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[5][_]
Generic
(16/ 152)
[6][_]
radical
(50)
[7][_]
ADDITION salts
(24)
[8][_]
ORGANic acids
(15)
[9][_]
ARyl
(11)
[10][_]
acids
(9)
[11][_]
salts
(8)
[12][_]
alkenyl
(6)
[13][_]
alkynyl
(6)
[14][_]
halogen
(6)
[15][_]
ARYLOXY
(5)
[16][_]
amine
(5)
[17][_]
halo
(2)
[18][_]
halide
(2)
[19][_]
hydrochloric acids
(1)
[20][_]
ethanesulfonic acids
(1)
[21][_]
glycols
(1)
[22][_]
Molecule
(17/ 95)
[23][_]
carbon
(34)
[24][_]
INDOL-5-OL
(22)
[25][_]
hydrogen
(22)
[26][_]
-CH
(3)
[27][_]
chlorine
(2)
[28][_]
CF
(1)
[29][_]
OH
(1)
[30][_]
methane
(1)
[31][_]
benzene
(1)
[32][_]
para-toluene
(1)
[33][_]
lactose
(1)
[34][_]
magnesium stearate
(1)
[35][_]
bonyl
(1)
[36][_]
water
(1)
[37][_]
acetone
(1)
[38][_]
indol
(1)
[39][_]
R'I
(1)
[40][_]
Substituent
(22/ 57)
[41][_]
TRANS-4-AMINO
(15)
[42][_]
methyl
(10)
[43][_]
hydroxy
(3)
[44][_]
trans-4RS-4-methylamino-1,2,2a,3,4,5-hexahydro
(3)
[45][_]
trans-4RS-4-(methylamino)1,3,4,5-tetrahydro
(3)
[46][_]
ethyl
(2)
[47][_]
isopropyl
(2)
[48][_]
isobutyl
(2)
[49][_]
pentyl
(2)
[50][_]
propyl
(2)
[51][_]
carbonyl
(2)
[52][_]
n-propyl
(1)
[53][_]
n-butyl
(1)
[54][_]
methoxy
(1)
[55][_]
phenyl
(1)
[56][_]
cyclobutyl
(1)
[57][_]
propylmethyl
(1)
[58][_]
allyl
(1)
[59][_]
propargyl
(1)
[60][_]
trans-4RS-4-(methylamino)
(1)
[61][_]
trans-4RS-4-(methylamino)1,2,2a,3,4,5-hexahydro
(1)
[62][_]
trifluoroacetyl
(1)
[63][_]
Gene Or Protein
(3/ 9)
[64][_]
Etre
(6)
[65][_]
LEURS
(2)
[66][_]
DANS
(1)
[67][_]
Disease
(4/ 6)
[68][_]
Hypertension
(3)
[69][_]
Diabetic
(1)
[70][_]
Obese
(1)
[71][_]
Tic
(1)
[72][_]
Physical
(6/ 6)
[73][_]
2 N
(1)
[74][_]
de 5 mg
(1)
[75][_]
200 mg
(1)
[76][_]
18 N
(1)
[77][_]
7,29 N
(1)
[78][_]
5-cl
(1)
[79][_]
Chemical Role
(2/ 2)
[80][_]
antihypertensives
(1)
[81][_]
excipients
(1)
[82][_]
Organism
(1/ 1)
[83][_]
cacao
(1)
[84][_]
Polymer
(1/ 1)
[85][_]
Starch
(1)
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Publication
_________________________________________________________________
Number FR2522658A1
Family ID 5245456
Probable Assignee Roussel Uclaf
Publication Year 1983
Title
_________________________________________________________________
FR Title APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS DE DERIVES DU
TRANS-4-AMINO BENZ (C,D) INDOL-5-OL AINSI QUE DE LEURS salts,
COMPOSITIONS LES RENFERMANT, NOUVEAUX DERIVES ET LEUR PROCEDE DE
PREPARATION
Abstract
_________________________________________________________________
<P>APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS DE DERIVES DU TRANS-4-AMINO BENZ
(C,D) INDOL-5-OL, AINSI QUE LEURS ADDITION salts AVEC LES ACIDES
MINERAUX OU ORGANic acids PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES, DE FORMULE:
(CF DESSIN DANS BOPI)
R, RH, ALCOYLE LINEAIRE OU RAMIFIE C-C EVENTUELLEMENT SUBSTITUE PAR
HAL, OH, ARyl, ARYLOXY; CYCLOALCOYLE C-C; CYCLOALCOYLALCOYLE C-C;
alkenyl C-C; alkynyl C-C; LE POINTILLE EN 2-2A REPRESENTE UNE
EVENTUELLE LIAISON C-C, COMPOSITIONS LES RENFERMANT, NOUVEAUX DERIVES
ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION.</P>
Description
_________________________________________________________________
2 qpp Aq R
1 ___
La presente invention concerne l'application a titre de medicaments de
derives du trans-4-amino benz (c,d) indol-5-ol ainsi que de leurs
salts, les compositions les renfermant, de nouveaux derives du
trans-4-amino benz (c,d) indol-5-ol et leur procede de preparation.
L'invention a pour objet de nouveaux medicaments caracte-
rises en ce qu'ils sont constitues par les derives racemiques ou
dedoubles du trans-4-amino benz (c,d) indol-5-ol, -ainsi que
par leurs addition salts avec les acidsmineraux ou organi-
ques pharmaceutiquement acceptables, lesdits derives repondant a la
formule generale (I) R 2 2 N&#x003E; HO 2 a H dans laquelle R 1 et R 2
representent un atome d'hydrogen un radical alcoyle lineaire ou
ramifie renfermant de 1 a
8 atomes de carbon, eventuellement substitue par un ou plu-
sieurs atomes d'halogen, par un ou plusieurs radicaux hydro-
xy ou par un radical aryl ou aryloxy eventuellement substitues sur le
noyau aryl, un radical cycloalcoyle renfermant de 3 a 7 atomes de
carbon, un radical cycloalcoylalcoyle renfermant de 4 a 7 atomes de
carbon, ou un radical alkenyl ou alkynyl renfermant de 3 a 6 atomes
de carbon, et le trait pointille en 2-2 a represente la presen-
ce eventuelle d'une liaison carbon-carbon.
Dans la formule generale I et dans ce qui suit, le terme radical
alcoyle lineaire ou ramifie renfermant de 1 a 8 atomes de carbon
designe, par exemple, un radical methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl,
n-butyl, isobutyl ou pentyl, et de preference un radical methyl,
ethyl, propyl, isopropyl ou isobutyl; lorsque le radical alcoyle est
substitue par des atomes d'halogen, il s'agit de preference d'atomes
de chlorine; le radical alcoyle comporte de preference, un seul
substituant; le noyau aryl des radicaux aralcoyle et aryloxyalcoyle
est de preference substitue par un ou plusieurs atomes d'halogen,
notamment de chlorine, ou par un ou plusieurs radicaux hydroxy,
methyl ou methoxy; le noyau aryl est de preference un radi-
cal phenyl; le terme radical cycloalcoyle renfermant de 3 a 7 atomes
de carbon, designe par exemple, un radical cyclo-
propyl, mais de preference, un radical cyclobutyl ou cyclo-
pentyl; le terme radical cycloalcoylalcoyle renfermant de 4
a 7 atomes de carbon designe, de preference, un radical cyclo-
propylmethyl; le terme radical alkenyl renfermant de 3 a 6 atomes de
carbon designe, de preference un radical allyl, le terme radical
alkynyl renfermant de 3 a 6 atomes de
carbon
designe, de preference un radical propargyl; les traits ondu-
les signifient que les substituants en position 4 et 5 des de-
rives de formule I, sont de configuration trans.
Bien entendu, les melanges racemiques des derives de formule I, assi
bien que les derives dedoubles entrent dans le cadre
de l'invention.
Les addition salts avec les acides mineraux ou organic acids
pharmaceutiquement acceptables, peuvent etre par exemple, les
salts formes avec les hydrochloric acids, bromhydrique, iodhy-
drique, nitrique, sulfurique, phosphorique, acetique, formique
propionique, benzoique, maleique, fumarique, succinique, tartri-
que, citrique, oxalique, glyoxylique, aspartique, alcanesulfoni-
ques, tels que les methane ou ethanesulfonic acids, arylsul-
foniques, tels que les acides-benzene ou para-toluene sulfoniques
et arylcarboxyliques.
