID 8035470
Probable Assignee Cird
Publication Year 1983
Title
_________________________________________________________________
FR Title MATRICE DE DIFFUSION POLYMERIQUE A BASE D'ANTHRALINE OU DE
L'UN DE SES DERIVES ET SON APPLICATION DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES
DE LA PEAU
EN Title SOLID MATRIX CONTG. ANTHRALIN FOR PSORIASIS - COMPRISES
CELLULOSE esterWITH ALIPHATIC ALKYL-esterAS PLASTICISER
Abstract
_________________________________________________________________
MATRICE DE DIFFUSION SUSCEPTIBLE DE LIBERER DE FACON CONTINUE UN
PRINCIPE ACTIF.
CETTE MATRICE EST CARACTERISEE PAR LE FAIT QU'ELLE EST CONSTITUEE D'UN
esterCELLULOSIQUE ET D'UN ALKYL-esterD'fatty acid ANHYDRE COMME
PLASTIFIANT, L'fatty acid AYANT DE 5 A 18ATOMES DE carbon ET LE
RADICAL ALKYL, LINEAIRE OU RAMIFIE, AYANT DE 3 A 18ATOMES DE carbon.
APPLICATION AU TRAITEMENT DE MALADIES DE LA PEAU.
Polymeric diffusion matrix for the application of anthralin
(1,8,9-trihydroxyanthracene) or one of its derivs., to the skin,
contains a cellulose esterand, as plasticiser, an alkyl-esterof an
aliphatic acid - the acid of which contains 5 - 18 carbon atoms and
the alkyl gp. contains 3-18 C and is straight or branched chain. Used
in treatment of skin ailments, esp. psoriasis. The anthralin does not
oxidise, the compsn. does not cause staining to the skin or clothing,
and it is non-irritant. The pref. cellulose esters are the
acetobutyrates and acetopropionates, esp. those having a viscosity
between 0.038 and 100 poises. The pref. plasticisers are isopropyl
myristate and palmitate.
Description
_________________________________________________________________
La presente invention a pour objet une matrice de diffusion
polymerique a base d'anthralin ou de l'un de ses derives susceptible
de liberer de facon continue le principe actif et son utilisation dans
le traitement des maladies de la peau a savoir l'acne, les verrues,
l'alopecie et surtout le psoriasis.
Le psoriasis est une dermatose particulierement frequente pouvant
toucher de 2 a 3 percent de la population et represente de 4 a 5
percent des affections dermatologiques courantes.
Le psoriasis se manifeste par la presence de plaques
(rythemato-squameuses relativement bien limitees. A l'examen
histologique on constate un epaississement considerable de l'epiderme
avec foyers de micro-abces a polynucleaires qui en font une dermatose
pustuleuse.
Generalement les lesions provoquees par le psoriasis se rencontrent
aux coudes, a la face posterieure des avant-bras, aux genoux, aux
jambes, et aux regions sacro-lombaires. Le psoriasis se manifeste
egalement sur le cuir chevelu et les ongles.
Parmi les differentes substances qui ont ete deja preconisees pour le
traitement du psoriasis on doit tout particulierement citer
l'anthralin ou dithranol (1,8,9-trihydroxy-anthracene) qui s'est
montre tres actif mais dont l'utilisation n'est pas sans presenter
certains inconvenients dans la mesure ou ce compose s'est avere etre
irritant pour les parties de la peau non affectees par le psoriasis et
dans la mesure ou ce compose est tres facilement degrade par oxydation
en produits polymeriques de couleur foncee susceptibles de tacher la
peau et les vetements.
En vue de remedier aux phenomenes d'irritation on a propose d'utiliser
l'anthralin dans des bases particulierement visqueuses susceptibles de
ne pas provoquer d'ecoulement par exemple dans de la paraffine blanche
contenant de l'zinc oxide (pate de
Lassar) ou en utilisant des formules a base de paraffine et plus
particulierement d'un melange de paraffine de point de fusion 53550C
et de paraffine de point de fusion d'environ 490C.
Si ces compositions permettent effectivement d'eviter les phenomenes
d'irritation rencontres lors de l'utilisation de l'anthralin,
celles-ci neanmoins ne sont pas susceptibles d'en permettre sa bonne
conservation dans le temps.
En effet meme en utilisant certains agents anti-oxydants tels que
l'ascorbic acid ou le sodium metabisulfite, il n'a pas ete possible
d'obtenir une bonne conservation de ces compositions a base
d'anthralin.
On a maintenant constate que ces deux inconvenients majeurs de
l'anthralin pouvaient etre evites en incorporant ce compose actif dans
une matrice de diffusion polymerique susceptible de permettre une
liberation continue de l'anthralin.
En effet en utilisant cette forme d'administration de l'anthralin,
seules les parties atteintes de psoriasis sont effectivement traitees,
ce qui elimine donc tout risque d'irritation des parties avoisinantes
de la peau.
Par ailleurs, il s'est avere que l'anthralin au sein de la matrice
etait particulierement stable c'est-a-dire n'etait pas degradee par
oxydation par l'oxygen de l'air atmospherique.
I1 a ete constate en outre que des resultats comparables etaient
egalement obtenus a l'aide de derives de l'anthralin susceptibles
d'etre egalement utilises dans le traitement du psoriasis.
La presente invention a pour objet a titre de produit industriel
nouveau une matrice de diffusion polymerique a base d'anthralin ou de
l'un de ses derives, ladite matrice etant essentiellement constituee
d'un estercellulosique et d'un alkyl-esterd'fatty acid anhydre comme
plastifiant, l'fatty acid ayant de 5 a 18 atomes de carbon et le
radical alkyl, lineaire ou ramifie, ayant de 3 a 18 atomes de carbon.
Les nombreux essais realises ont en effet permis de montrer que seuls
les esters cellulosiques associes a un alkyl-esterd'fatty acid etaient
susceptibles de conduire a des matrices de diffusion polymerique
permettant d'assurer a la fois une bonne diffusion et une excellente
stabilite dans le temps de l'anthralin ou de l'un de ses derives.
Parmi les esters cellulosiques particulierement preferes pour la
realisation de la matrice on doit tout particulierement citer les
cellulosebutyrates ainsi que les cellulosepropionates.
De preference on utilise selon la presente invention des esters de
cellulose ayant une viscosite comprise entre 0,038 et 100 poises
(determinee selon la methode ASTM D 1343 54 T).
Parmi les cellulosebutyrates on peut en particulier citer ceux vendus
par la Societe EASTMAN KODAK sous les denominations CAB 381-05 et CAB
381-20 et parmi les cellulosepropionates ceux vendus sous les
denominations de CAP 482-05 et de
CAP 482-20.
Parmi les alkyl-esters d'fatty acids susceptibles d'etre utilises
comme plastifiants de la matrice on doit tout particulierement
mentionner le isopropyl myristate ainsi que le isopropyl palmitate.
Les essais effectues a l'aide d'autres agents plastifiants connus
ntont pas permis de donner de resultats satisfaisants en ce qui
concerne la conservation et par ailleurs les proprietes physiques du
film.
En effet a l'aide des alkyl-esters d'fatty acids tels que le myristate
ou le isopropyl palmitate, les films obtenus sont plus souples et
moins cassants ce qui facilite leur manipulation, leur application et
leur enlevement.
Selon l'invention le principe actif est present dans la matrice de
diffusion polymerique a l'etat sec en une proportion comprise entre
0,1 et 10 percent en poids.
Le principe actif est essentiellement l'anthralin mais peut etre
egalement l'un de ses derives tels que son dimere ou
tetraSydroxy-1,8,1',8' dianthrone ou l'un des composes decrits dans
les demandes de brevets frangeais n 80.22454 et 8Q.22455.
I1 est egalement possible d'incorporer dans la matrice d'autres
ingredients tels que par exemple de l'salicylic acid, un anti-oxydant,
un filtre W, un conservateur ou un melange de conservateurs.
La anthralin ou de l'un de ses derives dans la matrice est bien
entendu fonction de la quantite que l'on cherche a administrer mais
celle-ci doit etre generalement presente en exces de cette quantite.
La matrice de diffusion polymerique selon l'invention est obtenue a
partir de solutions dans un solvant organique et plus particulierement
dans l'ethyl acetate, de l'anthralin ou de l'un de ses derives, de
l'estercellulosique et du plastifiant avec eventuellement certains
autres ingredients tels que ceux enumeres ci-dessus.
Pour la preparation de ces solutions, on peut utiliser les
pourcentages suivants:
- anthralin ou l'un de ses derives 0,005 percent A 5 percent
- estercellulosique 5 a 30 percent
- alkyl-esterd'fatty acid 0,1 a 15 percent
- solvant organique (acetate d'ethyl acetate qsp 100 percent et
eventuellement les pourcentages des ingredients suivants:
- salicylic acid 0,05 A 1 percent
- anti-oxydant 0,005 A 0,03 percent
- filtre solaire 0,1 a 1 percent
- conservateur 0,05 A 0,5 percent
Ces solutions sont obtenues en dissolvant tout d'abord l'anthralin ou
l'un de ses derives dans une partie de l'ethyl acetate.A la solution
obtenue on ajoute alors l'alkyl-esterd'fatty acid, par exemple le
myristate ou le isopropyl palmitate, a laquelle on incorpore ensuite
si on le desire l'un des ingredients tels qu'enumeres ci-dessus, puis
l'estercellulosique dans le complement du solvant. le melange est
effectue a froid sous agitation jusqu'a ce qu'il devienne homogene
puis on le verse alors dans des moules et on procede a 1 'evaporation
du solvant en vue de former des feuilles de la matrice de diffusion.
Les feuilles obtenues peuvent avoir une epaisseur comprise entre 10 et
1.000 microns et etre decoupees a la taille desiree pour une
application topique sur les zones atteintes de psoriasis.
Comme dispositif de maintien des matrices de diffusion sur la peau on
peut utiliser par exemple un bandage ou une bande adhesive.
La matrice de diffusion polymerique peut etre recouverte d'une feuille
de polyethylene ou d'aluminium ceci en vue d'eviter de tacher les
vetements dans le cas ol le film est applique pendant une periode de
longue duree.
La matrice de diffusion peut etre conservee dans un emballage
plastique (polyethylene) ou dans un sachet en feuilles d'aluminium.
Lors de l'utilisation l'emballage est ouvert et la matrice de
diffusion est alors appliquee selon la methode decrite ci-dessus.
On peut egalement utiliser selon l'invention certains dispositifs
utilises pour les tests d'allergie plus connus sous le nom de "PATCH
TEST" tel que ceux decrits par exemple dans les brevets americains
nb3.212.495 et 4.214.592.
Bien entendu d'autres formes d'application de la matrice peuvent etre
envisagees selon les techniques connues.
Les essais qui ont ete realises a l'aide de la matrice de diffusion
selon l'invention a base d'anthralin ou de l'un de ses derives ont
permis de montrer que par liberation continue du principe actif il
etait possible de traiter de facon particulierement efficace les
maladies de la peau et notamment les verrues et le psoriasis.
On va maintenant donner a titre d'illustration et sans aucun caractere
limitatif plusieurs exemples de preparation des matrices de diffusion
selon l'invention a base d'anthralin ou de l'un de ses derives.
EXEMPLE 1
Preparation d'une matrice de diffusion polymerique a base d'anthralin.
Dans un recipient approprie on dissout sous agitation 0,2g d'anthralin
dans 40cm3 d'ethyl acetate. A cette solution on ajoute alors sous
agitation 2g de isopropyl palmitate puis 12g d'cellulosepropionate
dans environ 46g d'ethyl acetate.
L'agitation est poursuivie jusqu'a homogeneisation com plete puis l'on
verse 10cm3 de la solution dans des moules en Teflon places
horizontalement et ayant une dimension de 100x50mm.
Apres sechage a la temperature ambiante pendant environ 15 heures, les
films obtenus sont extraits des moules et leur epaisseur controlee.
Celle-ci se situe entre environ 88 et 120 microns.
O O O
Selon le meme mode operatoire que decrit ci-dessus a l'exemple 1 des
matrices de diffusion ont egalement ete obtenues a l'aide des
solutions homogenes suivantes:
EXEMPLE 2
- anthralin 0,3 percent
- cellulosebutyrate 1/2 seconde 14 percent
- isopropyl myristate 5 percent
- ethyl acetate qsp 100 percent
EXEMPLE 3
- anthralin 0,4 percent
- cellulosebutyrate 1/2 seconde 16 percent
- isopropyl palmitate 2 percent
- salicylic acid 0,1 percent
- agent stabilisant 0,2 and
- benzalkonium chloride 0,01 percent
- ethyl acetate qsp 100 percent
EXEMPLE 4
- tetrahydroxy-1,8, 1', 8' dianthrone 0,03 percent
- isopropyl myristate 1,8 percent
- cellulosepropionate 20 percent
- salicylic acid 0,2 percent
- ethyl acetate qsp 100 percent
Apres decoupage a une taille appropriee et application des matrices
ainsi obtenues a l'aide d'un dispositif du type "Patch Test sur des
zones de peau atteintes de psoriasis on a constate, apres un
traitement journalier de quelques semaines, une disparition
quasi-totale des plaques erythemato-squameuses demontrant ainsi
l'excellente diffusion des principes actifs sur les sites a traiter.
Claims
_________________________________________________________________
REVENDICATIONS
1. Matrice de diffusion polymerique a base d'anthralin ou de l'un de
ses derives susceptible d'etre utilise dans le traitement des maladies
de la peau et notamment du psoriasis, caracterisee par le fait que
ladite matrice est constituee d'un estercellulosique et d'un
alkyl-esterd'fatty acid anhydre comme plastifiant, l'fatty acid ayant
de 5 a 18 atomes de carbon et le radical alkyl, lineaire ou ramifie,
ayant de 3 a 18 atomes de carbon.
2. Matrice selon la revendication 1, caracterisee par le fait que
l'estercellulosique est pris dans le groupe constitue par les
cellulosebutyrates et les cellulosepropionates.
3. Matrice selon l'une quelconque des revendications precedentes,
caracterisee par le fait que l'estercellulosique a une viscosite
comprise entre 0,038 et 100 poises.
4. Matrice selon l'une quelconque des revendications precedentes,
caracterisee par le fait que l'alkyl-esterd'fatty acid est le
myristate ou le isopropyl palmitate.
5. Matrice selon l'une quelconque des revendications precedentes,
caracterisee par le fait qu'elle contient l'anthralin ou l'un de ses
derives en une proportion comprise entre 0,1 et 10 percent en poids
par rapport au poids total de la matrice.
6. Matrice selon l'une quelconque des revendications precedentes,
caracterisee par le fait que ladite matrice contient en outre des
ingredients tels que l'salicylic acid, un anti-oxydant, un filtre UV,
un conservateur ou un melange de conservateurs.
7. Procede de preparation d'une matrice de diffusion selon l'une
quelconque des revendications 1 a 6, caracterise par le fait qu'il
consiste a preparer une solution homogene des ingredients suivants:-
anthralin ou l'un de ses derives 0,005 percent A 5 percent -
estercellulosique 5 a 30-alkyl-esterd'fatty acid 0,1 a 15 percent -
solvant organique (acetate d'ethyl acetate? qsp 100 percent et a
verser la solution obtenue dans des moules en vue d'obtenir apres
evaporation du solvant une matrice de diffusion sous forme d'une
feuille.
8. Procede selon la revendication 7, caracterise par le fait que la
solution contient egalement au moins un des ingredients suivants:-
salicylic acid 0,05 A 1 percent - anti-oxydant 0,005 A 0,03 percent -
filtre solaire 0,1 a 1 percent - conservateur 0,05 A 0,5 percent
9. Procede selon l'une quelconque des revendications 7 et 8,
caracterise par le fait que les feuilles obtenues ont une epais- seur
comprise entre 10 et 1.000 microns.
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