close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Классификация основных антиаритмических препаратов механизм действия, показания и противопоказани

код для вставки
МЕББМ ҚАЗАҚСТАН-РЕСЕЙ
МЕДИЦИНАЛЫҚ
УНИВЕРСИТЕТІ
НУО КАЗАХСТАНСКОРОССИЙСКИЙ МЕДИЦИНСКИЙ
УНИВЕРСИТЕТ
Кафедра общей врачебной практики номер 1
Курс общей и клинической фармакологии
Срсп
На тему: Классификация основных антиаритмических
препаратов: механизм действия, показания и
противопоказания
Выполнила: Абылгазиева А.
Группа:312 «А»
Проверил(а):______________________
Алматы 2017
План
Введение
Классификация
Лекарства
•Класс I
•Класс II
•Класс III
•Класс IV
Вывод
Список литературы
Введение
Нарушения сердечного ритма вносят
значительный вклад в сердечнососудистую
заболеваемость и смертность, поэтому
антиаритмическая терапия является одним из
важнейших разделов практической
кардиологии. Несмотря на успехи в разработке
и применении новых антиаритмических
препаратов (ААП), фармакотерапия нарушений
ритма сердца остается сложной задачей. Это в
значительной степени обусловлено множеством
разновидностей аритмий и их сочетаний,
влиянием нарушений ритма сердца на
отдаленный прогноз, высокой агрессивностью
антиаритмической терапии с возможностью
развития тяжелых осложнений
Согласно наиболее распространенной классификации, все
антиаритмические препараты (ААП) подразделяются на 4 класса, в
зависимости от эффекта на потенциал действия клеток миокарда:
♦ Класс I — блокаторы натриевых каналов.
Класс IA. Хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин
• Подавляют быструю фазу деполяризации (угнетение фазы 0 ПД)
• Замедляют скорость проведения возбуждения
• Удлиняют реполяризацию.
Класс IВ. Лидокаин, мексилетин, тримекаин, дифенин
• Подавляют быструю фазу деполяризации в измененных тканях и мало
влияют на нее в нормальных тканях
• Укорачивают реполяризацию.
Класс IС. Флекаинид, энкаинид, этацизин, морацизин, пропафенон,
аллапинин
• Значительно подавляют быструю фазу деполяризации
• Значительно замедляют скорость проведения возбуждения
• Оказывают малый эффект на реполяризацию
♦ Класс II — блокаторы β-адренергических рецепторов (β- блокаторы).
♦ Класс III — препараты, удлиняющие потенциал действия (блокаторы
калиевых каналов).
♦ Класс IV — блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция).
Одним из направлений лечения аритмий
сердца является создание новых ААП,
которые по механизму действия не
вкладываются в приведенную
классификацию. Эти вещества
относятся к ААП V класса (алинидин,
фалипамил, СМ-345, VL-FS49), они
воздействуют непосредственно на СА
узел, уменьшая скорость медленной
диастолической деполяризации в
пейсмекерных клетках и обладают
антиаритмическим и
антифибрилляторным действием.
Хинидин-дурулес (Chinidin-durules)
Фармакологическое действие
Препарат состоит из нерастворимой пористой основы, в порах которой находится
хинидина бисульфат. Одна таблетка содержит 0,25 г хинидина бисульфата, что
соответствует 0,2 г хинидина сульфата. Бисульфат применяют потому, что он лучше
растворим в воде и равномернее выделяется из полимерной основы.
Показания к применению
Назначают хинидин-дурулес для купирования (снятия) приступов и особенно для
профилактики рецидивов (повторного появления признаков) мерцательной аритмии, а
также при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, частой экстрасистолии и
желудочковой тахикардии (различных нарушениях ритма сердца).
Способ применения
Прежде чем начать систематически принимать таблетки, целесообразно проверить
переносимость, приняв 1 таблетку обычного хинидина или хинидинадурулеса. В
дальнейшем назначают по 1-3 таблетки 2-3 раза в день; оптимальную дозу подбирают
индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Таблетки
проглатывают, не разжевывая и не рассасывая.
После приема препарата его максимальная концентрация в сыворотке крови достигается
через 3-6 ч, затем она медленно снижается. Для поддержания терапевтической
концентрации достаточно 2-3 раза в день принимать таблетки.
Побочные действия
При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности угнетение
сердечной деятельности, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции; в отдельных
случаях фибрилляция предсердий (хаотичные сокращения предсердий).
Противопоказания
Идиосинкразия (наследственная повышенная чувствительность) к препарату, декомпенсация сердца
(сердечная недостаточность /неспособность обеспечить необходимое кровоснабжение органов/),
беременность.
Rp.: Chinidini sulfatis 0,05
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2—3 раза в день за полчаса до еды
Прокаинамид (Procainamide)
Фармакологическое действие - антиаритмическое.Тормозит
входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость
деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по
предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный
рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм
синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает
порог фибрилляций миокарда желудочков.
После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме
связывается с белками 15–25%. Биотрансформируется в печени с
образованием активного метаболита — Nацетилпрокаинамида. T1/2 составляет 2,5–4,5 ч. Экскретируется
почками, причем 50–60% в неизмененном виде; скорость
выведения активного метаболита более низкая по сравнению с
исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в
грудное молоко.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет
ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает
тахикардию и снижение АД. Электрофизиологические эффекты
проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов
PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме
внутрь 60–90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15–
60 мин.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада,
блокада ножек пучка Гиса, интоксикация сердечными
гликозидами, сердечная недостаточность, нарушения функций
печени и почек, системная красная волчанка, бронхиальная
астма, миастения.
Побочные действия
Побочные действия: Гипотония, асистолия, AV блокада,
волчаночный синдром, гемолитическая анемия с
положительной пробой Кумбса, агранулоцитоз, диспептические
явления, головокружение, сонливость, депрессия,
психотические реакции с продуктивной симптоматикой,
аллергические реакции.
Дизопирамид (Disopyramide)
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство IA класса. Оказывает мембраностабилизирующее действие, механизм
которого обусловлен блокадой натриевых каналов. Увеличивает эффективный рефрактерный период
и продолжительность потенциала действия в предсердиях и желудочках. Уменьшает сократимость и
возбудимость миокарда, замедляет AV-проводимость, подавляет автоматизм синусового узла.
Обладает антихолинергическим действием.
Показания
Лечение и профилактика наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмальных
нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в частности, при синдроме WPW; желудочковая
тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий); поддержание синусового ритма после
медикаментозной или электрической кардиоверсии; профилактика аритмий при проведении
катетеризации коронарных артерий.
Режим дозирования
Для приема внутрь первая ("нагрузочная") доза составляет 300 мг; в дальнейшем - по 100-300 мг 3-4
раза/сут. В случае стойкого антиаритмического эффекта дозу дизопирамида постепенно уменьшают
до минимальной эффективной поддерживающей дозы, которая обычно составляет по 100 мг 3
раза/сут. При нарушении функции почек "нагрузочная" доза не должна превышать 200 мг; для
поддерживающей терапии - по 100 мг 1-2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту; в отдельных случаях
- внутрипеченочный холестаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в отдельных случаях - головная боль,
спутанность сознания, бессонница, периферическая невропатия.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - экзема, фотосенсибилизация.
Прочие: в отдельных случаях (при длительном применении) - импотенция, гипергликемия.
Противопоказания
AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной
недостаточности, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, повышенная
чувствительность к дизопирамиду.
Rp.: Disopyramidi 0,1
D. t. d. N. 100 in caps, gelat.
S. По 1-2 капсулы 3-4 раза в день (в первый день
можно однократно дать большую дозу— до 0,3 г).
Аймалин (Ajmalinum)
Фармакологическое действие
Обладает противоаритмической активностью. Относится к 1А классу.
Показания к применению
Различные нарушения ритма (предсердная и желудочковая экстрасистолия,
пароксизмальная тахикардия и др.), аритмии, вызванные дигиталисной интоксикацией
(отравлением сердечными гликозидами) и при остром инфаркте миокарда.
Способ применения
Внутримышечно 0,05-0,15 г в сутки; для купирования (снятия) острого приступа
тахикардии (учащенных сердцебиений) внутривенно 2 мл 2,5% раствора в 10 мл
изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. По устранении
аритмии внутрь по 0,05-0,1 г 3-4 раза в день.
Побочные действия
Слабость, тошнота, рвота, снижение артериального давления, аллергические реакции;
при внутривенном введении ощущение жара.
Противопоказания
Тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная сердечная
недостаточность, гипотония (низкое артериальное давление), воспалительные
изменения миокарда (сердечной мышцы).
Форма выпуска
Таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 2 мл 2,5% раствора в упаковке по
10 штук.
Rp.: Sol. Ajmalini 2,5 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 2-4 мл внутримышечно или 2 мл в 5 % растворе глюкозы или изотоническом
растворе натрия хлорида внутривенно.
Лидокаин
Фармакологическое действие - местноанестезирующее,
антиаритмическое.Антиаритмическая активность обусловлена угнетением
фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением
автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость
быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает.
Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс
реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость
синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость
миокарда. При в/ввведении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации
нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что
препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.
Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в
слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует
в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая
активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания.
Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на
лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла,
блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые
заболевания печени, миастения.
Побочные действия вещества Лидокаин
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или
возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед
глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение,
шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или
остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор,
дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне
гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови
(кроветворение, гемостаз):синусовая брадикардия, нарушение
проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или
повышение АД, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный
дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек,
контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь,
крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области
действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей,
злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Rp.: Sol. Lidocaini 10 % 2 ml
D. t. d. N. 3 in ampull.
S. Вводить внутримышечно 2-4 мл раствора.
Флекаинид (апокрад, фулкард, тамбокор) – относится к антиаритмическим
лекарственным средствам, выпускается в таблетках 50 мг, 100 мг или 150 мг. Механизм
действия
Механизм действия флекаинида основан на его способности замедлять проводимость во
всех отделах сердца. Также он способен удлинять период отдыха желудочков
(рефрактерный период). Таким образом он способен устранять большинство
пароксизмальных нарушений ритма:
мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий);
пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия всех типов.
При этом Флекаинид, как правило, не изменяет частоту сердечных сокращений, по крайней
мере у пациентов, не имеющих серьезных проблем с проводимостью до начала
использования препарата. Однако есть данные о том, что препарат способен несколько
снижать насосную функцию сердца. Противопоказания
Флекаинид противопоказан всем пациентам с АВ блокадой II-III , а также при блокадах
ножек пучка Гиса. Использование препарата у этой группы пациентов возможно, только
если установлен кардиостимулятор.
Флекаинид противопоказан если ранее у пациента был кардиогенный шок или известно о
гиперчувствительности к компонентам препарата.
К самым частым побочным эффектам приема «Флекаинида» относятся:
При приеме препарата может появится одышка
нарушения зрения;
одышка;
головные боли, головокружение;
диспептические расстойства (тошнота, запоры);
усиленное сердцебиение, боли в груди;
усталость, астения;
отеки.
АЛЛАПИНИН — препарат получают из растения аконита белоустного. Аллапинин
оказывает антиаритмическое действие, угнетая быстрый приток ионов натрия внутрь
клетки. Аллапинин не оказывает заметного отрицательного инотропного действия, не
вызывает артериальной гипотензии, оказывает местноанестезирующее и седативное
действие. Аллапинин показан при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии,
пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальной наджелудочковой
тахикардии. Аллапинин назначают также при аритмиях на фоне инфаркта миокарда.
Аллапинин вводят внутрь, внутривенно или внутримышечно. Внутрь аллапинин
принимают по 1 таблетке каждые 8 ч (за 30 мин до еды, измельчив таблетку, запивая
теплой водой). При отсутствии эффекта интервал между приемами аллапинина
сокращают до 6 ч. При необходимости возможно увеличение дозы аллапинина до 0,05 г
каждые 6-8 ч. При парентеральном введении препарат назначают в дозе 0,3-0,4 мг/кг
массы тела больного. Высшие дозы аллапинина при применении внутрь: разовая — 0,15
г, суточная— 0,3 г. Побочные действия аллапинина: головокружения, ощущение
тяжести в голове, диплопия; при длительном лечении может быть синусовая
тахикардия (в этом случае целесообразно назначение бета-адреноблокаторов в малых
дозах). Противопоказания к применению аллапинина: атриовентрикулярная блокада II
степени, тяжелая почечная и печеночная недостаточность. При тяжелых нарушениях
кровообращения лечение проводят в условиях клиники под ЭКГ -контролем.
Беременным аллапинин назначают только по жизненным показаниям. Форма выпуска
аллапинина: 0,5 % раствор в ампулах по 2 мл; таблетки по 0,025 г. Список Б.
Пример рецепта аллапинина:
Rp.: Sol. Allapinini 0,5 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить внутривенно (медленно) в дозе 0,3-0,4 мг/кг массы тела больного,
предварительно растворив содержимое ампулы до 20 мл изотоническим раствором
натрия хлорида.
Пропранолол (Propranolol)
Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое,
утеротонизирующее.Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее
действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в
предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения
в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает
силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию
ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги
аорты на понижение АД.
После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием
пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия
стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат,
оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и
внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает
вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает
переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у
больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном
содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в
послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию
тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня
свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности
увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в
трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и
неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал
эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40%
(эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и
увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в
плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–
95%; T1/2составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг.
Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер,
проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в
кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч).
Экскретируется почками в виде метаболитов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия
(менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия,
острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала,
кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.
Побочные действия вещества Пропранолол
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение,
гемостаз):брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия,
нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура,
лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная
боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и
двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение,
галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия,
нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения,
кератоконъюнктивит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз
мезентериальной артерии, ишемический колит.
Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель,
одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони,
артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.
Фармакологическое действие
Амиодарон - антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации).
Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим,
тиреотропным и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и
антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.
Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без
полной их блокады).
Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление
коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений;
повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина
и гликогена).
Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда;
удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивает эффективный рефрактерный период
предсердий, желудочков, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения
возбуждения.
Блокируя анактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для
антиаритмиков I класса.
Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая
брадикардию и снижение AV-проводимости.
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37 % его
молекулярного веса.
Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение Т 3 в Т 4 (блокада тироксин-5дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению
стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т З может привести к его
гиперпродукции и тиреотоксикозу).
Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) - от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность
действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес.
после прекращения его приема).
Амиодарон, показания к применению
Амиодарон применяют у взрослых для лечения и предупреждения нарушений ритма сердца:
Желудочковая и наджелудочковая тахикардия.
Синдром WPW.
Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия.
Для предупреждения повторной фибрилляции желудочков и предсердий.
В периоде реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся
эпизоды аритмии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амиодарону и йоду.
Синусовая брадикардия и синоатриальная блокада.
Синдром слабости синусового узла (в случае отсутствия кардиостимулятора).
Атриовентрикулярная блокада II-III степени. Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто синоатриальная блокада, AV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (усиление уже
существующей аритмии или возникновение новой, в том числе с остановкой сердца); очень редко - выраженная
брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов);
частота неизвестна - при длительном применении - прогрессирование симптомов хронической сердечной
недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, снижение аппетита, нарушение вкуса,
ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности "печеночных" трансаминаз (в 1.5-3 раза выше нормы);
часто - острый токсический гепатит с повышением активности "печеночных" трансаминаз и/или желтухой, включая
развитие печеночной недостаточности, в том числе фатальной; очень редко - хроническая печеночная
недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) в том числе фатальная.
Со стороны дыхательной системы: часто - альвеолярный или интерстициальный пневмонит, облитерирующий
бронхолит с пневмонией, в том числе с летальным исходом, плеврит, легочный фиброз; очень редко бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной
астмой), острый респираторный синдром, в том числе с летальным исходом; частота неизвестна -легочное
кровотечение
Со стороны органов чувств: очень часто - отложение липофусцина в эпителии роговицы (часто субъективные
жалобы при этом отсутствуют, но если отложения значительные и частично заполняют зрачок, возможны жалобы
на появление цветных ореолов или нечеткость контуров); очень редко - неврит зрительного нерва/зрительная
нейропатия.
Со стороны эндокринной системы: часто - повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно
выраженном снижении Т3 (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение
прекращать не следует). При длительном применении возможно возникновение гипотиреоза, значительно реже
гипертиреоза (необходима отмена препарата); очень редко - синдром нарушения секреции АДГ.
Дерматологические реакции: очень часто - фотосенсибилизация; часто - свинцово-синяя или голубоватая
пигментация кожи (при длительном применении), после прекращения лечения медленно исчезает в течение 10-14
дней; очень редко - эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит
(связь с приемом препарата не установлена), васкулит, алопеция.
Со стороны нервной системы: часто - тремор и другие экстрапирамидные расстройства, нарушение сна, в том
числе "кошмарные" сновидения; редко - периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или
миопатия; очень редко - мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль
мозга), головная боль.
Лабораторные показатели: очень редко при длительном применении - тромбоцитопения, гемолитическая
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиангинальное, антигипертензивное,
антиаритмическое.
Фармакодинамика
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения
сократимости миокарда и уменьшения ЧСС. Вызывает расширение
коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает
тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Верапамил существенно замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм
синусного узла, что позволяет применять препарат для лечения
суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии
вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект
при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с
суправентрикулярными нарушениями ритма.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается
метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с
белками 90%. T1/2 при приеме однократной дозы — 2,8–7,4 ч; при приеме
повторных доз — 4,5–12 ч. Выводится преимущественно почками и 9–16% —
через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который
обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем
неизмененный верапамил.
Побочные действия вещества Верапамил
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови
(кроветворение, гемостаз):артериальная гипотензия,
брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов
сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль,
головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость,
слабость, утомляемость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления,
запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности
печеночных трансаминаз, ЩФ.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд;
редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении),
периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение
секреции пролактина (отдельные случаи).
Rp.: Tab. Verapamili 0,04 N. 30
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Вывод
Как известно, нарушения сердечного ритма
вносят значительный вклад в
сердечнососудистую заболеваемость и
смертность. Поэтому антиаритмическая
терапия является одним из важнейших
разделов практической кардиологии. Знание
клинической фармакологии антиаритмиков
дает возможность дифференцированно
применять эту группу препаратов,
мониторировать их эффективность и побочные
действия, учитывая при этом индивидуальные
особенности организма.
Список литература
http://medpuls.net/drugs/antiaritmicheskie-preparaty
http://www.health-medix.com/articles/liki_ukr/2015-0624/lec_1.pdf
http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/331/
http://www.spravocnikpolekarstvam.ru/sredstva-s-deistviemmiokard/lekarstvennye-sredstva-s-preobladaiushchim-deistviem-namiokard-i-provodiashchuiu-sistemu-serdtca http://vsetabletki.ru/khinidin-chinidinum
http://www.etolen.com/index.php?id=2446&option=com_content&
view=article&Itemid=101
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1033.htm
http://www.rusmedserv.com/lekarstva/komponent/disopyramide
html http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/314/#farm-deistvie
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_278.htm
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
4
Размер файла
157 Кб
Теги
препарата
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа