close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

13329

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2010.06.30
(12)
(51) МПК (2009)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
BY (11) 13329
(13) C1
(19)
A 61K 31/519
A 61K 31/4164
A 61P 31/00
ПРОТИВОГЕРПЕТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО
(21) Номер заявки: a 20090240
(22) 2009.02.20
(71) Заявитель: Республиканское унитарное производственное предприятие
"Белмедпрепараты" (BY)
(72) Авторы: Трухачева Татьяна Викторовна; Дунец Людмила Николаевна;
Бореко Евгений Иванович; Дьячкова
Лидия Владимировна (BY)
(73) Патентообладатель: Республиканское
унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (BY)
(56) МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные
средства. - М.: Новая волна, 2000. Т. 2. С. 331-332.
ХМАРА М.Е. и др. Мед. панорама. 2005. - № 9. - С. 30-33.
BY 2085 C1, 1998.
US 2003/0092754 A1.
BY 13329 C1 2010.06.30
(57)
Противогерпетическое средство для лечения инфекций, вызванных вирусом простого
герпеса, включающее ацикловир, отличающееся тем, что дополнительно содержит метронидазол и основу, представляющую собой сплав вазелина, вазелинового масла и парафина, при следующем соотношении компонентов, г:
ацикловир
2-5
метронидазол
1-2
основа
93-97.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и направлено на расширение ассортимента эффективных противовирусных лекарственных
средств.
Известен противовирусный препарат рибавирин [1]. При опоясывающем герпесе используют крем рибавирина с содержанием активного вещества 7,5 %, смазывая поврежденные участки 5 раз в сутки. Однако данный препарат противопоказан при острых
заболеваниях печени и почек, тиреотоксикозе, тяжелых заболеваниях сердца, гемоглобинопатии, заболеваниях щитовидной железы, выраженной депрессии, в возрасте до 18 лет,
при беременности, кормлении грудью; при приеме препарата также возможны снижение
артериального давления, нарушения функций щитовидной железы, угнетение кроветворения.
Для лечения поражений кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого
герпеса 1-го и 2-го типов, герпетического кератита, опоясывающего лишая, ветряной оспы, а также для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных со сниженным иммунитетом, назначают ацикловир (прототип) [1], который наносят
на пораженную поверхность 5 раз в день; продолжительность лечения составляет 510 дней. Ацикловир обычно хорошо переносится, однако широкое применение препарата
BY 13329 C1 2010.06.30
привело к возникновению резистентных к ацикловиру штаммов вируса, что существенно
снижает эффективность применения мази ацикловира и ограничивает возможности врачей
в оказании терапевтической помощи больным герпесвирусными инфекциями с развившейся устойчивостью к ацикловиру.
Задачей изобретения является создание противогерпетического средства, эффективно
действующего на вирусы простого герпеса, в том числе на устойчивые к ацикловиру
штаммы, не вызывающего побочных реакций и предотвращающего развитие резистентности за счет сочетания лекарственных веществ, обладающих различными механизмами
противовирусной активности.
Поставленная задача достигается тем, что противогерпетическое средство, предназначенное для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, включающее ацикловир, дополнительно содержит метронидазол, который после проникновения в клетку
взаимодействует с ДНК, РНК и белками, редуцирует продукцию промежуточных соединений с образованием неактивных конечных интермедиаторов и обладает антибактериальным, противопротозойным, трихомонацидным, противоязвенным действием, и основу,
представляющую собой сплав вазелина, вазелинового масла, парафина, при следующем
соотношении компонентов, г:
ацикловир
2-5
метронидазол
1-2
основа
93-97.
Лекарственное средство получают следующим образом.
Пример 1. Ацикловир в количестве 2 г смешивают с метронидазолом в количестве
1,0 г и тщательно перемешивают с основой, содержащей вазелин, вазелиновое масло, парафин в количестве 97 г. Полученную мазь фасуют в тубы.
Пример 2. Ацикловир в количестве 5 г смешивают с метронидазолом в количестве 2 г
и тщательно перемешивают с основой, содержащей вазелин, вазелиновое масло, парафин
в количестве 93 г. Полученную мазь фасуют в тубы.
Пример 3. Ацикловир в количестве 2,5 г смешивают с метронидазолом в количестве
1,5 г и тщательно перемешивают с основой, содержащей вазелин, вазелиновое масло, парафин в количестве 96 г. Полученную мазь фасуют в тубы.
Медико-биологические испытания заявляемого противогерпетического средства проводили на беспородных белых мышах массой 20-25 г. Экспериментальный герпес мышей
воспроизводили согласно методу, описанному Boyd M.R. et al. (1988), с некоторыми изменениями, имеющими отношение к способу наркотизации и используемому штамму вируса. Внутреннюю поверхность правой ушной раковины каждого животного слегка
скарифицировали и затем наносили разведение вируса герпеса простого 1-го типа. Лечение животных начинали на следующий день после инфицирования и продолжали в течение 5 дней. Мазь наносили на место скарификации 3 раза в день. Об эффективности
препаратов судили по степени развития признаков поражения, основными из которых являлись обратимые эритема и наличие пузырьков (корок, струпов, язв на месте их образования). Оценку эффективности выражали в баллах. Для каждой группы вычисляли
средний балл.
Влияние основы противогерпетического средства, мази ацикловира
и противогерпетического средства на выраженность кожных поражений
белых мышей после инфицирования вирусом герпеса
Дни наблюдения
Препарат
2
3
4
5
6
7
8
9 10 11
Основа противогерпетического средства 0,6 0,95 1,22 0,66 0,44 0,39 0,32 0,32 0,37 0,27
Мазь ацикловира
0,17 0,21 0,57 0,07 0,13 0
0
0
0
0
Противогерпетическое средство
0,07 0,43 0,14 0
0
0
0
0
0
0
2
BY 13329 C1 2010.06.30
Установлена более высокая эффективность противогерпетического средства по сравнению с прототипом. Испытания на животных показали, что противогерпетическое средство с содержанием метронидазола и ацикловира менее эффективно, чем мазь ацикловира,
в начале наблюдения (3-й день), однако в последующие дни существенно опережает по
эффективности прототип. Результаты медико-биологических исследований показали, что
метронидазол повышает эффективность при совместном применении с мазью ацикловира.
Проведенные медико-биологические исследования также показали, что противогерпетическое средство не обладает мутагенным и анафилактогенным действием; не оказывает
негативного влияния на специфические и неспецифические звенья резистентности организма экспериментальных животных.
При доклиническом изучении в экспериментах на животных установлено, что противогерпетическое средство характеризуется относительно низкой токсичностью по сравнению с отдельными составляющими. В процессе токсикологического исследования
противогерпетического средства не выявлены побочные эффекты, позволяющие установить ограничения для проведения клинических испытаний. Препарат не обладает местнораздражающим и аллергенным действием. Длительное (продолжительностью 1 месяц)
многократное нанесение противогерпетического средства на кожу животных не вызвало
каких-либо существенных функциональных и структурных изменений со стороны жизненно важных систем организма животных.
Таким образом, противогерпетическое средство, предназначенное для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, является эффективным препаратом и не вызывает побочных реакций.
Источники информации:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Новая волна. 2000. 2-й том. С. 331 (прототип)
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
80 Кб
Теги
13329
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа