close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY 14373

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2011.06.30
(12)
(51) МПК (2009)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
BY (11) 14373
(13) C1
(19)
A 61K 36/185
A 61P 25/00
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ
ДЕПРЕССИИ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
(21) Номер заявки: a 20071157
(22) 2005.10.31
(31) 200510058987.3 (32) 2005.03.25 (33) CN
(85) 2007.10.25
(86) PCT/CN2005/001796, 2005.10.31
(87) WO 2006/099783, 2006.09.28
(43) 2008.12.30
(71) Заявители: БЕЙЦЗИН ВОННЕР БИОТЕХ ЛТД. КО.; ЖАНГ, ЗУОГУАНГ;
ЧИ, ЮХ-ФЕН (CN)
(72) Автор: ЖАНГ, ЗУОГУАНГ (CN)
(73) Патентообладатели: БЕЙЦЗИН ВОННЕР БИОТЕХ ЛТД. КО.; ЖАНГ,
ЗУОГУАНГ; ЧИ, ЮХ-ФЕН (CN)
(56) CN 1308959 A, 2001.
CN 1312089 A, 2001.
RU 2132694 C1, 1999.
BY 14373 C1 2011.06.30
(57)
1. Фармацевтическая композиция для лечения депрессии, содержащая
экстракт женьшеня, экстрагированный из от 3A до 10A массовых частей женьшеня и
содержащий B % гинсенозида, причем произведение B и A лежит в диапазоне от 20 до 40,
а A варьируется в диапазоне от 0,2 до 40; при этом экстракт женьшеня является, по меньшей мере, либо водным экстрактом женьшеня, либо этаноловым экстрактом женьшеня, и
BY 14373 C1 2011.06.30
от 0,2C до 0,8C массовых частей кислоты, родственной глицирризовой кислоте, являющейся либо глицирризовой кислотой, либо глицирретовой кислотой и обладающей D %ной чистотой, причем произведение D и C лежит в диапазоне от 80 до 98, а C варьируется
в диапазоне от 0,8 до 98.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что этаноловый экстракт женьшеня содержит от 20 до 40 % гинсенозида, а чистота кислоты, родственной
глицирризовой кислоте, составляет от 80 до 98 %.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она дополнительно
содержит экстракт ююбы, экстрагированный из от 0,05E до 0,2E массовых частей плодов
ююбы и содержащий F % циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) ююбы, причем
произведение F и E равно от 0,5 до 3, E варьируется в диапазоне от 0,005 до 3, а экстракт
ююбы является, по меньшей мере, либо водным экстрактом ююбы, либо этаноловым экстрактом ююбы.
4. Фармацевтическая композиция по п. 3, отличающаяся тем, что этаноловый экстракт ююбы содержит от 0,5 до 3 % цАМФ ююбы.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что содержит этаноловый экстракт женьшеня, экстрагированный из от 4 до 6 массовых частей женьшеня и содержащий от 25 до 35 % гинсенозида, и от 0,3 до 0,5 массовых частей глицирретовой
кислоты 85-95 %-ной чистоты, и дополнительно содержит этаноловый экстракт ююбы,
экстрагированный из от 0,08 до 0,12 массовых частей плодов ююбы и содержащий от 0,8
до 1,2 % цАМФ ююбы.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она дополнительно
содержит фармакологически приемлемую добавку.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что выполнена в виде
лекарственной формы, выбранной из группы, включающей порошок, капсулу, таблетку и
пилюлю.
8. Способ получения фармацевтической композиции для лечения депрессии, при котором смешивают от 3 до 10 массовых частей экстракта женьшеня, содержащего от 20 до
40 % гинсенозида, с от 0,2 до 0,8 массовых частей кислоты, родственной глицирризовой
кислоте, являющейся либо глицирризовой кислотой, либо глицирретовой кислотой и
имеющей чистоту, лежащую в диапазоне от 80 до 98 %.
9. Способ по п. 8, отличающийся тем, что к полученной фармацевтической композиции добавляют составной экстракт ююбы, полученный путем смешивания β-циклодекстрина с экстрактом ююбы, экстрагированным из от 0,05 до 0,2 массовых частей
плодов ююбы и содержащим 1 % цАМФ ююбы.
Область техники
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции. Более конкретно
изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения депрессии в качестве
основного эффекта. Настоящее изобретение также относится к способу получения фармацевтической композиции для лечения депрессии в качестве основного эффекта.
Предшествующий уровень техники
Депрессия является весьма распространенным заболеванием. Согласно статистике,
примерно 25 % женщин во всем мире в течение жизни испытывали депрессию, также испытывали депрессию примерно 10 % мужчин (Morden Psychology, автор Ch'un-Hsing
Chang). Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) писала: "Инцидентность депрессии во всем мире составляет примерно 11 %. В настоящее время в мире имеется примерно
340 миллионов психологически подавленных пациентов, и их количество постоянно увеличивается. Исследования показали, что в ближайшие 20 лет депрессия станет второй по
распространенности болезнью в мире".
2
BY 14373 C1 2011.06.30
В настоящее время антидепрессантные фармакологические препараты на внутреннем
и зарубежном рынках являются, главным образом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС, англоязычная аббревиатура - SSRI, от "selective serotonin
reuptake inhibitors"), такими как Прозак (Prozac, флуоксетина гидрохлорид), Паксил (Paxil,
Пароксетин, или пароксетина гидрохлорид), Золофт (Zoloft, сертралина гидрохлорид) и
т.п. Эти фармацевтические препараты действуют посредством повышения доли и содержания серотонина в организме человека для снижения и облегчения симптомов депрессии. Все фармацевтические препараты такого рода оказывают побочные эффекты
различной выраженности. Опубликованы результаты исследований, показывающие, что
эти фармацевтические препараты могут исправлять химический дисбаланс в организме
человека, хотя гораздо чаще они не могут нормализовать состояние пациента. В последние годы вопрос о том, являются ли антидепрессантные фармацевтические препараты, такие как Прозак, вредными, стал серьезной социальной проблемой, поскольку в 1996 г.
было обнаружено, что вредным является Паксил. Паксил непрерывно отзывался с рынка,
начиная с 2001 г. В июне 2004 г. Генеральный прокурор штата Нью-Йорк выдвинул обвинение против компании GlaxoSmithKline из Великобритании в том, что она преднамеренно скрыла научный отчет о связи между приемом Паксила и "повышенным риском
суицидального поведения и суицидальных тенденций у подростков". В свете современной
ситуации поиск нового поколения фармацевтических препаратов с меньшими побочными
эффектами и более выраженными/более эффективными антидепрессантными качествами
стал центром внимания всего фармацевтического мира.
Поэтому авторы настоящего изобретения предприняли попытку решить вышеописанную проблему, существующую на современном уровне техники.
Сущность изобретения
Для преодоления недостатков современной технологии задачей настоящего изобретения является обеспечение фармацевтической композиции на основе трав, основным эффектом которой является антидепрессантный эффект. Ее можно использовать как
фармацевтический препарат или как пищевую (т.е. биологически активную) добавку для
улучшения состояния при депрессии.
Фармацевтическая композиция может включать в себя фармакологически приемлемую добавку или может не содержать ее.
Предпочтительно фармацевтическую композицию получают в форме, выбранной из
группы, состоящей из порошка, капсулы, таблетки и пилюли.
Согласно одному из аспектов настоящего изобретения, предусмотрена фармацевтическая композиция для лечения депрессии. Фармацевтическая композиция включает: экстракт женьшеня, экстрагированный из от 3A до 10A массовых частей женьшеня и
содержащий В % гинсенозида, причем произведение B и A лежит в диапазоне от 20 до 40,
а A варьируется в диапазоне от 0,2 до 40; при этом экстракт женьшеня является, по меньшей мере, либо водным экстрактом, либо этаноловым экстрактом женьшеня, и от 0,2C до
0,8C массовых частей кислоты, родственной глицирризовой кислоте, являющейся либо
глицирризовой кислотой, либо глицерретовой кислотой и обладающей D %-ной чистотой,
причем произведение D и C лежит в диапазоне от 80 до 98, а С варьируется в диапазоне от
0,8 до 98.
Предпочтительно этаноловый экстракт женьшеня содержит от 20 до 40 % гинсенозида, а степень чистоты кислоты, родственной глицирризовой, составляет от 80 до 98 %.
Предпочтительно фармацевтическая композиция дополнительно содержит экстракт
ююбы, экстрагированный из от 0,05Е до 0,2Е массовых частей плодов ююбы и содержащий F % циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) ююбы, причем произведение F и E
равно от 0,5 до 3, E варьируется в диапазоне от 0,005 до 3, а экстракт ююбы является либо
водным экстрактом ююбы, либо этаноловым экстрактом ююбы.
Предпочтительно этаноловый экстракт ююбы содержит от 0,5 до 3 цАМФ ююбы.
3
BY 14373 C1 2011.06.30
Фармацевтическая композиция согласно изобретению содержит этаноловый экстракт
женьшеня, экстрагированный из от 4 до 6 массовых частей женьшеня, и от 25 до 35 %
гинсенозида, от 0,3 до 0,5 массовых частей глицирретовой кислоты, обладающей 8595 %-ной чистотой, и дополнительно содержит этаноловый экстракт ююбы, экстрагированный из от 0,08 от 0,12 массовых частей плодов ююбы и содержащий от 0,8 до 1,2 %
чистого цАМФ ююбы.
Фармацевтическая композиция может включать фармакологически приемлемую добавку или не содержит ее.
Предпочтительно фармацевтическая композиция выполнена в виде лекарственной
формы, выбранной из группы, включающей порошок, капсулу, таблетку и пилюлю.
Согласно следующему аспекту настоящего изобретения, предусмотрен способ получения фармацевтической композиции. Способ получения включает в себя стадию: (1)
смешивания от 3 до 10 массовых частей экстракта женьшеня, содержащего от 20 до 40 %
гинсенозида, с от 0,2 до 0,8 массовых частей кислоты, родственной глицирризовой кислоте, являющейся либо глицирризовой кислотой, либо глицирретовой кислотой и имеющей
чистоту, равную от 80 до 98 %, с получением фармацевтической композиции.
Предпочтительно к полученной фармацевтической композиции добавляют составной
экстракт ююбы, полученный путем смешивания β-циклодекстрина с экстрактом ююбы,
экстрагированным из от 0,05 до 0,2 массовых частей плодов ююбы и содержащим 1 %
циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) ююбы.
Более конкретно, в фармацевтической композиции согласно настоящему изобретению
присутствуют только 1 или 2 фармацевтических средства - корень женьшеня и/или плоды
ююбы.
Женьшень. Женьшень содержит аденилатциклазу (АЦ) для стимуляции аденозина и
ингибитор фосфодиэстеразы. Аденилатциклаза и ингибитор фосфодиэстеразы действуют
синергично и совместно повышают содержание цАМФ в клетках. Женьшень способствует
прохождению фенилаланина через гематоэнцефалический барьер для повышения синтеза
дофамина (ДА) и норэпинефрина (НЭ), за счет этого увеличиваются концентрации дофамина и норэпинефрина.
Ююба. Ююба содержит большое количество веществ, сходных с цАМФ. Внешний негидратированный цАМФ может участвовать в распространении цАМФ по организму и
использоваться для выполнения функции фермента, при этом содержание цАМФ в клетках увеличивается.
Женьшень и ююба, входящие в состав фармацевтической композиции согласно настоящему изобретению, объединены и действуют совместно, стимулируя аденилатциклазу с
повышением концентрации цАМФ в клетках мозга и ингибируя фосфодиэстеразу цАМФ
со снижением разложения цАМФ и повышением использования цАМФ. Увеличение концентрации и активности цАМФ может стимулировать синтез и высвобождение нейромедиаторов, таких как норэпинефрин и т.п. (сходное описание роли цАМФ в синтезе
катехоламинов (KA) в монографии Volume One, Principles of Neurosciences). Этот процесс
представляет собой механизм антидепрессантного действия данной композиции согласно
представлениям современной фармакологии.
Другими словами, для того чтобы решить задачу настоящего изобретения, предпочтительными массовыми содержаниями компонентов в композиции согласно настоящему
изобретению являются следующие.
Композиция согласно изобретению: от 3 до 10 массовых частей этанолового экстракта
женьшеня (содержащего от 20 до 40 % гинсенозида), от 0,2 до 0,8 массовых частей глицирретовой кислоты (уровень чистоты составляет 80-98 %) и от 0,05 до 0,2 массовых частей этанолового экстракта ююбы (содержащего от 0,5 до 3 % цАМФ ююбы).
В композиции предпочтительный состав лекарственного средства, полученного из исходных материалов в определенных массовых соотношениях, является следующим:
4
BY 14373 C1 2011.06.30
5 массовых частей этанолового экстракта женьшеня (содержащего 30 % гинсенозида),
0,4 массовой части глицирретовой кислоты (90 %-ной чистоты) и 0,1 массовой части этанолового экстракта ююбы (содержащего 1 % цАМФ ююбы).
Для получения фармацевтической композиции согласно настоящему изобретению используют измельченные в порошок корни женьшеня и солодки согласно заданному массовому соотношению в композиции без дополнительной обработки и непосредственно из
них приготавливают фармацевтическую композицию. Затем добавляют сухой порошок
плодов ююбы к основе данной фармацевтической композиции.
Кроме того, для получения фармацевтической композиции согласно настоящему
изобретению можно использовать сухой порошок одного исходного материала и добавить
к нему водный или этаноловый экстракт другого исходного материала или использовать
водный или этаноловый экстракт одного исходного материала и добавить к нему сухой
порошок другого исходного материала согласно массовому соотношению компонентов
композиции.
Способ получения фармацевтической композиции согласно настоящему изобретению
включает:
1. Смешивание от 3 до 10 массовых частей экстракта женьшеня, содержащего от 20 до
40 % гинсенозида, с от 0,2 до 0,8 массовых частей кислоты, родственной глицирризовой
кислоте, являющейся либо глицирризовой кислотой, либо глиццирретовой кислотой и
имеющей чистоту, лежащую в диапазоне от 80 до 98 %.
2. Добавление к полученной фармацевтической композиции составного экстракта
ююбы, полученного путем смешивания с β-циклодекстрином с экстрактом ююбы, экстрагированным из от 0,05 до 0,2 массовых частей экстракта ююбы, содержащего 1 % цАМФ
ююбы.
Предпочтительными массовыми частями для композиции в вышеописанном способе
являются: 0,1 массовой части экстракта ююбы, содержащего 1 % цАМФ ююбы (в смеси
с 9 массовыми частями β-циклодекстрина), 5 массовых частей экстракта женьшеня, содержащего 30 % гинсенозида, и 0,4 массовой части глицирретовой кислоты 90 %-ной
чистоты.
Итоговая схема фармацевтической композиции на растительной основе согласно
настоящему изобретению должна дополнять механизм воздействия современных лекарств
и фармакологических средств на депрессию, поэтому исследование и разработка фармацевтической композиции на растительной основе, основным назначением которой является лечение депрессии, были основаны на принципах китайской медицины. Характерными
особенностями китайской медицины является то, что все исходные материалы являются
лекарственными средствами, которые можно использовать в качестве пищевых продуктов; комбинации лекарственных средств просты (всего 1-2 лекарственных средства),
функция и механизм действия определены (соответствуют функции и механизму действия
современных фармакологических препаратов); действие и ингредиенты можно количественно оценить, а лечебный эффект достоверен и безопасен. Такого рода лекарственные
препараты, полученные из растений, которые можно использовать в пищу, не оказывают
токсических или побочных эффектов. Их можно использовать в качестве лекарственных
средств или пищевых добавок для лечения депрессии и принимать в течение длительного
времени.
Фармацевтическую композицию согласно настоящему изобретению можно принимать
в виде лекарственных форм, содержащих единичные дозы, а способ введения может быть
энтеральным и парентеральным, например оральным и т.п. Лекарственные формы включают в себя таблетки, капсулы, пилюли, шарики, порошки, суспензии, эмульсии, мелкие
частицы и т.д. Композицию можно приготовить как препарат с немедленным выделением,
отсроченным выделением, контролируемым выделением и в виде системы с доставкой
при помощи микросфер; для получения единичной формы доставки в виде таблетки мож5
BY 14373 C1 2011.06.30
но широко использовать любые носители, известные специалисту в данной области техники. Примерами носителей являются разбавители и абсорбенты, например крахмал,
декстрин, сульфат кальция, лактоза, маннитол, сахароза, хлорид натрия, глюкоза, мочевина, карбонат кальция, каолин, микрокристаллическая целлюлоза, силикат алюминия и т.п.
Другими примерами носителей являются увлажняющие средства и связующие средства,
например вода, глицерин, полиэтиленгликоль, этанол, пропанол, суспензия крахмала,
декстрин, сироп, мед, раствор глюкозы, гуммиарабик, желатин, натрийкарбоксиметилцеллюлоза, природная смола, метилцеллюлоза, фосфат калия, поливинилпирролидон и
т.п. Другими примерами носителей являются лизирующие агенты, например сухой крахмал, альгинат, агар, ламинаран, гидрокарбонат натрия, лимонная кислота, карбонат кальция, полиоксиэтиленсорбитан-алкиловый эфир, додецилсульфонат натрия, метилцеллюлоза, этилцеллюлоза и т.д. Следующими примерами носителей являются ингибиторы
лизиса, например сахароза, тристеарилглицерин, масло какао, гидрогенизированное масло
и т.д. Следующими примерами носителей являются вещества, усиливающие адсорбцию,
например четвертичные аммониевые соли, додецилсульфонат натрия и т.д. Следующими
примерами носителей являются смазывающие вещества (лубриканты), например порошок
талька, дикосид кремния, кукурузный крахмал, стеарат, борная кислота, жидкий парафин,
полиэтиленгликоль и т.д. Таблетки также могут быть изготовлены как таблетки с покрытием, например таблетки с сахарным покрытием, таблетки с пленочным покрытием, таблетки с покрытием, растворяющимся в кишечнике, двухслойные таблетки и
многослойные таблетки. Для получения единичной формы доставки в форме пилюль,
принятой в китайской медицине, можно широко использовать любой носитель, известный
специалисту в данной области техники. Примерами носителей являются разбавители и
абсорбенты, например глюкоза, сахароза, крахмал, масло какао, гидрогенизированное растительное масло, поливинилпирролидон, Gelucire, каолин, порошок талька и т.д. Другими
примерами носителей являются связующие вещества, такие как гуммиарабик, трагакантовая камедь, желатин, этанол, мед, жидкий сахар, рисовый отвар, жидкая глина и т.д. Следующими примерами носителей являются лизирующие агенты, например агар, сухой
крахмал, альгинат, додецилсульфонат натрия, метилцеллюлоза, этилцеллюлоза и т.п. Для
получения единицы доставки в форме суппозитория можно использовать любой носитель,
известный специалисту в данной области техники. Примерами носителей являются полиэтиленгликоль, лецитин, масло какао, высокомолекулярные спирты, сложные эфиры высокомолекулярных спиртов, желатин, полусинтетические глицериды и т.д. Для получения
единичной формы доставки в форме капсулы фармацевтическую композицию или экстракт согласно настоящему изобретению смешивают с любым носителем, описанным выше, а смесь, полученную с использованием этих способов, помещают в твердые
желатиновые капсулы или в мягкие капсулы. Фармацевтическую композицию или экстракт согласно настоящему изобретению можно приготовить в форме микрокапсул и суспендировать эти капсулы в водной среде с получением суспензии. Эту суспензию можно
использовать для добавления в твердые капсулы.
Кроме того, если это необходимо, в фармацевтическую композицию можно добавить
красители, пряности, усилители вкуса, подсластители и другие вещества.
Указанные выше цели и преимущества настоящего изобретения станут более ясными
для специалистов в данной области техники после изучения подробного описания, приведенного ниже, и прилагаемых графических материалов.
Краткое описание чертежей
Фигура является структурной схемой, изображающей способ получения фармацевтической композиции согласно предпочтительному примеру осуществления настоящего
изобретения.
Описание примеров осуществления изобретения
Настоящее изобретение далее будет описано более подробно со ссылкой на приведенные ниже примеры. Следует отметить, что приведенные ниже описания предпочтитель6
BY 14373 C1 2011.06.30
ных примеров осуществления настоящего изобретения представлены исключительно с
целью иллюстрации и описания, они не являются исчерпывающими и не ограничиваются
только описанной формой.
Пример 1
Обратимся к фигуре, которая является структурной схемой, изображающей способ
получения фармацевтической композиции согласно третьему предпочтительному примеру осуществления настоящего изобретения. Один (1) г экстракта ююбы (содержащий 1 %
цАМФ ююбы) (302) смешивают с 9 г β-циклодекстрина с получением 10 г составного экстракта (303). Десять (10) г составного экстракта, 50 г экстракта женьшеня (содержащего
30 % гинсенозида) (301) и 4 г глицирретовой кислоты (90 %-ной чистоты) (304) смешивают и превращают в порошок с получением третьей фармацевтической композиции согласно настоящему изобретению (305, 306, 307 и 308).
Пример 2
После смешивания 3 кг этанолового экстракта коммерчески доступного женьшеня,
содержащего 40 % гинсенозида, и 0,2 кг глицирретовой кислоты с получением смеси изготавливают фармацевтические пилюли способом, известным специалистам в данной области техники.
Пример 3
После смешивания 4 кг этанолового экстракта коммерческого женьшеня, содержащего 20 % гинсенозида, и 0,8 кг глицирретовой кислоты с получением смеси изготавливают
мягкие фармацевтические капсулы способом, известным специалистам в данной области
техники.
Эксперименты.
Эксперименты с антидепрессантом согласно настоящему изобретению.
Эксперимент 1. Эксперимент с подвешиванием мыши за хвост.
Экспериментальное животное: мыши линии ICR.
Экспериментальные фармацевтические средства: фармацевтическое средство из примера 1 настоящего изобретения было предоставлено компанией Beijing Wonner Biotech
Ltd. Co.; пилюли, облегчающие депрессию, были продуктом компании Zhengzhou Yumi
Medicines Co. Ltd., Парокситин (Paxil) был произведен компанией Zhong Mei Tianjin Smith
Kline Pharmaceuticals Co. Ltd.
Экспериментальный способ:
I. Деление на группы. 1. Большая доза лекарственного препарата из примера 1 настоящего изобретения (188,5 мг/кг); 2. Средняя доза лекарственного препарата из примера 1
настоящего изобретения (94,25 мг/кг); 3. Малая доза лекарственного препарата из примера
1 настоящего изобретения (47,125 мг/кг); 4. Пилюли, облегчающие депрессию (650 мг/кг);
5. Парокситин (16,7 мг/кг) и 6. Физиологический раствор. В каждой группе было по десять
(10) мышей.
II.Введение лекарственного средства. Водные растворы указанных фармацевтических
средств вводили в желудок в объеме 0,2 мл/10 г веса тела 2 раза в день в общей сложности
в течение 7 дней. Через час после последнего введения лекарственного средства выполняли эксперимент с подвешиванием мышей за хвост.
III.Эксперимент с подвешиванием мышей за хвост. Хвост мыши (на расстоянии 1 см
от кончика хвоста) приклеивали липкой лентой к деревянной планке шириной 5 см, расположенной на высоко поднятой платформе, и подвешивали мышь на 6 минут. Регистрировали время неподвижности мыши в течение последних 5 минут.
Результат эксперимента.
Расчеты в рамках дисперсионного анализа и значение "р" для сравнения результатов
контроля и эксперимента рассчитывали с использованием аналитического программного
обеспечения SPSS 11.5.
7
BY 14373 C1 2011.06.30
Группа
Физиологический раствор (контроль)
Пилюли, облегчающие депрессию
Парокситин
Большая доза лекарственного средства
согласно примеру 3 настоящего изобретения
Средняя доза лекарственного средства
согласно примеру 3 настоящего изобретения
Малая доза лекарственного средства согласно примеру 3 настоящего изобретения
Количество
животных
10
10
10
Таблица 1
Время неподвиж- Значение
ности (с)
"р"
122,66±33,53
88,21±52,50
0,081
54,98±46,92
0,01
10
60,41±36,42
0,02
10
72,68±55,37
0,013
10
84,35±27,56
0,053
Вывод: согласно приведенным выше результатам, показано, что время неподвижности
в эксперименте с подвешиванием мышей за хвост снижается после приема большой,
средней и малой доз лекарственного средства согласно примеру 1 настоящего изобретения
и что это различие достоверно при сравнении с физиологическим раствором (контролем).
Поэтому лекарственное средство из примера 1 настоящего изобретения признано выполняющим антидепрессантную функцию.
Эксперимент 2. Эксперимент со снижением температуры тела, вызванным резерпином.
Экспериментальное животное: мыши линии ICR.
Экспериментальные фармацевтические средства: фармацевтическое средство из примера 1 настоящего изобретения было предоставлено компанией Beijing Wonner Biotech
Ltd. Co.; пилюли, облегчающие депрессию, были продуктом компании Zhengzhou Yumi
Medicines Co. Ltd., Парокситин (Paxil) был произведен компанией Zhong Mei Tianjin Smith
Kline Pharmaceuticals Co. Ltd.
Экспериментальный способ:
I. Деление на группы. 1. Большая доза лекарственного препарата из примера 1 настоящего изобретения (188,5 мг/кг); 2. Средняя доза лекарственного препарата из примера 1
настоящего изобретения (94,25 мг/кг); 3. Малая доза лекарственного препарата из примера
1 настоящего изобретения (47,125 мг/кг); 4. Пилюли, облегчающие депрессию (650 мг/кг);
5. Парокситин (16,7 мг/кг) и 6. Физиологический раствор. В каждой группе было по десять
(10) мышей.
II. Введение лекарственного средства. Водные растворы указанных фармацевтических
средств вводили в желудок в объеме 0,2 мл/10 г веса тела 2 раза в день в общей сложности
в течение 7 дней.
III. После последнего введения лекарственного средства определяли анальную температуру (сокращенно "анальная темп."), после чего вводили 2 мг резерпина на кг веса тела
посредством внутрибрюшинной инъекции. Анальную температуру у мышей определяли
через 2, 3, 4, 5, 6 и 7 часов после введения резерпина соответственно.
Результаты эксперимента.
Расчеты в рамках дисперсионного анализа и значение "р" для сравнения результатов
контроля и эксперимента рассчитывали с использованием аналитического программного
обеспечения SPSS 11.5.
8
BY 14373 C1 2011.06.30
Таблица 2
Группа
Физиологический
раствор (контроль)
Парокситин
Пилюли, облегчающие депрессию
Большая доза лекарственного
средства согласно
примеру 3 настоящего изобретения
Средняя доза лекарственного
средства согласно
примеру 3 настоящего изобретения
Малая доза лекарственного средства
согласно примеру
3 настоящего
изобретения
Физиологический
раствор (контроль)
Парокситин
Пилюли, облегчающие депрессию
Большая доза лекарственного
средства согласно
примеру 3 настоящего изобретения
Средняя доза лекарственного
средства согласно
примеру 3 настоящего изобретения
Малая доза лекарственного средства
согласно примеру
3 настоящего
изобретения
Снижение
Снижение
Снижение
Количество анальной Значение анальной Значение анальной Значение
животных темп. через
"р"
темп. через
"р"
темп. через
"р"
2 часа
3 часа
4 часа
10
2,63±0,56
2,33±0,85
2,84±0,84
10
1,29±0,47
0,001
1,08±0,35
0,001
1,55±0,64
0,001
10
2,03±0,55
0,003
2,67±0,48
0,201
2,88±0,65
0,882
10
1,82±0,38
0,001
1,77±0,51
0,038
2,92±0,51
0,767
10
0,90±0,44
0,001
0,48±0,36
0,001
0,85±0,21
0,001
10
2,63±0,43
0,815
2,04±0,77
0,275
1,45±0,55
0,001
10
2,97±0,51
10
1,44±0,32
0,001
2,51±0,47
0,720
2,76±0,59
0,272
10
2,49±0,60
0,033
2,71±0,46
0,660
3,45±0,65
0,131
10
2,88±0,44
0,683
2,43±0,64
0,499
2,30±0,57
0,006
10
1,29±0,56
0,001
1,08±0,59
0,001
1,08±0,39
0,001
10
2,28±0,48
0,003
2,68±0,61
0,750
2,29±0,59
0,005
2,60±0,57
3,05±0,67
Вывод: согласно приведенным выше результатам, показано, что большая, средняя и
малая дозы лекарственного средства из примера 1 настоящего изобретения препятствуют
снижению анальной температуры мышей, вызванному введением резерпина. Средняя доза
обеспечивала достоверное различие по сравнению с физиологическим раствором (контро-
9
BY 14373 C1 2011.06.30
лем). Поэтому лекарственное средство из примера 1 настоящего изобретения признано
выполняющим антидепрессантную функцию.
Хотя изобретение было описано на основании того, что в настоящее время считается
наиболее практичными и предпочтительными примерами осуществления изобретения,
следует понимать, что изобретение не должно ограничиваться описанными примерами
осуществления. Напротив, оно может охватывать различные модификации и сходные
средства, входящие в сущность и объем прилагаемой формулы изобретения, которую следует интерпретировать максимально широко, чтобы она охватывала все эти модификации
и сходные структуры.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
10
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
198 Кб
Теги
14373, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа