close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Презентация

код для вставкиСкачать
Новые возможности лечения сочетанной
патологии: артериальная гипертензия и
ишемическая болезнь сердца
Мартынов Анатолий Иванович
Академик РАМН
Кафедра госпитальной терапии № 1 лечебного факультета Московского
государственного медико – стоматологического университета
Медицинский центр управления делами Мэра и Правительства Москвы
V Межрегиональная научно – практическая конференция Российского научного медицинского
общества терапевтов, 15 марта 2011 г. Ставрополь
Неповрежденный эндотелий с
несколько активированными
клетками (SEM)
Демонстрация эрозии эндотелия
артерии (SEM)
Значение дисфункции эндотелия в
прогрессировании сердечно-сосудистых
заболеваний
Коронарный
тромбоз
Ишемическая
болезнь
Гипертрофия
левого
желудочка
Артериальная
гипертония
Ишемия
миокарда
Инфаркт
миокарда
Ремоделирование
желудочков
Дисфункция
эндотелия
Дилатация
Сердечная
недостаточность
Что выбирает российский врач
для лечения АГ сегодня ?
40
35
30
39
25
% 20
21,3
15
18,9
10
5
0
17,9
16
5,6
ИАПФ
БАБ
АК
Адельфан Диуретики Клофелин
1,7
Прочие
Показания для антигипертензивных препаратов разных групп
Ситуации
высокого риска
Сердечная
недостаточность
Диуретик
Бетаблокатор
Ингибитор
АПФ
БАР
*
*
*
*
*
*
*
*
*
После ИМ
АК
Высокий риск
ИБС
*
*
*
*
*
Сахарный диабет
*
*
*
*
*
*
*
*
*
Поражение почек
Проф-ка повторн.
инсульта
*
АА
*
БАР- блокатор ангиотензиновых рецепторов; АК- антагонист кальция; АА- антагонист альдостерона
Фармакодинамика иАПФ
Антигипертензивное действие
• Ингибирование А-II в плазме
• Снижение синтеза альдостерона
• прямого вазоконстрикторного действия А-II на сосуды
• Увеличение натрийуреза и диуреза
АД
Фармакодинамика иАПФ
Антиишемическое действие
•
•
•
•
•
•
активности АПФ в эндотелии коронарных артерий
уровня брадикинина
синтеза NO в эндотелии
пред- и постнагрузки на миокард ЛЖ
Торможение прогрессирования атеросклероза
уровня PAI-1 и стимуляция процессов фибринолиза
портебности миокарда в кислороде
Фармакодинамика иАПФ
Антиатерогенное действие
• оксидативного стресса и окисления ЛНП
• активности молекул адгезии и воспаления
• активации моноцитов и макрофагов
Замедление прогрессирования атеросклероза
и предупреждение образования новых атером
Фармакодинамика иАПФ
Нефропротективное действие
•
•
•
•
•
•
вазоконстрикции выносящих артериорл клубочков
Увеличение почечного плазмотока
внутриклубочкового давления
проницаемости стенки клубочковых капилляров
реабсорбции натрия в обмен на ионы калия
фиброза клубочков
Замедление прогрессирования ХПН
ИАПФ, воздействуя на РААС,
обеспечивает:
Улучшение кровоснабжения поджелудочной железы
Повышение чувствительности тканей к инсулину за
счет улучшения кровоснабжения тканей,
потребляющих инсулин и глюкозу
ПОЛОЖИТЕЛЬНОЕ ВЛИЯНИЕ НА
ОБМЕН (НТГ)
УГЛЕВОДНЫЙ
фозиноприла
Фозиноприл ( Фозикард )лу молодых и пожилых
больных выводится одинаково
однократный прием
Фозиноприл 10мг
Время после приема фозиноприла (часы)
Levinson B., Sugarman A.A., Couchman T. et al, Advanced age per se no influence on the pharmacokinetics
of the active diacid of fosinopril, J Clin Pharmacol 1986; 26:541-560
Фозиноприл – доказанный двойной
компенсаторный путь выведения
почки
печень
пути выведения
почки
печень
пути выведения
37%
21%
49%
63%
79%
51%
15%
85%
Выведение препарата через печень и почки (%)
При нормальной функции почек и
печени Фозикард в равной степени
выводится через эти органы
При нарушении функции почек
увеличивается выведение
Фозикарда через печень
Фозиноприл
снижает риск кумуляции
Отношение величин площади под фармакокинетической кривой пациентов
с тяжелым нарушением почечной функции*
фозиноприлат
рамиприлат
каптоприл
лизиноприл
эналаприлат
квинаприлат
периндоприлат
1,0
3,0
5,0
7,0
9,0
11,0
13,0
•величина площади под фармакокинетической кривой
пациентов с нормальной функцией почек принята за 1
Sica,D.A., J Cardiovascular Pharmacol 1992;20(suppl10):513-520
Фозикард® - качественный препарат
Высокое качество, эффективность и безопасность Фозикарда
подтверждены результатами исследования
на биоэквивалентность оригинальному препарату
Собственные данные компании Актавис
Фозикард эквивалентен оригинальному
препарату по терапевтическому действию
Собственные данные компании Актавис
Фозикард не требует коррекции дозы
при нарушении функции почек
Препарат
Квинаприл
Лизиноприл
Периндоприл
Суточная
доза при АГ
Суточная доза при АГ и нарушении функции почек
нач. 10-20мг
сред. 20-40мг
дозу уменьшить
нач. 10мг
средняя 20мг
дозу уменьшить
ср. доза 4мг
дозу уменьшить
при КК 30-60 мл/мин макс. рекомендуемая нач. доза - 5мг; 30-10 мл/мин –
2мг; < 10 мл/мин – недостаточно данных, чтобы дать четкие рекомендации
при КК 70-30 мл/мин нач. доза - 5-10мг; 30-10 мл/мин – 2,5–5мг; <10
мл/мин - 2,5мг
при КК 30-60 мл/мин – 2мг; при КК 30-15 мл/мин - 2мг через день; при <
15 мл/мин, пациенты на гемодиализе - 2мг в день диализа
Эналаприл
Спираприл
Фозиноприл
нач. 10-20мг
средняя 20мг
дозу уменьшить
нач. 3мг
средняя 6мг
дозу уменьшить
нач. 10мг
сред. 10-40мг
не требуется коррекции дозы у пожилых больных, у
больных с нарушением функции почек и/или печени
при КК 80-30 мл/мин - 5-10мг; 30-10 мл/мин - 2,5-5мг; менее 10 мл/мин –
2,5мг в день диализа
при КК 10-30 мл/мин 3мг; при менее 10 мл/мин - лечение не проводят
Фозикард
• Единственный дженерик фозиноприла в
России
• Двойной компесаторный путь выведения
• Высокие органопротекция и профиль
безопасности
• Более 40% всех назначений иАПФ врачами
• Включен в программу ДЛО
• Экономически выгоден
Валсартан снижает АД
эффективнее лозартана
Nixon RM at al, Int J Clin Pract, May 2009, 63,5, 766-775
Прием валсартана в вечернее время
эффективно снижает ночное АД
Hermida, Ramon C., Hypertension, 2003,42; 283-290
Валсартан – единственный сартан,
показан для лечения острого ИМ*
показание
Артериальная
гипертензия
Острый
инфаркт
миокарда*
Валсартан
+
Лозартан
+
+
Кандесартан
+
+
Эпросартан
+
Телмисартан
+
Ирбесартан
+
Олмесартан
+
+
Хроническая
сердечная
недостаточность
+
*«для повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или
систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики»
Источник: инструкции по медицинскому применению препаратов
Валсартан снижает риск общей
смертности в постинфарктный период
Валсартан, единственный из сартанов, входит в
Национальные рекомендации по диагностике и
лечению больных ОИМ с подъемом ST
Pfeffer M.A., et al. N Engl J Med 2003;349:1893–1906.
Результаты исследования КИОТО ХАРТ
подтверждают результаты ДЖИКЕЙ ХАРТ по
преимуществу валсартана по сравнению с
терапией без БРА у пациентов с ССЗ
Пациенты
АГ и/или ИБС и/или
ХСН1
Неконтролируемая АГ +
высокий СС риск2
Первичная точка
(СС осложнения)
- 39%
- 45%
Снижение риска
инсульта
- 40%
- 45%
Снижение риска
стенокардии
- 65%
- 49%
1. Mochizuki et al. Lancet 2007;369:1431-9.
2. Sawada, T. et al. Eur Heart J 2009 Oct;30(20):2461-9. Epub 2009 Aug 31.
Валсартан снижает риск осложнений
у больных с ХСН без иАПФ на 44%
N Engl J Med 2001;345:1667–1675.
биоэквивалентен
оригинальному препарату
Монография по препарату
- единственный из дженериков
валсартана имеет показания
оригинального препарата
показания
начальная
доза, мг
артериальная гипертензия
80 мг 1 р/с
80 мг -160 мг
1р/с
160 мг 1 р/с
хроническая сердечная недостаточность II-IV ФК
40 мг +40 мг
80 мг + 80 мг
160 мг+160
мг
повышение выживаемости пациентов с острым
инфарктом миокарда (12 ч-10 дней)
20 мг + 20 мг
40 мг + 40 мг
80 мг + 80 мг
160 мг + 160
мг
поддерживающая максимальная
доза, мг
доза, мг
Инструкция по применению препарата
Валз ( 80 и 160 мг )
• Три показания: АГ, острый ИМ и ХСН
• Снижает АД эффективнее лозартана
• На 23%эффективнее лозартана снижает риск
развития случаев СД
• Не нарушает суточный профиль АД
• Прием в вечернее время эффективно
снижает ночное АД
• Снижает частоту госпитализаций со
стенокардией на 65%
• Кашель развивается в 7 раз реже чем на
лизиноприле
• Валз Н – препарат первого выбора при АГ
• ( пожилые, ИСААГ, МС и/или кашель )
Частота гипертонии у больных
стенокардией
Нормальное АД
Гипертония
40%
60%
NHANES , 1991-1994
Селективность некоторых β-блокаторов
1:75
1:20
1,8:1
1:35
Атенолол
Метопролол
Пропранолол
увеличение
b1-селективности
1:35
Бетаксолол Бисопролол
увеличение
b2-селективности
Wellstein A, 1987
Фармакологические эффекты
Кординорма (бисопролола )
1. Антигипертензивный
Снижение сердечного выброса
Угнетение секреции ренина ЮГА
2. Антиангинальный
Снижение потребности миокарда в кислороде за счет снижения
ЧСС и сердечного выброса
3. Антиаритмический (II класс
антиаритмиков)
Угнетение проводимости и автоматизма
4. Улучшение прогноза при ХСН
5. Увеличение сердечного выброса
(при длительном применении)
Клиническая фармакология
бисопролола
Кардиоселективный
β1-адреноблокатор без
внутренней
симпатомиметической
активности;
Показания к применению:
- ИБС;
- Артериальная гипертония;
- ХСН;
• Уменьшает ЧСС;
• Замедляет AV проводимость;
• Снижает сократимость и
возбудимость миокарда.
• Понижает автоматизм
синусового узла;
Дозозависимое снижение АД при лечении артериальной гипертензии
Кординормом ( бисопрололом)
45 мужчин с АГ рандомизированы для получения 5, 10 или 20 мг бисопролола один раз в
день в течение 12 недель
САД
бисопролол
28
56
плацебо
84
91
ДАД
0
дни
0
лечения
-5
-5
-10
-10
-15
-15
-20
-20
-25
-25
мм рт. ст.
