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Molecule
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INOSINE MONOPHOSPHate
(21)
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DIsodium
(8)
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phosphate
(6)
[9][_]
sodium chloride
(5)
[10][_]
benzalkonium chloride
(5)
[11][_]
water
(4)
[12][_]
sodium
(3)
[13][_]
nicotinamide
(2)
[14][_]
inosine
(2)
[15][_]
sodium succinate
(2)
[16][_]
magnesium L-aspartate
(2)
[17][_]
sodium glycerophosphate
(2)
[18][_]
monophosphate
(2)
[19][_]
citrate
(2)
[20][_]
acetate
(2)
[21][_]
chloride
(2)
[22][_]
sodium chloride o,85g-Edetate disodium
(2)
[23][_]
chlorhexidine gluconate
(2)
[24][_]
DES
(1)
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phospholine iodide
(1)
[26][_]
difluorophate
(1)
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sodium borate
(1)
[28][_]
boric acid
(1)
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monohydrogenphosphate disodium
(1)
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dihydrogenphosphate sodium
(1)
[31][_]
sodium citrate
(1)
[32][_]
citric acid
(1)
[33][_]
sodium acetate
(1)
[34][_]
hypoxanthine
(1)
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sodium o,85g-Edetate
(1)
[36][_]
benzalkonium
(1)
[37][_]
borate
(1)
[38][_]
chlorhexidine Digluconate
(1)
[39][_]
thimerosal
(1)
[40][_]
Physical
(22/ 38)
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0,1 g
(7)
[42][_]
100 ml
(5)
[43][_]
0,005 g
(4)
[44][_]
0,02 g
(3)
[45][_]
97,5 percent
(2)
[46][_]
0,9 percent de
(1)
[47][_]
1,0 percent
(1)
[48][_]
0,3 g
(1)
[49][_]
0,85 g
(1)
[50][_]
0,010 g
(1)
[51][_]
0,05 g
(1)
[52][_]
0,9 g
(1)
[53][_]
82,0 percent
(1)
[54][_]
2,5 percent
(1)
[55][_]
82,5 percent
(1)
[56][_]
17,5 percent
(1)
[57][_]
88,2 percent de
(1)
[58][_]
85,8 percent de
(1)
[59][_]
de 50 percent de
(1)
[60][_]
de 30 percent de
(1)
[61][_]
0 N
(1)
[62][_]
0,2 percent de
(1)
[63][_]
Generic
(3/ 15)
[64][_]
salt
(13)
[65][_]
nucleotide
(1)
[66][_]
acid
(1)
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Disease
(4/ 7)
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Strabic
(4)
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Tic
(1)
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Allergies
(1)
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Myosis
(1)
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Gene Or Protein
(3/ 4)
[73][_]
Etre
(2)
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DANS
(1)
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Apte
(1)
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Polymer
(3/ 3)
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Polypropylene Glycol
(1)
[78][_]
Hydroxyethylcellulose
(1)
[79][_]
Polyvinyl Alcohol
(1)
[80][_]
Chemical Role
(1/ 2)
[81][_]
antiseptic
(2)
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Publication
_________________________________________________________________
Number FR2518882A1
Family ID 4421344
Probable Assignee Pos Lab
Publication Year 1983
Title
_________________________________________________________________
FR Title COMPOSITION THERAPEUTIQUE, A BASE DE INOSINE MONOPHOSPHate,
POUR LE TRAITEMENT DES TROUBLES D'ACCOMMODATION DE L'OEIL
Abstract
_________________________________________________________________
LA NOUVELLE COMPOSITION SELON L'INVENTION EST CONSTITUEE PAR UN
COLLYRE EN SOLUTION SALINE TAMPONNEE, DE PREFERENCE AQUEUSE AYANT
L'ISOTONIE DESIREE ET DANS LAQUELLE L'AGENT ACTIF EST CONSTITUE PAR DU
INOSINE MONOPHOSPHate, DE PREFERENCE SOUS FORME DE salt DIsodium.
APPLICATION AU TRAITEMENT DE TROUBLES DE L'OEIL HUMAIN TELS QUE:
STRABISMES DE DIVERS TYPES, PRESBYTIES DEBUTANTES, HETEROPHORIES PAR
INSUFFISANCE DE CONVERGENCE, EXOPHORIES, ASTHENOPIES PAR AMETROPIES,
TROUBLES DE LA FUSION CHEZ LES ASTIGMATES.
Description
_________________________________________________________________
La presente invention a trait au domaine des compositions
pharmaceutiques destinees aux traitements oculaires et concerne tout
specialement une composition therapeutique apte a traiter les troubles
del'accommodation de l'oeil humain tels que strabismes, presbyties,
heterophories etc.
On a deja preconise pour des traitements de ce type des asso- ciations
medicamenteuses a elements biochimiques dont, en particulier, une
combinaison bien specifique pour le traitement local de la cataracte
renfermant les ingredients: nicotinamide, inosine mono-
; phosphate, sodium succinate, magnesium L-aspartate et, even-
tuellement, sodium glycerophosphate.
Il a maintenant ete trouve de facon surprenante qu'un seul de ces
produits, l'inosine monophosphate avait une action benefique dans le
traitement de nombreux troubles de la vision et qu'un collyre a base
de ce produit actif corrigeait de facon notable la rapport AC/A d'un
oeil malade pendant plusieurs mois apres le traite- ment (A =
Accommodation,C= Convergence).
L'inosine monophosphate est un nucleotide bien connu en soi, utilise
par exemple comme agent potentialisateur de certains aromes
alimentaires, notamment en association avec le monophosphate de
geranosinmonophosphate Par ailleurs, plusieurs auteurs ont signale que
l'inosine elle-meme, utilisee par voie intramusculaire ou
intraveineuse, etait douee d'activite analytique cardiaque et pouvait
etre employee dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chez
l'homme Toutefois, a la connaissance de la Demanderesse, on n'a pas
decrit a ce jout d'application therapeutique specifique de l'inosine
monophosphate.
Conformement a l'invention, la composition de type collyre pour le
traitement des troubles d'accommodationde l'oeil renferme une solution
saline tamponnee, presentant l'isotonie desiree et contenant comme
agent actif une quantite efficace de inosine monophosphate ou d'un
salt sodium pharmaceutiquement acceptable de ce compose. Un tel
collyre ne presente pas les inconvenients connus de courte duree
d'action, intolerance locale, toxicite systemique, inherents a
l'emploi des collyres a base de substances myotiques comme par exemple
l'phospholine iodide, le difluorophate ou encore l'Vserine.
Bien que la gamme physiologique normale de p H de l'oeil humain soit
de 7, 3 A 7,4, les solutions de traitement des yeux ou collyres
peuvent presenter, selon la stabilite des divers constituants, un p H
de 3 a 9, de preference de 5,5 a 8,0 Pour que le collyre de
l'invention reste bien stable, il est preferable de maintenir le p H
entre 6,2 et 7,5. On peut ajouter-au collyre n'importe quel systeme
tampon pharmaceutiquement acceptable, pour maintenir le p H desire
Parmi les tampons utilisables on peut citer: le sodium borate, l'boric
acid, le monohydrogenphosphate disodium, le dihydrogenphosphate
sodium, un tampon citrate compose de sodium citrate et d'citric acid
ou un tampon acetate compose d'acide ac 5 ticacid et d'sodium acetate,
ainsi que les associations de tampons phosphate et citrate.
La salinite de la solution preparee est de preference isoto- nique, ce
qui equivaut a 0,9 percent de sodium chloride, mais elle peut varier
de 0,8 a 1,0 percent, concentration qui esr raisonnablement isotonique
dans une composition On peut utiliser tout salt pharmacologiquement
acceptable pour maintenir l'isotonie desiree de la solution obtenue.
Etant donne que les necessites isotoniques peuvent varier d'un -
patient a l'autre, on peut realiser l'isotonie dgsiree pour tout
patient en augmentant ou en diminuant la salt contenue dans la
solution On peut aussi, au lieu d'un salt, ajouter des corps
hydrosolubles non ioniques, pharmacologiquement acceptables, pour
maintenir ou realiser l'isotonie desiree Parmi ces corps non ioniques
on peut citer a titre illustratif le polygthyleneglycol et le
polypropylene glycol. Il a en outre ete trouve, de facon inattendue,
que lorsque l'inosine monophosphate etait utilise seul et non en
association avec d'autres composes comme par exemple la nicotinamide,
le sodium succinate, le sodium glycerophosphate, le magnesium
L-aspartate ou le sodium chloride, la preparation etait beaucoup plus
stable, aussi bien du point de vue bacteriologique, que du point de
vue physico-chimique Cette amelioration evite la contamination
bacterienne et la transformation de l'inosine monophosphate en
hypoxanthine Par ailleurs, les allergies de contact a certaines
substances sont evitees.
Les solutions aqueuses convenant a l'administration topique dans
l'oeil peuvent contenir environ 0,01 et 0,2 Z en poids-d'un sodiumsalt
de l'inosine monophosphate approprie Il est recommande de les
appliquer a l'oeil a raison de 1 a 4 fois par jour pendant une duree
de traitement d'au moins un mois.
L'invention sera mieux comprise par la description ci-dessous relative
d'une part a une serie d'exemples non limitatifs de collyres aptes a
convenir aux buts recherches et, d'autre part, aux resultats de
travaux cliniques realises sur de telles compositions a base de
inosine monophosphate.
A) Exemples de compositions selon l'invention On a realise ci-dessous
des solutions aqueuses de collyre appropriees a l'administration
topique:
Exemple I
Inosine monophosphate, salt disodium (0,1 g Chlorure de sodium
o,85g-Edetate disodique 0,02 -g Tampon phosphate (a p H 6,0) 0,1 g
Chlorure de benzalkonium 0,005 g Eau q s p 100 ml
chloridechloride
Exemple 2
Inosine monophosphate, salt disodium 0,1 g sodium chloride
o,85g-Edetate disodium 0,02 g Hydroxyethylcellulose 0,3 g polyvinyl
alcohol 0,1 g Tampo, phosphate (a p H 6,0) 0,1 g benzalkonium chloride
0,005 g water q s p 100 ml
Exemple 3
Inosine monophosphate, salt disodium 0,1 g sodium chloride 0,85 g
Editate disodium 0,02 g Tampon phosphate (a p H 6,0) 0,1 g Thimgrosal
0, 010 g water q s p 100 ml
Exemple 4
Analogue a l'exemple II, si ce-n'est que l'on remplace le benzalkonium
chloride (0,005 g) par le thimgrosal (0,010 g).
Exemples 5 a 8
Analogues aux exemples 1 a 4, respectivement, si ce n'est que l'on
remplace le tampon phosphate par un tampon borate (a p H 6,0).
Exemple 9
Inosine monophosphate, salt disodium 0,05 g sodium chloride
o,85g-Edetate disodium 0,02 g Tampon acetate (a p H 6,0) O,Ii g
benzalkonium chloride 0,005 g water q s p 100 ml
Exemple 10
Inosine monophosphate, salt disodium 051 g chlorhexidine Digluconate
0, 005 g sodium chloride 0,9 g water purifiee q s p 100 ml Ainsi,
comme on peut le voir, des compositions selon l'invention peuvent
contenir des agents sterilisants, antiseptic et/ou conservateurs
connus comme par exemple le benzalkonium chloride, le thimerosal, le
chlorhexidine gluconate etc -
B) Experimentations cliniques De nombreuses experimentations sur
malades presentant des troubles d'accommodation de l'oeil ont ete
entrepris et peuvent etre resumes comme suit (sur la base de collyres
aqueux correspondant aux exemples ci-dessus). bl) troubles de
l'equilibre oculo-moteur On a etudie l'action d'un collyre du type de
l'exemple no 10 ci-dessus sur 45 cas repartis comme suit: 7 cas
normaux, 7 cas asthenopiques, 8 sujets heterophoriques, 8 sujets
presbytes et
14 sujets strabic.
Afin de verifier objectivement l'action du collyre a l'inosine
monophosphate, on a fait une mesure du rapport AC/A Dans tous les cas,
les instillations du collyre a l'IMP ont ete bi-quotidiennes pendant a
15 jours.
Il resulte de ces travaux que (en pourcentage de cas traites): 82,0
percent des patients voient une modification favorable du rapport AC/A
97,5 percent des sujets eprouvent une amelioration subjective 2,5
percent des patients ne presentent pas d'amelioration therapeutique ou
subjective.
Cette etude a indiscutablement prouve l'action benefique du collyre
sur le rapport qui lie accommodation et convergence Etant donne la
syncinesie accommodation-convergence, la facilite d'accommo- dation
reduit la convergence associee; le rapport eleve s'est ainsi trouve
normalise dans les asthenopies, les heterophories de type insuffisance
de convergence, ainsi que dans les esotropies accommoda- tives Dans
d'autres cas (presbyties, exophories), le rapport abaisse s'est
normalise, la encore, semble-t-il, par la facilite d'accommoda- tion.
Globalement, on peut conclure que l'action pharmacodynamique est
comparable a celle des myotiques, mais sans en presenter les
inconvenients. b 2) troubles de la vision binoculaire On a etudie
l'action du collyre selon l'exemple n 10 precite sur 40 patients
atteints de strabismes (10 cas) presbytie (8 cas), heterophorie (8),
asthenopie (7), affections oculaires diverses (7).
La valeur du rapport AC/A a ete determinee avec l'acametre.
Tous les patients ont recu 2 instillations par jour pendant 15 jours,
puis un jour sur deux, un tel traitement ayant ete prolonge chez les
strabic. Les resultats de ces travaux ont montre que: 33 malades, soit
82,5 percent, ont vu une modification favorable du rapport AC/A 7
malades, soit 17,5 percent, ne presentaient pas de modifications du
rapport AC/A mais celuici a ete maintenu dans tous les cas dans des
valeurs normales ou proches des normes Par ailleurs, ces malades
presentaient tous une amelioration portant sur leur courbe-d'accom-
modation et de convergence ou leur asthenopie. b 3) troubles de la
fusion chez les astigmates On a experimente un collyre au inosine
monophosphate selon l'invention chez 95 patients en les traitant en
double aveugle et en leur faisant subir des series d'examen dont:
mesure de l'acuite visuelle, skiascopie, ophtalmometrie, mesure de la
fusion (regle de
Berens), mesure du rapport AC/A (a l'aide de l'acametre).
Les patients presentaient une amplitude de fusion abaissee, un
astigmatisme de 0,25 a 4 dioptries et un rapport AC/A fortement
6 2518882 perturbe Ils ont ete classes en deux groupes, le premier
etant traite au collyre selon l'invention alors que-le second etait
traite en double aveugle tout d'abord avec un collyre placebo puis
avec le collyre au inosine monophosphate.
On a obtenu les resultats suivants: Pour le greupe I: 88,2 percent de
tres bons resultats fonctionnels; 97,5 percent d'amelioration sur la
fusion et 85,8 percent de rapport normal pour AC/A Pour le groupe II:
des resultats inchanges pour les trois types de criteres precites
mais, apres traitement au collyre de l'invention, une notable
amelioration de ces criteres chez tous les sujets -
On a pu conclure a l'interet soutenu d'un tel collyre dans le
traitement des troubles de la fusion chez l'astigmate et la normalisa-
tion de la vision binoculaire, en evitant ainsi le port de verres
correcteurs. b 4) utilisation en orthoptique L'etude a porte ici sur
72 sujets ages de 2 a 20 ans qui presentaient du strabisme soit par
insuffisance de convergence ou esotropie soit par esotropie residuelle
post-operatoire; et 11 on a recherche et note systematiquement -par
des examens ophtalmologiques et orthoptiques avant, pendant et apres
traitement les valeurs des angles objectifs (mesurees au synoptophore)
et des angles subjectifs de facon a pouvoir etablir les
correspondances retiniennes normales ou anormales.
Les enfants ou adolescents ont ete separes en deux groupes dont: le
groupe I contenant 55 sujets ayant recu des-instillations de collyre
selon l'invention a raison de 1 goutte deux a trois fois par jour dans
les deux yeux (periodes variables 15 jours-a 12 mois ou plus); le
groupe I' compose d'une part: de 17 sujets n'ayant jamais recu
d'instillation de collyre et, d'autre part, de 32 sujets du groupe I
et consideres comme temoins pour la periode precedent la prescription
de collyre selon l'invention On a pu ainsi effectuer 104 observations
sur 72 patients dont on notera que la plupart etaient deja traites
depuis des mois par correction optique et que certains avaient essuye
des echecs aux methodes classiques avec d'autres collyres.
On a tout d'abord note au cours des traitements que les
7 2518882 instillations de collyre a l'inosine monophosphate etaient
bien. tolerees et ne provoquaient ni irritation ni atteintes-de la
cornee.
Il est par ailleurs interessant de noter qu'il n'a pas ete myosis,
comme cela est le cas lors du traitement connu par des collyres
myotiques qui provoquent une gene visuelle importante.
Pour noter les resultats obtenus on a etabli une classifica- tion du
type tres bon resultat lorsque l'angle disparaissait ou diminuait
fortement resultat moyen quand l'anglediminuait faiblement resultat
nul quand l'angle conservait sensiblement sa valeur de depart On a pu
ainsi constater que chez les patients traites au collyre selon
l'invention on obtenait pres de 50 percent de tres bons resultats et
plus de 30 percent de resultats moyens et l'on a pu conclure que le
collyre a l'inosine monophosphate avait une action indeniable sur les
angles chez les strabic et sur les angles residuels chez les strabic
operes pour cette deformation.
8 2518882
Claims
_________________________________________________________________
-R E V E N D I C A T I 0 N S - -REVENDICATIONS-
1 Composition therapeutique pour le traitement des troubles
d'accommodation de l'oeil humain sous forme de collyre en solution sa-
line tamponnee ayant l'isotonie desiree, caracterisee en ce qu'elle
renferme comme agent actif du inosine monophosphate ou un salt sodium
pharmaceutiquement acceptable de ce produit.
2 Composition selon la-revendication 1, caracterisee en ce qu'elle
renferme 0,01 A 0,2 percent de salt disodium de monophosphate
d'inmonophosphate- sine, par rapport au poids-total du collyre.
3 Composition selon l'une quelconque des revendications 1 I et 2,
caracterisee en ce qu'elle se presente-sous forme de solution aqueuse
tamponne -a p H compris entre 5,5 et 8, particulierement 6,2 a 7,5 et
en ce que l'isotonie est obtenue par une teneur en sodium chloride de
0,8 a I percent (du poids de la composition).
4 Composition selon l'une quelconque des revendications 1 a 3,
caracterisee en ee qu'elle contient en outre des agents sterilisants,
antiseptic et/ou conservateurs du groupe constitue par: benzalkonium
chloride, thimgrosal, chlorhexidine gluconate.
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