close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY 13678

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 13678
(13) C1
(19)
(46) 2010.10.30
(12)
(51) МПК (2009)
C 07C 213/00
C 07C 215/00
C 07D 295/00
C 07D 211/00
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОФЕНОЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
(54)
(21) Номер заявки: a 20061039
(22) 2005.03.25
(31) 2004-089652 (32) 2004.03.25 (33) JP
(85) 2006.10.25
(86) PCT/JP2005/006408, 2005.03.25
(87) WO 2005/092832, 2005.10.06
(43) 2007.04.30
(71) Заявитель: ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)
(72) Авторы: КИЁКАВА, Хироси; АКИ,
Синдзи (JP)
(73) Патентообладатель: ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)
(56) HAGA K. et al. Bull.Chem.Soc.Jpn.,
1986, vol. 59, no. 3, p. 803-807.
LEONARD N.J. et al. J.Org.Chem.,
1956, vol. 21, no. 10, p. 1187-1188.
(57)
1. Способ получения аминофенольного соединения формулы 1
R1
HO
N
,
R
,
где каждый из R и R , которые могут быть одинаковыми или различными, представляет
собой атом водорода, C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена фенилом,
или фенил; или
R1 и R2 вместе с соседним атомом азота могут образовывать 5- или 6-членную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей пиперидинил и пиперазинил, которая может быть замещена 1 заместителем, выбранным из группы, включающей
гидроксильную группу, C1-C6-алкильную группу и феноксигруппу, которая может быть
замещена C1-C6-алкоксигруппой, замещенной 1-3 атомами галогена;
при котором осуществляют реакцию циклогександионового соединения формулы 2
1
BY 13678 C1 2010.10.30
(1)
2
2
O
O
(2)
с аминовым соединением формулы 3
R1
,
HN
R2
1
2
где R и R имеют значения, указанные выше;
(3)
BY 13678 C1 2010.10.30
при нейтральных или основных условиях в контакте с воздухом или при барботировании
воздуха или кислорода, при этом используют циклогександионовое соединение формулы 2
в количестве от эквимолярного до 10 моль на 1 моль аминового соединения формулы 3.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что R1 и R2 вместе с соседним атомом азота
образуют пиперидинил, который может быть замещен 1 заместителем, выбранным из
группы, включающей гидроксильную группу, C1-C6-алкильную группу и феноксигруппу,
замещенную тригалогензамещенной C1-C6-алкоксигруппой.
3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что аминофенольное соединение формулы 1
представляет собой 1-(4-гидроксифенил)-4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин, 1-(4гидроксифенил)-4-гидроксипиперидин, 1-(4-гидроксифенил)пиперидин, 1-(4-гидроксифенил)-4-метилпиперазин, N-(4-гидроксифенил)-N-метиланилин, N-(4-гидроксифенил)анилин или N-(4-гидроксифенил)дибензиламин.
4. Способ по п. 1, отличающийся тем, что реакцию проводят в присутствии дегидрогенизирующего агента, который используют в количестве по меньшей мере 1 мас. % по
отношению к количеству аминового соединения формулы 3.
5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что реакцию проводят без дегидрогенизирующего агента.
6. Способ по п. 1, отличающийся тем, что реакцию проводят при нейтральных условиях.
7. Способ по п. 1, отличающийся тем, что реакцию проводят в присутствии основного соединения, которое используют в количестве от 0,5 до 5,0 моль в расчете на 1 моль
аминового соединения формулы 3.
8. Способ по п. 1, отличающийся тем, что реакцию проводят при температуре от
комнатной до 150 °С.
2
8
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
2 279 Кб
Теги
13678, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа