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Molecule
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magnesium
(16)
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ASCORBic acid
(7)
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aspartic acid
(6)
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cystine
(5)
[10][_]
glutamic acid
(5)
[11][_]
lanthionine
(5)
[12][_]
hydroxy-3-glutamic acid
(4)
[13][_]
aspartate
(4)
[14][_]
lanthioninate
(4)
[15][_]
magnesium glutamate
(3)
[16][_]
cystinate
(3)
[17][_]
water
(3)
[18][_]
3-hydroxyglutamic acid
(1)
[19][_]
DES
(1)
[20][_]
glutamate
(1)
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magnesium carbonate
(1)
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ethyl alcohol
(1)
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vitamin C
(1)
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magnesium aspartate
(1)
[25][_]
Physical
(16/ 28)
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40 percent de
(4)
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15 percent de
(3)
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4 percent de
(3)
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30 percent de
(2)
[30][_]
25 percent de
(2)
[31][_]
33 percent de
(2)
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18 percent de
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1 mg
(2)
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33 percent
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30 percent
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18 percent
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15 percent
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[38][_]
4 percent
(1)
[39][_]
6 minutes
(1)
[40][_]
14 minutes
(1)
[41][_]
0,80 mg
(1)
[42][_]
Generic
(6/ 27)
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salts
(9)
[44][_]
metal
(7)
[45][_]
amino acids
(5)
[46][_]
DIamino acid
(4)
[47][_]
diacid
(1)
[48][_]
MONOAMINE
(1)
[49][_]
Gene Or Protein
(2/ 8)
[50][_]
Etre
(7)
[51][_]
CES
(1)
[52][_]
Disease
(5/ 7)
[53][_]
Fatigue
(3)
[54][_]
Asthenic
(1)
[55][_]
Senile
(1)
[56][_]
Depression
(1)
[57][_]
Albinos
(1)
[58][_]
Substituent
(2/ 3)
[59][_]
hydroxy
(2)
[60][_]
amino
(1)
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Publication
_________________________________________________________________
Number FR2521429A1
Family ID 5218700
Probable Assignee Mayoly Spindler Laboratoires
Publication Year 1983
Title
_________________________________________________________________
FR Title NOUVELLES COMPOSITIONS A EFFET ANTIASTHENIQUE PUISSANT A BASE
DE salts DOUBLES DE L'ASCORBic acid ET D'UN DIamino acid
Abstract
_________________________________________________________________
1. A composition having an antiasthenic and detoxicating effect,
characterized in that it consists of several double salts of ascorbic
acid and of an amino diacid taken from the group comprising cystine,
aspartic acid, glutamic acid, 3-hydroxyglutamic acid and lanthionine,
with a pharmaceutically compatible divalent metal.
<P>NOUVELLES COMPOSITIONS A EFFET ANTIASTHENIQUE ET
DETOXICANT.</P><P>CES NOUVELLES COMPOSITIONS SONT CONSTITUEES PAR DES
salts DOUBLES DE L'ASCORBic acid ET D'UN DIACIDE MONOAMINE AVEC UN
METAL DIVALENT PHARMACEUTIQUEMENT COMPATIBLE.</P><P>APPLICATION EN
TANT QUE MEDICAMENTS.</P>
Description
_________________________________________________________________
La presente invention est relative a de nouvelles compositions a effet
antiasthenique puissant et a leurs procedes de preparation.
On connait de nombreux medicaments a effet anti- asthenic et
detoxicant utilises avec plus ou moins de succes -ans le o Es de
fatigues (et notamment fatigues intellectuelles et psychiques) dans le
cas de surmenage, de convalescence et de senes- cense. Apres des
annees d'etude aussi bien in vitro qu'in vivco-dans de nombreuses
cliniques, et notamment en suivant l'action antiasthenique du
medicament decrit dans le Brevet Special de Medicament N O 6859, a
savoir l'action antiasthenique du salt double de l'ascorbic acid et de
l'aspartic acid avec un metal divalent, la Demanderesse s'est fixe
pour but de pourvoir a une nouvelle composition qui repond mieux aux
neces- sites de la pratique que les medicaments visant au meme but
anterieurement connus, et notamment pourvoir a une nouvelle
composition qui traite non seulement les asthenies de toutes natures,
aussi bien physiques que psychiques, mais egalement les denutritions,
les convales- cences, le catabolisme senile, l'asthenie sexuelle, le
dys- fonctionnement metabolique, l'anxiete, l'insomnie et la
depression.
La presente invention a pour objet une nouvelle com- position a effet
antiasthenique et detoxicant, caracterisee en ce qu'elle est
constituee d'une salts doubles de l'ascorbic acid et d'un diamino acid
d'un metal divalent pharmaceutiquement compatible.
Conformement a l'invention, les amino acids sont pris dans le groupe
qui comprend la cystine, l'aspartic acid, l'glutamic acid,
l'hydroxy-3-glutamic acid et la lanthionine.
Selon un mode de realisation particulierement avan- tageux, la
composition conforme a la presente invention com- prend comme amino
acids de O a 30 percent de la cystine de 10 a 40 percent de l'aspartic
acid de 15 a 40 percent de l'glutamic acid; de 10 a 25 percent de
l'hydroxy-3-glutamic acid; et de O a 15 percent de la lanthionine.
Selon un autre mode de realisation particulierement avantaeux de
l'objet de l'invention, le metal divalent est constitue par le
magnesium et la composition comprend (poids/poids): 33 percent de
l'magnesiumaspartate; percent de l'magnesiumglutamate; 18 percent de
l'ascorbohydroxy -3 magnesium glutamate 15 percent de
l'magnesiumcystinate; et
4 percent de l'magnesiumlanthioninate.
Le procede de preparation de ces differents salts dou- bles est
inspire du procede decrit dans le Brevet Francais n O 1 316 208 qui
concerne un salt double ascorbo-aspartique On opere par exemple ainsi:
on fait dissoudre sous atmosphere -inerte dans de l'water distillee de
l'ascorbic acid et un diamino acid On ajoute ensuite le magnesium
carbonate et on filtre Le salt double est precipite par addition
d'ethyl alcohol. Outre les dispositions qui precedent, l'invention
comprend encore d'autres dispositions qui ressortiront de la
description qui va suivre.
L'invention pourra etre mieux comprise a l'aide du complement de
description qui va suivre, qui donne un compte- rendu
d'experimentation pharmacologique destine a demontrer la remarquable
action therapeutique de nouvelles compositions conformes a la presente
invention.
Il doit etre bien entendu, toutefois, que ce compte- rendu est donne
uniquement a titre d'illustration de l'objet de l'invention et n'a
aucun caractere limitatif.
COMPTE RENDU PHARMACOLOGIQUE
1) Toxicite
On a teste aussi bien la toxicite aigue que la toxi- cite chronique:
on a constate une tolerance parfaite, celle habituellement constatee
pour les amino acids et la vitamin C. 2) Action sur l'epuisement des
animaux soumis a l'epreuve de nage forcee:
Cette action, destinee a demontrer l'activite anti- fatigue de la
nouvelle composition, est mise en evidence a - l'aide de l'epreuve de
nage en utilisant la nouvelle composi- tion conforme a la presente
invention.
Cette experimentation a ete realisee sur des souris de la souche Swiss
Albinos de deux sexes d'un poids moyen de g, lestees a l'aide de
charges calculees en fonction de leur poids corporel.
Ces souris ont ete partagees en trois clots a) Temoin (10 souris) b)
Souris auxquelles on a administre 1 mg d'ascorbo- magnesium aspartate
(Brevet Francais BSM 6859) par ml d'water de boisson pendant 24 heures
qui ont precede l'epreuve de nage (20 souris); c) Souris auxquelles on
a administre 1 mg de produit conforme a la presente invention par ml
d'water de bois- son pendant 24 heures qui ont precede l'epreuve de
nage (egalement 20 souris).
La composition du produit conforme a la presente in- vention etait la
suivante: magnesiumaspartate 33 percent magnesium 30 percent
Ascorbo-hydroxy-3 magnesium glutamate 18 percent magnesiumcystinate 15
percent magnesiumlanthioninate 4 percent
L'activite remarquable du produit conforme a la pre- sente invention a
ete mise en evidence par la comparaison du temps de nage des animaux
du troisieme lot Les resultats sont resumes dans le TABLEAU I ci-apres
TABLEAU I
L O T TEMPS DE NAGE
Temoin Moyenne sur 10 souris 6 minutes 5 secondes Souris traitees
uniquement Moyenne sur 20 souris a l'ascorbo-aspartate de aspartate
minutes 6 secondes magnesium Souris traitees au produit Moyenne sur 20
souris conforme a la presente 14 minutes 40 secondes invention La
restauration des forces des animaux traites par le produit conforme a
la presente invention a ete egalement plus rapide que celle des deux
autres groupes.
Il ressort des proprietes pharmacologiques dont il vient d'etre rendu
compte, que les nouvelles compositions con- formes a la presente
invention doivent etre considerees comme antiastheniques de choix pour
les traitements preventifs et curatifs des etats de fatigue physique
ou intellectuelle et dans les etats de fatigue nerveuse, tels,
notamment que le surmenage scolaire ou professionnel, les
convalescences des maladies infectieuses, les asthenies de diverses
origines et, en particulier, d'origine post-grippale.
Les nouvelles compositions conformes a l'invention peuvent etre
administrees soit par la voie orale (de preference), soit par voie
rectale En particulier, ils peuvent etre pre- sentes en ampoules
buvables dosees a 0,80 mg de constituant actif. Ainsi aue cela ressort
de ce qui precede, l'invention ne se limite pas a ceux de ses Tries de
mise en oeuvre, de realisation et d'application qui viennent d'etre
decrits de facon plus explicite; elle en embrasse au contraire toutes
les variantes qui peuvent venir a l'esprit du technicien en la
matiere, sans s'ecarter du cadre, ni de la portee de la presente
invention.
Claims
_________________________________________________________________
REVENDICATIONS
1 Nouvelle composition a effet antiasthenique et detoxicant,
caracteriseeen ce qu'elle est constituee d'une plu- salts doubles de
l'ascorbic acid et d'un diamino acid avec 'un metal divalent
pharmaceutiquement compatible.
2 Nouvelle composition selon la Revendication 1, carac- terisee en ce
que les amino acids sont pris dans le groupe qui comprend la cystine,
l'aspartic acid, l'glutamic acid, l'hydroxy-3-glutamic acid et la
lanthionine.
3 Nouvelle composition selon la Revendication 2, carac- terisee en ce
qu'elle comprend comme amino acids: de O a 30 percent de la cystine;
de 10 a 40 percent de l'aspartic acid; de 15 a 40 percent de
l'glutamic acid; de 10 a 25 percent de l'hydroxy-3-glutamic acid; et
de O a 15 percent de la lanthionine.
4 Nouvelle composition selon l'une quelconque des Revendications 1 a
3, caracterisee en ce que le metal divalent est constitue par le
magnesium.
5 Nouvelle composition selon l'une quelconque des Revendications 1 a
4, caracterisee en ce qu'elle comprend (poids/poids): 33 percent de
l'magnesiumaspartate; percent de l'magnesium; 18 percent de
l'ascorbo-hydroxy-3 magnesium glutamate; percent de
l'magnesiumcystinate; 4 percent de l'magnesiumlanthioninate. 4 percent
de 1 magnesiumlanthioninate.
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