Parmi les medicaments, objet de l'invention, on peut citer les
medicaments caracterises en ce qu'ils sont constitues par les derives
repondant a la formule I, dans laquelle une simple liaison est
presente en 2-2 a, ainsi que leurs addition salts avec les acides
mineraux ou organic acids pharmaceutiquement
acceptables; on peut citer egalement les medicaments, caracte-
rises en ce qu'ils sont constitues par les derives repondant a la
formule I, dans laquelle une double liaison est presente en
2-2 a, ainsi que leurs addition salts avec les acidspharma-
ceutiquement acceptables.
Parmi les medicaments, objet de l'invention, on retient de preference,
les medicaments caracterises en ce qu'ils sont constitues par les
nouveaux derives du trans-4-amino benz (c,d)
indol-5-ol repondant a la formule I dans laquelle R 1 et R 2 re-
presentent un atome d'hydrogen, un radical alcoyle lineaire 2 - 3 - ou
ramifie renfermant de 1 a 6 atomes de carbon eventuellement
substitues, ainsi que par leurs addition salts avec les acides
pharmaceutiquement acceptables.
Parmi ceux-ci, on retient notamment ceux repondant a la formule I,
dans laquelle R 1 et R 2 representent un atome d'hydro- gene ou un
radical alcoyle lineaire ou ramifie non substitue
renfermant de 1 a 6 atomes de carbon, ainsi que leurs sels d'asalts-
dition avec les acidspharmaceutiquement acceptables.
Parmi ces derniers, on retient tout particulierement, les derives dont
les noms suivent: le trans-4RS-4-methylamino-1,2,2a,3,4,5-hexahydro
benz (c,d) indol-5-ol le trans-4RS-4-(methylamino)1,3,4,5-tetrahydro
benz (c,d) indol-5-ol,'
ainsi que leurs addition salts avec les acides pharmaceutiquacids-
ment acceptables.
Les derives du trans-4-amino benz (c,d) indol-5-ol repondant
a la formule I, ainsi que leurs salts possedent de tres interes-
santes proprietes pharmacologiques; ils sont doues en particulie de
remarquab Ies proprietes hypotensives et antihypertensives, et
notamment de proprietes vasodilatatrices.
Ces proprietes sont illustrees plus loin dans la partie experimentale.
Ces proprietes justifient l'utilisation des derives du trans-4-amino
benz (c,d) indol-5-ol, ainsi que de leurs salts, a
titre de medicaments.
Les medicaments selon l'invention trouvent leur emploi, par exemple
dans le traitement de l'hypertension arterielle
essentielle, de l'hypertension de la cinquantaine, de la me-
nopause, du diabetic, de l'obese et du plethorique, ainsi que dans le
traitement de l'hypertension arterielle du sujet
gge ou atteint d'arteriosclerose, dans le traitement de l'hyper-
tension d'origine renale, et dans le traitement de l'insuffi-
sance cardiaque.
La dose usuelle, variable selon le produit utilise, le sujet traite et
l'affection en cause, peut etre par exemple, de 5 mg a 200 mg par jour
du produit de l'exemple 2, par voie
orale, chez l'homme.
L'invention a aussi pour objet les compositions pharma-
ceutiques qui renferment au moins un derive precite, ou l'un de ses
addition salts avec les acidspharmaceutiquement
acceptables, a titre de principe actif.
A titre de medicaments, les derives repondant a la formule I et leurs
addition salts avec les acidspharmaceutiquement
acceptables peuvent etre incorpores dans les compositions phar-
maceutiques destinees a la voie digestive ou parenterale. Ces
compositions pharmaceutiques peuvent etre, par exemple
solides ou liquides et se presenter sous les formes pharmaceu-
tic couramment utilisees en medecine humaine, comme par exemple, les
comprimes, simples ou drageifies, les gelules, les granules, les
suppositoires, les preparations injectables elles sont preparees selon
les methodes usuelles Le ou les principes actifs peuvent y etre-
incorpores a des excipients habituellement employes dans ces
compositions pharmaceutiques, tels que le talc, la gomme arabique, le
lactose, l'starch, le magnesium stearate, le beurre de cacao, les
vehicules aqueux ou non, les corps gras d'origine animale ou vegetale,
les derives
paraffiniques, les glycols, les divers agents mouillants, dis-
persants ou emulsifiants, les conservateurs.
La plupart des derives de formule I sont des produits
nouveaux.
C'est ainsi que l'invention a egalement pour objet de nouveaux derives
du trans-4-amino benz(c,d) indol-5-ol, et leurs
addition salts avec les acides mineraux ou organic acids, carac-
terises en ce qu'ils repondent a la formule generale I'
R 2 R 1
HO l (I') 2 a H dans laquelle R 1 et R 2 representent un atome
d'hydrogen un radical alcoyle lineaire ou ramifie renfermant de 1 a 8
atomes de carbon, eventuellement substitue par un ou plusieurs atomes
d'halogere, par un ou plusieurs radicaux hydroxy ou par un radical
aryl ou aryloxy eventuellement substitues sur le noyau aryl, 4 -
2522658
un radical cycloalcoyle renfermant de 3 a 7 atomes de car-
bone, un radical cycloalcoylalcoyle renfermant de 4 a 7 atomes de
carbon, ou -un radical alkenyl ou alkynyl renfermant de 3 a 6 atomes
de carbon, et le trait pointille en 2-2 a represente la presence
eventuelle d'une liaison carbon-carbon, etant entendu que R 1 et R 2
ne
peuvent pas representer en meme temps un radical methyl.
Les termes ci-dessus ont la signification deja indiquee pour la
formule I. Les addition salts avec les acides mineraux ou
organic acids
peuvent etre, par exemple ceux precedemment cites.
Parmi les produits objet de l'invention, on peut citer les derives
repondant a la formule I' ci-dessus, ainsi que leurs addition salts
avec les acides mineraux ou organic acids, caracterises en ce que,
dans ladite formule Il une simple
liaison est presente en 2-2 a; on peut citer egalement ceux.
caracterises en ce qu'une double liaison est presente en 2-2 a.
Parmi les produits ci-dessus, on peut citer notamment les derives
caracterises en ce que, dans ladite formule ( 1), R 1 et R 2
representent un atome d'hydrogen, un radical alcoyle lineaire ou
ramifie renfermant de 1 a 6 atomes de
carbon
eventuellement substitue, et parmi ceux-ci, plus particuliere-
ment ceux caracterises en ce que R 1 et R 2 representent un atome
d'hydrogen ou un radical alcoyle lineaire ou ramifie non subs-
titue renfermant de 1 a 6 atomes de carbon.
On retient tout particulierement le
trans-4RS-4-methylamino-1,2,2a,3,4,5-hexahydro benz (c,d) indol-5-ol,
le trans-4RS-4-(methylamino)1,3,4,5-tetrahydro benz (c,d) in-
dol-5-o 11, ainsi que leurs addition salts avec les acides mineraux ou
organic acids.
L'invention a egalement pour objet un procede de prepara-
tion des derives, tels que definis par la formule I' ci-dessus, ainsi
que de leurs salts, caracterise en ce que l'on reduit un produit de
formule II R'1 (II) dans laquelle R'1 represente un atome d'hydrogen
ou un radical methyl, pour obtenir un produit de formule III
\ N /'1
H O
I (IZI)
H 2 E
dans laquelle R'1 a la signification deja indiquee, que soit, l'on
soumet a une debenzylation pour obtenir un produit de formule IA H Rt
dans laquelle R'1 a la signification deja indiquee, que ou
bien l'on isole ou bien l'on fait reagir avec un derive carbo-
nyle de formule IV 0 =c\ a(Iv) 6 - _ 7 -
I 2522658
dans laquelle R et R sont tels que -CH &#x003C;Ro a la signification
de R 1 ou R 2 deja indiquee, a l'exception d'en atome d'hydrogen et
d'un radical methyl, puis soumet le derive obtenu a l'action d'un
agent de reduction, pour obtenir un produit de formule
IB R
H dans laquelle R'1, Ru et R, ont la signification deja indiquee que
l'on isole si desire, soit, l'on soumet ledit produit de formule III a
l'action d'un agent de blocage de la fonction amine pour obtenir un
produit de formule V B. (y)
:11111 H 2/
dans laquelle B represente le groupement de blocage de la fonc-
tion amine et R'1 a la signification deja indiquee que ou bien l'on
soumet a une debenzylation pour obtenir un produit de formule VI B \XR
1 H dans laquelle B et R'1 ont la signification deja indiquee, que
l'on soumet a l'action d'un agent d'oxydation pour obtenir un produit
de formule VII B N/ R'1 HO (VII) -% H dans laquelle B et R'1 ont la
signification deja indiquee, dont on libere la fonction amine bloquee,
pour obtenir un produit de formule IC H ' H (Ic)
que soit l'on isole, soit l'on fait reagir avec un derive car-
bonyl de forihule IV definie ci-dessus puis avec un agent reducteur
pour obtenir un produit de formule ID (ID)
C /1
H dans laquelle R'1, Rs et Ri ont la signification deja indiquee que
l'on isole puis, si desire, fait reagir lesdits produits de formule IC
dans laquelle R'1 represente un radical methyl,
et ID, dans laquelle R'1 represente l'hydrogen) avec un halo-
genure de formule VIII 8 - Hal-R'2
(VIII)
dans laquelle Hal represente un atome d'halogen et R'2 a la
signification de R 1 ou R 2 deja indiquee ci-dessus, a l'exception de
l'hydrogen, pour obtenir un produit de formule IE dans laquelle R'2 et
R" 1 ont la signification de R 1 et R 2 deja indiquee, a l'exception
de l'hydrogen, que l'on isole si desire -soit, l'on fait reagir ledit
produit de formule III dans laquelle R'1 represente l'hydrogen avec un
derive carbonyl de formule IV definie ci-dessus, pour obtenir un
produit de formule IX ac-CH _,R H (IX) dans laquelle R'1, Ra et R, ont
la signification deja indiquee que l'on fait reagir avec un halogenure
dehalideformule VIII definie ci-dessus pour obtenir un produit de
formule X Roc, Ru CH RE HO (x) 2640 C (avec decomposi-
tion), que l'on dissout dans l'water au reflux, concentre a
cm 3, ajoute de l'acetone goutte a goutte et laisse cristal-
liser On obtient le produit attendu F = 290 C avec decomposi-
tion. Analyse pour (C 13 H 18 N 20)2 C 4 H 404 = 504,63 Calcule: C %
65, 20 H % 7,29 N,6 10,14 Trouve 65,3 7,5 10,2
En operant selon un procede analogue a celui decrit ci-
dessus pour la preparation de l'exemple n 3, on a prepare les produits
suivants: -
Exemple n
R 2: Reactif de depart salt Solvant de recristallisation P F en C
Formule brute P M A A AAo Microanalyse Calcule/trouve C % H % N % H )
H CH -CH 2-CH 2-CH 3 -CH 400)
2: &#x003E; 800)
3: &#x003E; 400)
4:200)
200)
7: &#x003E; 400)
(: )
22 Z 522658
Claims
_________________________________________________________________
REVENDICATIONS
1 ) Medicaments caracterises en ce qu'ils sont constitues par les
derives racemiques ou dedoubles du trans-4-amino benz (c,d)
indol-5-ol, ainsi que par leurs addition salts avec les acides
mineraux ou organic acids pharmaceutiquement acceptables lesdits
derives repondant a la formule generale I
R 2 NR 1
N HO 2 a H dans laquelle R 1 et R 2 representent un atome d'hydrogen
un radical alcoyle lineaire ou ramifie renfermant de 1 a
8 atomes de carbon, eventuellement substitue par un ou plu-
sieurs atomes d'halogen, par un ou plusieurs radicaux hydro-
xy ou par un radical aryl ou aryloxy eventuellement substitues sur le
noyau aryl, un radical cycloalcoyle renfermant de 3 a 7 atomes de
carbon, un radical cycloalcoylalcoyle renfermant de 4 a 7 atomes de
carbon, ou un radical alkenyl ou alkynyl renfermant de 3 a 6 atomes
de carbon, et le trait pointille en 2-2 a represente la presen-
ce eventuelle d'une liaison carbon-carbon.
2 ) Medicaments tels que definis a la revendication 1, caracte-
rises en ce qu'ils sont constitues par les derives repondant a la
formule I, dans laquelle une simple liaison est presente en
2-2 a, ainsi que par leurs addition salts avec les acidsmine-
raux ou organiques pharmaceutiquement acceptables.
3 ) Medicamentstels que definis a la revendication 1, caracteri-
ses en ce qu'ils sont constitues par les derives repondant a la
formule T, dans laquelle une double liaison est presente en
2-2 a, ainsi que par leurs addition salts avec les acidsphar-
maceutiquement acceptables.
4 ) Medicaments selon la revendication 1, 2 ou 3, caracterises Am 23 -
en ce que dans ladite formule I, R 1 et R 2 representent un atome
d'hydrogen, un radical alcoylelineaire ou ramifiej
renfermant de 1 a 6 atomes de carbon eventuellement substi-
tues. 5 ) Medicaments selon la revendication 4, caracterises en ce que
R 1 et R 2 representent un atome d'hydrogen ou un radical alcoyle
lineaire ou ramifie non substitue renfermant de I a 6
atomes de carbon.
6 ) A titre de medicaments les derives dont les noms suivent: le
trans-4RS-4-methylamino-1,2,2a,3,4,5-hexahydro benz (c,d) indol-5-ol,
le trans-4RS-4-(methylamino) 1,3,4,5-tetrahydrobenz (c,d) indol-5-ol,
ainsi que leurs addition salts avec les acides pharmaceutiquacids-
ment acceptables.
7 ) Compositions pharmaceutiques/caracterisees en ce qu'elles
contiennent, a titre de principe actif, l'un au moins des
medicaments definis a l'une des revendications I a 6.
8 0) Nouveaux derives du trans-4-amino benz (c,d) indol-5-ol,
racemiques ou dedoubles, ainsi que leurs addition salts avec les
acides mineraux ou organic acids, caracterises en ce qu'ils repondent
a la formule generale I'
R 2 R 1
N- H O O 2 a (I')- H dans laquelle R 1 et R 2 representent un atome
d'hydrogen un radical alcoyle lineaire ou ramifie renfermant de 1 a 8
atomes de carbon, eventuellement substitue par un ou plusieurs atomes
d'halogere, par un ou plusieurs radicaux hydroxy ou par un radical
aryl ou aryloxy eventuellement substitues sur le noyau aryl, 24 -
un radical cycloalcoyle renfermant de 3 a 7 atomes de car-
bone, un radical cycloalcoylalcoyle renfermant de 4 a 7 atomes de
carbon, ou -un radical alkenyl ou alkynyl renfermant de 3 a 6 atomes
de carbon, et le trait pointille en 2-2 a represente la presence
eventuelle d'une liaison carbon-carbon, etant entendu que R 1 et R 2
ne
peuvent pas representer en meme temps un radical methyl.
9 ) Nouveaux derives du trans-4-amino benz (c,d) indol-5-ol, repondant
a la formule I' telle que definie a la revendication 8, ainsi que
leurs addition salts avec les acides mineraux ou organic acids,
caracterises en ce qu'une simple liaison est
presente en 2-2 a.
10 ) Nouveaux derives du trans-4-amino benz (c,d) indol-5-cl,
repondant a la Formule I' telle que definie a la revendication 8,
ainsi que leurs addition salts avec les acides mineraux ou organic
acids, caracterises en ce qu'une double liaison est
presente en 2-2 a.
11 ) Nouveaux derives du trans-4-amino benz (c,d) indol-5-ol repondant
a la formule I' telle que definie a l'une des
revendications 8, 9 ou 10, ainsi que leurs
addition salts
avec les acides mineraux ou organic acids, caracterises en ce que R 1
et R 2 representent un atome d'hydrogen ou un radical
alcoyle lineaire ou ramifie renfermant de 1 a 6 atomes de car-
bone eventuellement substitues.
12 ) Nouveaux derives du trans-4-amino benz (c,d) indol-5-ol selon la
revendication 11)ainsi que leurs addition salts avec les acides
mineraux ou organic acids, caracterises en ce que R 1 et R 2
representent un atome d'hydrogen ou un radical alcoyle lineaire ou
ramifie non substitue renfermant de 1 a 6 atomes
de carbon.
13 ) L'un des produits dont les noms suivent: le
trans-4RS-4-(methylamino)1,2,2a,3,4,5-hexahydro benz (c,d) indol-5-ol,
le trans-4RS-4-(methylamino)1,3,4,5-tetrahydro benz (c,d) indol-5-ol,
ainsi que leurs addition salts avec les acides mineraux ou organic
acids. 14 ) Procede de preparation des derives du trans-4-amine benz
2.2 (c,d) indol-5-ol ainsi que de leurs addition salts avec les acides
mineraux ou organic acids tels que definisparla formite I' dela
revendication 8 caracterisesencequel'onreduitun produit de formule II
H RI
H\ / 1
N HO
&#x003C; (II)
dans laquelle R'1 represente un atome d'hydrogen ou un radical methyl,
pour obtenir un produit de formule III
H /R'I
AHO HO CH 2 dans laquelle R'1 a la signification deja indiquee, que
soit, l'on soumet a une debenzylation pour obtenir un produit de
formule IA H R 5 26 - dans laquelle R'1 a la signification deja
indiquee, que ou
bien l'on isole ou bien l'on fait reagir avec un derive carbo-
nyle de formule IV O=C\ R 13 (IV) dans laquelle R et R sont tels que
CHC H RP H dans laquelle R'1, Rs et Rp ont la signification deja
indiquee que l'on isole puis, si desire, fait reagir lesdits produits
de formule IC dans laquelle R'1 represente un radical methyl,
C 1
et ID, dans laquelle R' represente l'hydrogen avec un halo- genure de
formule VIII Hal-R'2
(VIII)
dans laquelle Hal represente un atome d'halogen et R'2 a la
signification de R 1 ou R 2 deja indiquee ci-dessus, a l'exception de
l'hydrogen, pour obtenir un produit de formule IE RI:s _,R 1 dans
laquelle R'2 et R" 1 ont la signification de R 1 et R 2 deja indiquee,
a l'exception de l'hydrogen, que l'on isole si desire soit, l'on fait
reagir ledit produit de formule III dans laquelle R'1 reoresente
l'hydrogen avec un derive carbonyl de formule IV definie ci-dessus,
pour obtenir un produit de formule IX V definie ci-dessus, pour
obtenir un produit de formule IX 28 29 - (ix) r I (IX) \'CH dans
laquelle R'1, Ra et R, ont la signification deja indiquee que l'on
fait reagir avec un halogenure dehalideformule VIII definie ci-dessus
pour obtenir un produit de formule X Ra CH H (x) CH 2 dans laquelle
R'2, Rx et R ont la significaton deja indiquee, que l'on soumet a une
debenzylation pour obtenir un produit de formule IF R CH N/ R'2 H (IF)
dans laquelle R'2, Ra et R ont la signification deja indiquee que l'on
isole, puis si desire, salifie les produits de formule
I obtenus au cours du procede.
) Procede selon la revendication 14, caracterise en ce que l'on
debenzoyle directement le produit de formule II pour
obtenir le produit de formule IA -
16 ) Procede selon la revendication 14, caracterise en ce que
2522658
le groupement de blocage de la fonction amine est un radical
trifluoroacetyl.
? ?
Display vertical position markers.<br/><br/>This option will display
the relative positions of currently selected key terms within the full
document length.<br/><br/>You can then click the markers to jump to
general locations within the document, or to specific discoveries if
you know whereabouts in the document they occur. [88][_]
Open a preview window.<br/><br/>This window will provide a preview of
any discovery (or vertical marker) when you mouse over
it.<br/><br/>The preview window is draggable so you may place it
wherever you like on the page. [89][_]
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