-30
плацебо
бисопролол
28
56
84
91
мм рт. ст.
бисопролол 5 мг
бисопролол 10 мг
бисопролол 20 мг
Kirsten R., et al., 1986
Кординорм (бисопролол):
равномерное действие в течение суток
мм.рт.ст.
180
160
САД, плацебо
140
САД, Конкор
120
100
ДАД, плацебо
ДАД, Конкор
80
60
40
20
0
часы (после приема)
1
(n=118)
3
5
7
9
11 13 15 17 19 21 23
4 недели лечения
KeimHJ., 1988
Длительная терапия артериальной
гипертонии бета-блокатором Кординормом
(Бисопрололом)
200
150
САД, мм рт. ст.
100
ДАД, мм рт. ст.
ЧСС, уд/мин
50
0
0
(n=102)
12
15 18
21 24 27 30
месяцы
33
36
Giesecke HG, 1990
Бисопролол (кординорм) вызывает
значительную регрессию гипертрофии
миокарда
6-месячная терапия
Бисопролол 10 mg
Enalapryl 20 mg
150
120
141
143
128
137
125
133
90
60
30
До лечения
60 дней
180 дней
• Прием Бисопролола уменьшал массу левого
желудочка у больных гипертонической болезнью
на 11%, а прием эналаприла - на 7%.
Gosse P. et al, 1990
Влияние Кординорма (бисопролола)
на липидный обмен при длительном
лечении
ммоль/л
7
6
ОХС
5
4
ЛПНП
3
ЛПВП
Триглицериды
2
1
0
0
3
5
7
9
11 13
месяцы лечения
42 пациента с эссенциальной
гипертензией
3 месяца -подбор
гипотензивной дозы бисопролола
10 месяцев - период приема
препарата наблюдения
отсутствие статистически
значимых изменений в липидном
спектре во время всего периода
по сравнению с исходными
значениями
Fothz G., et al., 1986
Исследование TIBBS:
Количество эпизодов ишемии миокарда в
группе бисопролола и нифедипина SR
9
Бисопролол (n=111)
Нифедипин (n=112)
Количество ЭИМ/48 ч
8
7
6
5
4
3
2
1
0
Исходно 10 мг
20 мг
Исходно 20 мг
40 мг
Von Arnim Th, et al., 1995
Влияние Бисопролола (кординорма) на
углеводный обмен у больных с сопутствующим
сахарным диабетом II типа
180
170
160
150
140
130
120
110
100
90
начальная
концентрация
Бисопролол плацебо
A
B
C
«…не наблюдалось гипогликемии и не требовалось коррекции дозы
пероральных антидиабетических средств.»
2 недели терапии; через 2 ч.
после приема
Бисопролола или плацебо
p>0,05
(n=20)
Janka HU, 1986
Влияние бета-блокаторов на бронхиальную
проводимость у больных с
бронхиальной астмой
cопротивление дыхательных путей (cм H2O/л/сек)
1,8
1,4
1
0,6
0,2
-0,2
1
2
3
4
-0,6
-1
(n=12)
Плацебо
Конкор 10мг
через 2 ч. после приема
Конкор 20мг
Атенолол 100мг
Chatterijes SS., 1986
Кординорм ( 5 и 10 мг )
• Изготавливается в Германии и соответствует
стандартам GMP
• Подтвердил свое качество в международных
и российских клинических исследованиях
( применяется врачами США и Западной
Европы )
• Сопоставимые дозы до 50% дешевле
оригинала
• Удобен для слабовидящих пациентов
Спасибо за внимание !
Поздравляю всех
женщин с
недавним
праздником 8
марта, желаю
здоровья и
счастья !
Документ
Категория
Презентации
Просмотров
168
Размер файла
8 787 Кб
Теги
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа