close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

FR2515962A1

код для вставкиСкачать
 [loading]
«
Click the Minesoft logo at anytime to completely reset the Document
Explorer.
[1][(4)__Full Text.......]
Discovered items are automatically translated into English so that you
can easily identify them.<br/><br/>If you would like to see them in
the original text, please use this button to switch between the two
options . Discoveries: ([2]Submit) English
Click to view (and print) basic analytics showing the makeup of
discovered items in this publication. [help.png]
[3][_] (122/ 214)
You can use the refine box to refine the discovered items in the
sections below.<br/>Simply type what you are looking for, any items
that do not match will be temporarily hidden. [4]____________________
[5][_]
Molecule
(47/ 90)
[6][_]
3,5,3',5'-tetraiodothyroacetic acid
(12)
[7][_]
cholesterol
(7)
[8][_]
XANTHINE
(4)
[9][_]
BAMETHAN
(4)
[10][_]
acetazolamide
(4)
[11][_]
triamcinolone
(3)
[12][_]
amfepramone
(3)
[13][_]
meprobamate
(3)
[14][_]
ACETic acid
(2)
[15][_]
3,5,3'-triiodothyroacetic acid
(2)
[16][_]
clofibrate
(2)
[17][_]
cyclobutyrol
(2)
[18][_]
sorbitol
(2)
[19][_]
adrenaline
(2)
[20][_]
noradrenaline
(2)
[21][_]
neosynephrine
(2)
[22][_]
propanediol
(2)
[23][_]
-NH
(2)
[24][_]
OH
(2)
[25][_]
CF
(1)
[26][_]
DES
(1)
[27][_]
hexanone
(1)
[28][_]
catecholamine
(1)
[29][_]
salbutamol
(1)
[30][_]
lactose
(1)
[31][_]
cetomacrogol
(1)
[32][_]
lauric acid
(1)
[33][_]
methyl p-oxybutyrate
(1)
[34][_]
water
(1)
[35][_]
cyclohexanone
(1)
[36][_]
axerophthol
(1)
[37][_]
acetate
(1)
[38][_]
butamol
(1)
[39][_]
CHO
(1)
[40][_]
chlorodinitrobenzaldehyde
(1)
[41][_]
p-methoxyphenol
(1)
[42][_]
3-H
(1)
[43][_]
bisulfite
(1)
[44][_]
nitro-par
(1)
[45][_]
sulfuric acid
(1)
[46][_]
chlorine
(1)
[47][_]
KCN
(1)
[48][_]
HI
(1)
[49][_]
phosphorus
(1)
[50][_]
Br
(1)
[51][_]
(CD3)2CO
(1)
[52][_]
COOH
(1)
[53][_]
Physical
(37/ 45)
[54][_]
1,5 mg
(3)
[55][_]
100 ml
(2)
[56][_]
100 mg
(2)
[57][_]
5 g
(2)
[58][_]
0,05 g
(2)
[59][_]
0,5 mg
(2)
[60][_]
3 mg
(2)
[61][_]
50 %
(1)
[62][_]
de 150 pg
(1)
[63][_]
0,2 % de
(1)
[64][_]
de 125 mg
(1)
[65][_]
340 mg
(1)
[66][_]
500 pg
(1)
[67][_]
de 350 pg
(1)
[68][_]
25 mg
(1)
[69][_]
12 g
(1)
[70][_]
100 g
(1)
[71][_]
0,2 %
(1)
[72][_]
15 m
(1)
[73][_]
de 20 minutes
(1)
[74][_]
0,350 mg
(1)
[75][_]
200 mg
(1)
[76][_]
1,5 g
(1)
[77][_]
0,8 g
(1)
[78][_]
1 g
(1)
[79][_]
2 mg
(1)
[80][_]
0,2 g
(1)
[81][_]
300 mg
(1)
[82][_]
5 mg
(1)
[83][_]
11 l
(1)
[84][_]
3460 cm
(1)
[85][_]
1708 cm
(1)
[86][_]
1 J
(1)
[87][_]
1147 cm
(1)
[88][_]
47 cm
(1)
[89][_]
300 nm
(1)
[90][_]
1 %
(1)
[91][_]
Generic
(13/ 36)
[92][_]
acid
(15)
[93][_]
salts
(7)
[94][_]
carboxylic acid
(3)
[95][_]
ALIPHATic
(2)
[96][_]
vitamin A
(1)
[97][_]
radioactive
(1)
[98][_]
cation
(1)
[99][_]
ester
(1)
[100][_]
diamine
(1)
[101][_]
nitrile
(1)
[102][_]
alcohol
(1)
[103][_]
alkali metal
(1)
[104][_]
alkaline earth metal salt
(1)
[105][_]
Gene Or Protein
(10/ 16)
[106][_]
Hyaluronidase
(3)
[107][_]
DANS
(2)
[108][_]
Lipase
(2)
[109][_]
Tif
(2)
[110][_]
Etre
(2)
[111][_]
Adenylate Cyclase
(1)
[112][_]
Trai
(1)
[113][_]
Lipo
(1)
[114][_]
Lipase 1
(1)
[115][_]
Hyaluronidase 5
(1)
[116][_]
Disease
(4/ 10)
[117][_]
CELLULITE
(4)
[118][_]
Tic
(4)
[119][_]
Hb C
(1)
[120][_]
Alcoholic
(1)
[121][_]
Substituent
(5/ 8)
[122][_]
3,5,3',5'-tetraiodo
(3)
[123][_]
iodo
(2)
[124][_]
hexyl
(1)
[125][_]
propyl
(1)
[126][_]
TMS
(1)
[127][_]
Organism
(3/ 6)
[128][_]
rats
(4)
[129][_]
animal
(1)
[130][_]
ananas
(1)
[131][_]
Chemical Role
(2/ 2)
[132][_]
choleretic
(1)
[133][_]
liniment
(1)
[134][_]
Polymer
(1/ 1)
[135][_]
Carboxymethylcellulose
(1)
Export to file:
Export Document and discoveries to Excel
Export Document and discoveries to PDF
Images Mosaic View
Publication
_________________________________________________________________
Number FR2515962A1
Family ID 1574774
Probable Assignee Berema Sa
Publication Year 1983
Title
_________________________________________________________________
FR Title PREPARATIONS MEDICAMENTEUSES CONTENANT UN DERIVE D'ACIDE
TETRAIODOTHYROCARBOXYLIQUacid NOTAMMENT POUR LE TRAITEMENT DE
L'HYPERCHOLESTEROLEMIE
Abstract
_________________________________________________________________
LA PRESENTE INVENTION SE RAPPORTE A UNE NOUVELLE PREPARATION
MEDICAMENTEUSE AYANT UNE ACTIVITE THERAPEUTIQUE NOTAMMENT CONTRE
L'HYPERCHOLESTEROLEMIE ET L'HYPERLIPIDEMIE.
CETTE PREPARATION COMPREND COMME PRODUIT ACTIF AU MOINS UN COMPOSE DE
FORMULE (I):
(CF DESSIN DANS BOPI)
DANS LAQUELLE R EST UN GROUPE carboxylic acid ALIPHATic, DE PREFERENCE
UN RESTE ACETic acid, PROPIONIQUE OU BUTYRIQUE, EN MELANGE AVEC DE LA
XANTHINE OU DU BAMETHAN.
TRAITEMENT THERAPEUTIQUE DES SURCHARGES LIPIDIQUES ET DE LA CELLULITE.
Description
_________________________________________________________________
1 2515962
La presente invention concerne der Duvelles prepara-
tions medicamenteuses ayant une activite therapeutique notamment
contre l'hypercholesterolemie, l'hyperlipidemie et certaines formes
d'obesite avec surcharges graisseuses ponderales et/ou cellulite. On
connait deja pour le traitement therapeutique des surcharges
lipidiques et de la cellulite, de nombreux produits
actifs, parmi lesquels on peut relever parmi ceux recemment divul-
gues l'3,5,3'-triiodothyroacetic acid Toutefois, ce produit a une
duree de vie relativement courte, puisqu'il est elimine du sang humain
en 5 heures environ, ce qui conduit a la necessite de
l'administrer au malade de facon repetee, de &#x003E; 4 a 5 fois par
jour.
Ceci est un inconvenient majeur, notamment pour le malade, compte tenu
en outre de la duree generalement longue de tels traitements
(de 3 a 12 mois) Des recherches ont donc ete entreprises pour ten-
ter de trouver des produits ayant une activite therapeutique ana-
logue, mais ayant une duree de vie nettement superieure Ces re-
cherches ont abouti a la mise en evidence d'un effet retard propre
important que presentent les acidsrespectivement 3,5,3 ',5 '-te-
traiodothyroacetique et 3,5,3',5'-tetraiodo-thyropropionique et les
similaires, ainsi que leurs salts mineraux ou organiques En effet,
l'elimination de ces produits du sang humain requiert une duree
d'environ 15 a 18 heures, ce qui permet de reduire le nombre d'ad-
ministrations journalieres a 1 ou 2 au maximum.
En consequence, l'objet de cette invention consiste en
une nouvelle preparation medicamenteuse ayant une activite therapeu-
tic notamment contre l'hypercholesterolemie, l'hyperlipidemie et
l'obesite, comprenant comme produit actif au moins un compose
represente par la formule generale (I),
I I
HO /3 O \ 32 \ R 1
I I 2. dans laquelle R est un groupe carboxylic acid aliphatic, ou un
sel de celui-csalt acceptable du point de vue pharmaceutique, seul
ou en melange avec d'autres produits actifs et/ou avec des exci-
pients. Le melange R du compose de formule (I) est de prefe-
rence un reste acetic acid, propionique ou butyrique.
Selon le traitement therapeutique requis et la voie
d'administration choisie, le produit actif de formule (I), de pre-
ference l'3,5,3',5'-tetraiodothyroacetic acid ou son sel de K
saltou de Na, est donc utilise seul ou en melange avec d'autres pro-
duits eux-memes inactifs ou actifs therapeutiquement.
Pour une administration par voie orale, le produit actif de formule
(I) est utilise de preference avec du clofibrate
et/ou un cholagogue choleretic, tel que la divanillidene-cyclo-
hexanone (DVCH), du cyclobutyrol, du sorbitol, de la triamcinolone,
de l'amfepramone, du meprobamate, de l'acetazolamide, de l'alpha-
chymotripsine, des bromelaines, une lipase, de la vitamin A, etc.
Pour une administration par voie injectable, le pro-
duit actif de formule (I) est utilise de preference avec la hyalu-
ronidase et/ou des mucopolysaccharidases, de l'alphachymotrypsine,
etc.
Pour une administration par voierectale, le produit ac-
tif de formule (I) est utilise de preference avec des mucopoly-
saccharidases.
Enfin, en vue d'une application transcutanee, le pro-
duit actif de formule (I) est utilise de preference avec un compo-
se activateur de l'adenylate cyclase tel qu'une catecholamine com-
me l'adrenaline ou la noradrenaline, le bamethan, la neosynephrine, le
salbutamol, etc, et/ou avec la xanthine, ou ses derives la
hyaluronidase, des mucopolysaccharidases, de l'acetazolamide, etc.
La toxicite des composes de formule (I), plus particu-
lierement celle de l'3,5,3',5'-tetraiodothyroacetic acid, est faible
Elle a ete mesuree d'une part sur des souris 5 jours apres
une administration unique par voie intrapertoneale du compose ci-
dessus en solution diluee a 50 % dans le propanediol, et d'autre part
sur des rats 5 jours soit apres une administration unique par voie
intraveineuse de la meme solution que pour les souris, soit
3 2515962
ai's 1-eadministration unique per os du compose actif en suspension
dans un gel de carboxymethylcellulose Le tableau I indique la va-
leur DL 50 en pg par kilogramme de poids vif.
TABLEAU I
animal administration DL 50 D 50 (Fg/kg) souris v intraperitoneale 350
rat v intraveineuse 300 rat per os 825
La acid3,5,3 ',5 '-tetraiodothyroace-
l O tic a encore ete etudiee par des observations effectuees sur des
chiens 4 mois apres administrations per os du produit actif dilue dans
du lactose a des doses de 150 pg sous forme de gelules par kg et par
jour Ces observations etaient les suivantes: aucune manifestation
anormale; la consommation de nourriture un moment ralentie a repris
l'allure de celle des temoins non traites; rythmes respiratoire et
cardiaque normaux; aucune perturbation de
l'electrocardiogramme, qui conserve son mouvement de base sinusoi-
dal normal; aucune modification biologique decelable Apres au-
topsie, une legere paleur des thyroides a ete observee, alors que le
foie, les reins et la rate etaient normaux, de meme que le poids du
coeur A l'examen histologique de la thyroide, du foie, de la moelle
osseuse, ainsi qu'a l'analyse de la formule sanguine, rien
n'a ete observe de particulier.
L'aptitude de l'3,5,3',5'-tetraiodothyroacetic acid a la penetration
percutanee a ete mesuree sur des rats auxquels une creme contenant 0,2
% de compose, dont une partie sous forme
radioactive comme traceur a ete appliquee; il a alors pu etre cons-
tate un passage rapide dans le sang, l'apparition de la radioacti-
vite dans le sang etant observee moins de l O minutes apres l'appli-
cation.
L'effet therapeutique d'un traitement a base d'acid3,-
,3 ',5 '-tetraiodothyroacetique sur la cholesterolemie installee a
4 2515962
ete ensuite etudiee chez des poulets de la maniere suivante: 50
poulets ont ete soumis a un regime atherogene, regime destine a creer
une concentration importante de cholesterol dans le sang, pendant 30
jours, ce qai a conduit a faire passer la quantite totale moyenne de
cholesterol (moyenne sur les 50 poulets) de 125 mg pour ml de sang
(quantite normale) a 340 mg/100 ml (cholesterolemie
installees Puis, 30 poulets ont recu per os 500 pg du produit ac-
tif ci-dessus par kg et par jour, les 29 autres poulets ( 1 poulet
etant decede a la suite du regime atherogene) etant utilises com-
me controle Le regime atherogene est maintenu tant pour les 19 poulets
"'temoins" que pendant la duree du traitement des 30 poulets
"traites"; les resultats obtenus sont presentes dans le tableau II
ci-apres.
TABLEAU II
Duree du traitement 36 jours 57 jours Cholesterol total (en mg/100 ml)
poulets temoins 340 315 330 poulets traites 340 145 145
Il ressort du tableau ci-dessus que l'action therapeu-
tic contre l'hypercholesterolemie de l'acid3,5,3',5'-tetraiodo-
thyroacetique est efficace, puisque la cholesterol dans
le sang est revenue apres 36 jours de traitement a un niveau pres-
que normal, compte tenu du fait que le regime atherogene est main-
tenu.
L'effet clinique de quelques preparations medicamen-
teuses selon l'invention a ete etudie notamment en ce qui concerne
l'activite therapeutique contre l'hypercholesterolemie, l'hyperli-
pidemie et l'obesite Les conditions d'aministration et les resul-
tats obtenus son decrits dans les exemples 1 a 5 suivants:
Exemple 1
De l'3,5,3',5'-tetraiodothyroacetic acid seul a ete administre 3 fois
par jour a raison de 350 pg par fois a 3 hommes (sujets 1 a 3) et a 4
femmes (sujets 4 a 7) d'ages compris entre 35 et 52 ans Les resultats
obtenus sont reunis dans le ta-
bleau III.
TABLEAU III
Exemple 2
Une preparation sous forme de gelule contenant 350 Jg
d'3,5,3',5'-tetraiodothyroacetic acid, 25 mg d'amfepramone et mg de
meprobamate a ete administree a raison de deux gelules par jour a
quatre malades du sexe masculin ages de 45 a 55 ans Les
resultats obtenus figurent dans le tableau IV.
Sujet i 2 3 4 5 6 7 Duree du traitement (semaines) 3 3 4 3 4 5 3
Cholesterol Avant 3,40 3,50 3,90 4,15 4,2 3,20 3,80 (mg/ml) Apres 2,20
2, 20 2,60 3,20 3,10 2,50 2,40 Lipides totaux Avant 7,0 8,0 6 8,2 9,2
8 (mg/ml) Apres 6,0 6,0 5,4 7,9 7,5 8,0 6,5 Poids du sujet (kg) Avant
71 97 84 65 62 70 48 Apres 68 92 79 60 59 64 47 Taille du sujet (m)
1,62 1,75 1, 76 1,54 1,60 1,53 1,55 Diminution des mensurations taille
(cm) 3 5 5 7 3 7 2 hanches 4 6 5 5 4 7 3 cuisses 2 2 3 4 2 3 i 5.
:2515962
TABLEAU IV
Exemple 3
Une creme contenant 100 mg d'acid3,5,3 ',5 '-tetra-
iodothyroacetique, 15 000 TRU de mucopolysaccharidases et un exci-
pient (par exemple comportant 12 g de cetomacrogol, 5 g d'hexyl-
esterd'lauric acid, 0,05 g de methyl p-oxybutyrate et 0,05 g de
propyl, le reste etant de l'water) qsq 100 g, a ete appliquee
localement a cinq femmes souffrant d'obesite avec cellulite Les
resultats obenus sont reunis dans le tableau V. Sujet 1 2 3 4 Duree du
traitement (semaines) 3 3 8 8 Cholesterol Avant 3,10 4,50 4,05 3,20
(mg/ml) Apres 2,60 2,50 3,10 2,50 Lipides totaux Avant 7,5 9,0 9,5 7,8
(mg/ml) Apres 6,5 7,5 8,2 6,0 Poids du sujet (kg) Avant 72 87 81 99
Apres 68 81 77 90 Taille du sujet (m) 1,70 1,75 1,65 1,80
Diminution des men-
surations (cm) taille 4 6 5 8 hanches 3 5 4 6 cuisses 2 2 3 2 6.
TABLEAU V
NB amel = aspect de la peau tr am = aspect de la peau peu am = aspect
de la peau B = bonne ameliore tres ameliore peu ameliore
Par tolerance bonne, on entend que les femmes auxquel-
les la creme ci-dessus a ete appliquee n'ont pas presente d'effets
secondaires decelables.
Exemple 4
De l'3,5,3',5'-tetraiodothyroacetic acid a ete ap-
plique sous forme d'une solution a 0,2 % dans du propane-diol di-
lue, par ionisation (electrode; 15 m A), a raison de 20 minutes 2 fois
par semaine et avec, en alternance, application de la creme
decrite dans l'exemple 3.
Sujet 1 2 3 4 5 Duree du traitement 4 6 6 6 6 (semaines) Souplesse
cutanee Avant nulle moyen nulle nulle nulle Apres bonne assez b bonne
assez b bonne Phenomene peu d'orange Avant oui oui oui oui oui
Apres amel tr am tr am peu am tr am.
Diminution des men-
surations (cm) Taille 4 6 3 5 4 Hanches 3 4 3 6 4 Cuisses 2 3 2 4 2
Tolerance B B B B B 7.
8 2515962
Il a ete observe une nette diminution des bourrelets adipeux,une nette
diminution des infiltrations sous-cutanees de type cellulitique et par
la une amelioration des mensurations;
la tolerance au traitement s'est revelee excellente.
Exemple 5
Deux sujets ont ete traites pendant 8 semaines avec
une preparation contenant 0,350 mg d'acid3,5,3',5'-tetraiodo-
tyroacetique et 0,5 mg de triamcinolone, et ont montre une diminu-
tion importante de poids et une reduction simultanee de l'obesi-
te, ainsi qu'une amelioration des parametres biologiques.
Exemple 6
Une preparation sous forme de gelule contenant 0,5 mg
d'3,5,3',5'-tetraiodothyroacetic acid, 200 mg de divannil-
lidene cyclohexanone et 25000 U I d'axerophtholacetate (vi-
tamine A) a ete administree a raison de 3 gelules par jour a quatre
malades du sexe masculin Le traitement a ete effectue pendant 2 a 3
semanes et repete 2 a 3 fois, avec une semaine de
repos therapeutique entre chaque traitement Les resultats obte-
-nus sont presentes dans le tableau VI.
TABLEAU VI
Sujet I 2 3 4 Duree du traitement 2 x 2 2 x 3 3 x 2 2 x 3 (semaines)
Cholesterol total Avant 3,10 3,05 2,80 3,60 (mg/ml) Apres 2,40 2,50
2,10 2,70 Lipides totaux Avant 6,9 6,1 6,o 7,05 (mg/ml) Apres 6 5,9
5,4 5,6 I 1 resulte des exemples precedents que, quels que soient les
modes de realisation et d'administration adoptes, les
preparations medicamenteuses qui font l'objet de la presente inven-
tion constituent des agentstherapeutiques de valeur pour le trai-
tement de l'hypercholesterolemie, de l'hyperlipidemie, des lipo-
dystrophies localisees, de certaines formes d'obesite avec sur-
charges ponderales et/ou infiltrations sous-cutanees de type cel-
lulitique. A titre d'exemples pour illustrer l'invention, on peut
encore mentionner les compositions suivantes A a D pour lesquelles
les domaines de dosages donnes correspondent a la posologie jour-
naliere globle.
A Pour administration per os posologie journaliere globale
tetraiodothyroacetic acid
et/ou acidtetraiodothyro-
propionique et/ou clofibrate et/ou cyclobutyrol et/ou DVCH et/ou
sorbitol et/ou triamcinolone et/ou amfepramone et/ou meprobamate et/ou
acetazolamide et/ou alphachymotrypsine et/ou bromelaine (extraite
d'ananas sativus et d'A.
comosus) et/ou lipase 1 a 3 mg 1 a 3 mg 1 a 1,5 g 0,3 a 0,8 g 0,6 a 1
g 3 a 5 g 0,05 a 2 mg a 100 mg 0,05 A 0,2 g a 300 mg -50 a 50 000 U C
Hb 000 a 300 000 unites
10.000 A 30 000 Unites d'activi-
te lipolytique 9. B Pour administration par voie injectable
tetraiodothyroacetic acid
et/ou acidtetraiodothyropro-
pionique et/ou hyaluronidase et/ou mucopolysaccharidases et/ou
alphachymotrypsine 0,5 a l,5 mg 0,5 a 1,5 mg
5.000 A 20 000 TRU
10.000 A 20 000 TRU
50.000 U C Hb C Pour administration par voie rectale
tetraiodothyroacetic acid
et/ou acidtetraiodothyropro-
pionique et/ou mucopolysaccharidases 0,5 a 1,5 mg 0,5 a 1,5 mg
10.000 A 15 000
D Pour administration par voie transcutanee a) Creme, gel, pommade,
liniment doses en pourcentage aeide tetraiodothyroacetique 0,1 a 0,2
et/ou acidtetraiodothyropro-
pionique 0,1 a 0,2
et/ou adrenaline, noradrenaline, bamethan, neosynephrine, sal-
butamol, xanthine et derives de celle-ci.
et/ou hyaluronidase 5 000 A 20 000 TRU et/ou mucopolysaccharidases 10
000 A 15 000 TRU et/ou acetazolamine 3 a 10 p cent b) solutions pour
ionisation tetraiodothyroacetic acid 0,05 A 0,2
et/ou acidtetraiodothyro-
propionique 0,05 A 0,2 et/ou mucopolysaccharidases 10 000 A 15 000 TRU
En outre, on peut egalement prevoir des preparations
a diffusion etalee presentees sous la forme galenique de micro-
billes, afin de mieux utiliser l'effet retard propre des composes
actifs de formule (I).
10. 11 l. Enfin, la preparation des composes actifs de formule (I),
utilises dans les preparations medicamenteuses selon l'invention sera
maintenant decrite en reference a l'exemple suivant concernant
la preparation de l'3,5,3',5'-tetraiodothyroacetic acid.
L'acide 3,5,3 ',5 '-triiodothyroacetic acid, ainsi que les produits
iodophenoles similaires, peut etre prepare, par exemple, par les
reactions successives suivantes: a) formation du compose de formule NO
2
CH O CHO
NO 2. par reaction de chlorodinitrobenzaldehyde et du p-methoxyphenol
en presence de CH 3-H ou d'un reducteur tel que du bisulfite; 3 2 b)
remplacement des deux groupes nitro-par deux groupes -NH 2 par
reduction (Ni Raney) en milieu alcoholic; puis diazotation de la
diamine non isolee et reaction de Sandmeyer en presence d'une
solution iodo-ioduree en milieu sulfuric acid, afin de rem-
placer les deux groupes -NH 2 par deux groupes iodo; c) formation de
l'acidcorrespondant par traitement au moyen de P C 15 et obtention du
derive chlorine, puis traitement de celui-ci
par KCN et transformation en nitrile, et hydrolyse par HI en.
presence de phosphore rougphosphorus -
d) iodation par 12 en milieu ammoniacal pour fournir le derive te-
traiode desire, apres recristallisation dans l'alcoholabsolu,
ayant un point de fusion de 241 C et presentant les caracte-
ristiques spectrales suivantes: spectrometrie infra-rouge (pastille K
Br) -1 ) OH 3460 cm 1 C = O 1708 cm 1 J C-0-C 1147 cm 1 JC-O-C 11
&#x003E; 47 cm 12. spectrometrie UV absorption maximum a 300 nm + 1,5
( c 1 %= 59,0) 1 i cm resonnance magnetique nucleaire (solvant:
(CD3)2CO; S en ppm; reference interne TMS) s protons allure
integration (protons) 8,3-9,5 OH, COOH basse 2 echangeables avec D 20
7,88 H 2 et H 6 singulet 2 7,15 H'2 et H' singulet 2
2 6
3,68 CH 2 singulet ' 2
15962
13 -
Claims
_________________________________________________________________
REVENDICATIONS
1 Preparation medicamenteuse ayant une activite therapeutique
notamment contre l'hypercholesterolemie, l'hyperlipidemie et
l'obesite, caracterisee en ce qu'elle comprend comme produit actif au
moins un com- pose represente par la formule generale (I), I I H R (I)
I I/ dans laquelle R est un reste carboxylic acid alipha- tic, ou un
sel de celui-csalt acceptable du point de vue pharmaceutique, en
melange avec de la xanthine ou du bamethan.
2 Preparation medicamenteuse selon la revendica- tion 1, caracterisee
en ce que le compose de formule (I) est l'
acid
3,5,3 ',5 '-tetraiodothyroacetique. 3 Preparation medicamenteuse selon
la revendica-' tion 1, caracterisee en ce que le compose de formule
(I) est l'acide 3,5,3 ',5 '-tetraiodothyropropioniquacid.
4 Preparation medicamenteuse selon la revendica- tion 1, caracterisee
en ce que ledit salt est un sel d'usalt alkali metal, un alkaline
earth metal salt ou un salt organique.
5 Preparation medicamenteuse selon l'une des revendications 1 a 4 pour
application par voie percuta- nee, caracterisee par le fait qu'elle
comprend un ou plusieurs agents de penetration choisis parmi l'alpha-
14 - chymotripsine, les bromelaines, les lipases, les mucopo-
lysaccharides et la hyaluronidase.
6 Preparation medicamenteuse selon l'une des revendications 1 a 4 pour
administration par voie orale, caracterisee par le fait qu'elle
comprend du meproba- mate.
? ?
Display vertical position markers.<br/><br/>This option will display
the relative positions of currently selected key terms within the full
document length.<br/><br/>You can then click the markers to jump to
general locations within the document, or to specific discoveries if
you know whereabouts in the document they occur. [138][_]
Open a preview window.<br/><br/>This window will provide a preview of
any discovery (or vertical marker) when you mouse over
it.<br/><br/>The preview window is draggable so you may place it
wherever you like on the page. [139][_]
[static.png]
[close.png]
Discovery Preview
(Mouse over discovery items)
[textmine.svg] textmine Discovery
« Previous
Multiple Definitions ()
Next »
Enlarge Image (BUTTON) ChemSpider (BUTTON) PubChem (BUTTON) Close
(BUTTON) X
(BUTTON) Close
(BUTTON) X
TextMine: Publication Composition
FR2515962
(BUTTON) Print/ Download (BUTTON) Close
1. Welcome to TextMine.
The TextMine service has been carefully designed to help you
investigate, understand, assess and make discoveries within patent
publications, quickly, easily and efficiently.
This tour will quickly guide you through the main features.
Please use the "Next" button in each case to move to the next step
of the tour (or you can use [Esc] to quit early if you don't want
to finish the tour).
2. The main menu (on the left) contains features that will help you
delve into the patent and better understand the publication.
The main feature being the list of found items (seperated into
colour coded categories).
3. Click the Minesoft logo at any time to reset TextMine to it's
initial (start) state.
4. You can select which part of the document you'd like to view by
using the pull down menu here.
You can select "Full Text" to view the entire document.
5. For non-latin languages, (in most cases) full text translations
are available, you can toggle them on and off here.
You can also toggle the inline discovery translations between
English and their original language.
6. The pie chart icon will open a basic statistical breakdown of the
publication.
7. The sort icon allows you to sort the listed categories based on
the number of instances found.
Click to toggle between ascending and descending.
8. You can use the refine box to refine the discovered items in the
sections below.
Simply type what you are looking for, any items that do not match
will be temporarily hidden.
9. The publication has been analysed and we have identified items
within it that fit into these categories.
The specific items found are listed within the category headings.
Click the section header to open that section and view all the
identitfied items in that section.
If you click the checkbox all items in that section will be
highlighted in the publication (to the right).
The best thing to do is to experiment by opening the sections and
selecting and unselecting checkboxes.
10. The main output window contains the publication full text (or part
thereof if selected).
11. The Tools section contains tools to help you navigate the
"discovered" (highlighted) items of interest.
The arrows and counter let you move through the highlighted items
in order.
12. Other tools include a "Preview" option [ [preview.png] ] and the
ability to mark the relative locations of highlighted items by
using the "Marker" option [ [marker.png] ].
Try these out to best understand how they work, and to discover if
they are of use to you.
13. Items selected from the menu on the left will be highlighted in
the main publication section (here in the middle of the screen).
Click them for further information and insights (including
chemical structure diagrams where available).
14. Please experiment with TextMine - you cannot make any permanent
changes or break anything and once your session is closed (you've
log out) all your activity is destroyed.
Please contact Minesoft Customer Support if you have any questions
or queries at: support@minesoft.com
[140]____________________
[141]____________________
[142]____________________
[143]____________________
[144]____________________
[145]____________________
[146]____________________
[147]____________________
[148]____________________
[149]____________________
[BUTTON Input] (not implemented)_____ [BUTTON Input] (not
implemented)_____
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
1
Размер файла
30 Кб
Теги
fr2515962a1
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа