close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY 03139

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(19)
BY (11) 3139
(13)
C1
(51)
(12)
6
A 61K 31/495,
A 61K 9/16
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ
КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
(54)
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТУБЕРКУЛЕЗА И
ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗВАННЫХ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫМИ К
РИФАМПИЦИНУ ВОЗБУДИТЕЛЯМИ, - ГЛЮРИФОР
(21) Номер заявки: 970232
(22) 1997.04.29
(46) 1999.12.30
(71) Заявитель: Акционерное
общество
"Белмедпрепараты" (BY)
(72) Авторы: Царенков
В.М.,
Петров
П.Т.,
Скрипко А.Д., Дунец Л.Н. (BY)
(73) Патентообладатель: Акционерное
общество
"Белмедпрепараты" (BY)
(57)
Лекарственное средство для лечения туберкулеза и заболеваний, вызванных чувствительными к рифампицину
возбудителями, включающее рифампицин и вспомогательные вещества, отличающееся тем, что представляет собой
гранулы, а в качестве вспомогательных веществ содержит аскорбиновую кислоту, глюкозу и поливинилпирролидон
при следующем соотношении компонентов, маc. %:
рифампицин
9,00 - 11,0
кислота аскорбиновая
0,90 - 1,10
глюкоза
83,90 - 87,10
поливинилпирролидон
3,00 - 4,00
(56)
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. 1993. - Ч. II. - С. 367.
2. Егоров Н.С. основы учения об антибиотиках, 1986. - С. 229-230.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. 1993. - Ч. II. - С. 379-380. ФС-42-2058-91 (прототип).
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к производству антибиотиков,
и предназначено для изготовления лекарственного средства для лечения туберкулеза и заболеваний, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.
Известно лекарственное средство - препарат изониазид, производное изоникотиновой кислоты, обладающий высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза, однако на других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического
действия не оказывает [1].
Известно лекарственное средство стрептомицина сульфат, антибиотик, активный не только в отношении
микобактерий туберкулеза, но и при гнойно-воспалительных процессах различной локализации [2].
К недостатках стрептомицина следует отнести высокую токсичность, вследствие чего препарат может
вызывать серьезные осложнения как у больных, так и у лиц, длительно соприкасающихся с этим лекарственным средством.
Наиболее близким к предлагаемому по спектру действия, терапевтической активности и другим клиникофармакологическим характеристикам является лекарственное средство "Рифампицин в капсулах", принятое
за прототип [3].
Основным показанием к применению рифампицина в капсулах является туберкулез легких и других органов. Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и
дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками при остеомиелите,
инфекциях моче-и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.
Препарат малотоксичен и может длительно применяться, не вызывая побочных эффектов.
BY 3139 C1
В состав прототипа, кроме рифампицина, входят вспомогательные вещества, обеспечивающие оптимальные технологические характеристики, - магния карбонат основной, кальция стеарат, сахар молочный.
К недостаткам препарата "Рифампицин в капсулах" следует отнести частичную инактивацию (до 8 %)
рифампицина в процессе изготовления и хранения и невозможность его применения для лечения детей и
больных с затрудненной глотательной функцией.
Изобретение решает задачу расширения ассортимента медицинских препаратов противотуберкулезной
направленности за счет создания препарата глюрифор.
Глюрифор отличается от прототипа тем, что представляет собой гранулы рифампицина и в качестве
вспомогательных веществ содержит аскорбиновую кислоту, глюкозу и поливинилпирролидон при следующем соотношении компонентов, мас. %:
рифампицин
9,0 - 11,0
аскорбиновая кислота
0,9 - 1,1
глюкоза
83,9 - 87,1
поливинилпирролидон
3,0 - 4,0.
Композиция вспомогательных веществ обеспечивает требуемые технологические характеристики для
процесса производства глюрифора.
Указанный состав препарата имеет ряд преимуществ перед прототипом:
аскорбиновая кислота предотвращает окислительную деструкцию рифампицина;
глюкоза в сочетании с аскорбиновой кислотой оказывает на организм больного общеукрепляющее действие и обеспечивает хорошие вкусовые качества;
препарат удобен в применении и может широко использоваться в детской практике.
Изобретение поясняется примерами.
Пример 1. В смеситель загружают рифампицин 9,0 мас. %, аскорбиновую кислоту 1,0 мас. %, глюкозу 86,0
мас. %. Полученную смесь хорошо перемешивают в течение 10-15 минут, после чего добавляют небольшими
порциями 25 %-й спиртовый раствор поливинилпирролидона (из расчета 4,0 масс % сухого поливинилпирролидона). Смесь тщательно перемешивают до полного и равномерного увлажнения массы. Влажную массу высушивают в вакуум-сушильном шкафу при температуре (45±5) °С и вакууме (0,8±0,1) МПА до остаточной влаги не более 7 %, при этом полностью удаляется этиловый спирт. Время сушки 3 часа.
Высушенную массу гранулируют через сито с диаметром отверстий 2,0 мм. Гранулят фасуют в однодозовые
пакеты из расчета содержания активного вещества рифампицина 0,05 г или 0,10 г.
Пример 2. Отличается от примера 1 следующим соотношением компонентов, мас. %:
рифампицин
11
аскорбиновая кислота
0,9
глюкоза
84,6
поливинилпирролидон
3,5.
Пример 3. Отличается от примеров 1 и 2 следующим соотношением компонентов, мас. %:
рифампицин
10
аскорбиновая кислота
1,1
глюкоза
84,9
поливинилпирролидон
4,0.
Препарат глюрифор представляет собой смесь гранул и порошка от розового до коричнево-красного цвета. Обладает хорошей биодоступностью, выдерживает требования по микробиологической чистоте.
Показатели качества трех образцов глюрифора, изготовленных в соответствии с примерами 1-3, представлены в таблице.
Исследование специфической терапевтической активности, острой и хронической токсичности, фармакокинетики и других клинико-фармакологических характеристик показало, что по всем исследованным параметрам глюрифор идентичен рифампицину в капсулах.
Глюрифор применяют строго по назначению врача при лечении больных туберкулезом легких и других
локализаций, а также при неспецифических инфекциях, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами (пневмония, бронхит, абсцесс легкого); ангине, гнойном отите; инфекциях моче- и желчевыводящих путей (пиелонефрит, пиелоцистит, холенгит, холецистит и др.); инфекциях кожи и мягких тканей, при остром и обострении хронического остеомиелита; при менингококковом носительстве.
Препарат в виде суспензии принимают внутрь за 1 час до приёма пищи или через 2 часа после приема
пищи.
Перед приемом содержимое пакета высыпают в чайную или десертную ложку, смешивают с кипяченой
водой, не нарушая целостности гранул, и запивают водой.
Глюрифор хранят в сухом защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 2 года.
Название глюрифор происходит от глю-глюкоза, риф-рифампицин, ор-оральная форма применения.
2
BY 3139 C1
Показатели качества образцов глюрифора, наработанных в соответствии с примерами 1-3.
№,
примеров
1
Внешний
вид
Гранулы
красного
цвета
Подлинность
2
-“-
Подвижность по
ТСХ соответствует стандарту
рифампицина
-“
3
-“-
-“
Потеря в
массе при
высушивании, в %
Содержание
Растворение
Микробио- Размер час- рифампицина в
по ГФ XI, в
логическая тиц (отсев пересчете на
% к загручистота по на сите № активное вещеженному риство в 1 г глю6)
ГФ XI
фампицину
рифора
2,1
98
Соответств.
8,0 %
0,088 г
3,2
98
-“
7,2 %
0,105 г
3,0
96
-“
8,5 %
0,096 г
Государственный патентный комитет Республики Беларусь.
220072, г. Минск, проспект Ф. Скорины, 66.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
126 Кб
Теги
патент, 03139
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа