close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Верапамил (Verapamilum)

код для вставкиСкачать
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
11.
12.
13.
14.
ВЕРАПАМИЛ
Верапамил
Верапамил, Верапамил-Дарница, Верапамил-МИК, Верапамил-Ратиофарм, Верапамила гидрохлорид, ВероВерапамил, Верогалид ЕР 240 мг, Изоптин, Лекоптин, Финоптин, Фламон.
4
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему (Гипотензивные средства) .
Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое средство.
Уровень убедительности доказательств А Монотерапия верапамилом – оказалась более эффективной по
сравнению с монотерапией амлодипином. Скандинавское сравнительное рандомизированное исследован ие
APSIS, 1995,1996 у 809 пациентов со стабильной стенокардией напряжения не было достоверного различия в
динамике показателей качества жизни с группой метопролола. В исследовании DAVIT I и DAVIT II у больных,
перенѐсших инфаркт миокарда, по сравнению с контрольной группой достоверно уменьшился риск нефатального
повторного инфаркта миокарда либо смертельного исхода. У больных с перемежающейся хромотой верапамил
оказывал положительное влияние (исчезновение боли, увеличение продолжительности безболевой ходьбы) в
ближайшие сроки лечения.
Цена за 1 таблетку (40 мг) от 0,42 до 1,83 руб.[1]; 0,40 руб.[2]; 1,26 руб.[3].
Расчет затрат на лечение артериальной гипертензии, сердечной недостаточности верапамилом, определение
показателя «затраты-эффективность» показал экономическую эффективность его применения по сравнению с
плацебо.
Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает
трансмембранный кальциевый ток. Более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы
деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны,
препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и α-адренорецепторы. Уменьшает
сократимость, частоту водителя ритма синусового узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV
проводимость, расслабляет гладкие мышци (в большей степени артериол, чем вен), вызывает переферическую
вазодилатацию, понижает общее переферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку.
Повышает перфузию миокарда. Уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца
кислородом, Способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и
устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной
гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность
головных болей сосудистого генеза. При внутривенном введении максимальный гипотензивный эффект
развивается через 5 мин, пик депрессии атриовентрикулярного проведения наступает через 10-15 мин и длится в
течение 6 ч. При приеме препарата внутрь действие начинается через 1-2 ч и совпадает с максимумом
концентрации в крови. Несмотря на хорошую абсорбцию из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь (до
95%) биодоступность препарата низка и составляет 10-20%. Это объясняют высокой степенью связывания
препарата с белками плазмы (a1-кислым гликопротеином и альбумином в среднем 90%), а также интенсивным
метаболизмом при первом прохождении через печень. Верапамил быстро метаболизируется в печени путем Nдеалкилирования и O-деметилирования, распадаясь на несколько метаболитов. Накопление основного препарата
и его метаболитов в организме объясняет усиление эффективности при курсовом приеме верапамила.
Наибольшее значение среди метаболитов имеет норверапамил, так как из них только он обладает
гемодинамическими свойствами (около 22% вазодилатирующей активности по сравнению с верапамилом).
Период полувыведения верапамила — около 5 ч. Действие верапамила после приема внутрь начинается через 1
ч, достигает максимума через 2 ч и продолжается до 6 ч. При внутривенном болюсном введении действие
препарата начинается через 3-5 мин. Однако, уже через 10-20 мин оно заканчивается, что отражает высокий
уровень его метаболизма при первом прохождении через печень. Выводится верапамил главным образом
почками (70% дозы). Его метаболиты выводятся почками и через желудочно-кишечный тракт. При длительном
применении верапамила его клиренс снижается в 2 раза, а период полуэлиминации увеличивается в 1,5 раза, что
обусловлено угнетением ферментных систем печени, метаболизирующих верапамил. Терапевтическая
концентрация верапамила в крови — 100 нг/мл, в слюне — 80 нг/мл. Выявлена отчетливая связь между
концентрацией основного вещества и его метаболита в крови и его антиангинальным эффектом. Толерантности к
верапамилу не возникает.
Профилактика приступов стенокардии напряжения, в том числе при сочетании с наджелудочковой
экстрасистолией и при склонности к тахикардии. Лечение вазоспастической стенокардии (вариантная форма,
стенокардия Принцметала). Лечение больных стенокардией при ишемической болезни сердца в сочетании с
гипертонической болезнью. Лечение артериальной гипертензии и аритмий.
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 ударов в минуту), синдром слабости синусового
узла, AV блокада II – III степени, артериальная гипотензия (с АД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок,
некомпенсированная сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз.
Уменьшение количества ангинозных приступов, повышение толерантности к физической нагрузке, нормализация
АД, регресс гипертрофии левого желудочка, уменьшение числа сердечных сокращений.
Внутрь препарат назначают в дозе 80-120 мг 3-4 раза в день, максимально — до 720 мг/сут. Внутривенно его
вводят по 5-10 мг болюсом для лечения суправентрикулярных аритмий.
Терапевтической концентрации в крови (150 нг/мл), необходимой для купирования тахиаритмий, можно достичь
путем инфузии 10 мг верапамила в течение 2 мин или инфузией препарата в дозе 0,375 мг/мин за 30 мин с
последующим продолжительным вливанием по 125 мг/мин.
Суточные дозы верапамила (от 160 до 960 мг/сут) отличаются от индивидуума к индивидууму, что объясняют
индивидуальными различиями в фармакокинетике. При длительном применении препарата вследствие угнетения
его метаболизма в печени и накопления норверапамила ―корректные‖ (т.е. безопасные) дозы верапамила
составляют 160 мг 2-3 раза в сутки.
У детей для длительного лечения используют суточные дозы от 0,4 до 2,9 мг/кг (в среднем 1,36 мг/кг). Они
обеспечивают эффективное лечение и профилактику суправентрикулярной тахикардии; при этом концентрация
верапамила в крови составляет 248 нг/мл и норверапамила — 64 нг/мл. У детей T 1/2 укорачивается с возрастом.
DDD=0,24 г (перорально, парентерально).
В случае грозных осложнений массаж сердца, искусственное дыхание, введение адреналина и кальция
глюконата. При артериальной гипотонии в/в введение жидкостей, норадреналина, допамина, кальция хлорида.
При брадикардии, АV блокаде, асистолии – атропин, норэпинефрин, кальция хлорид. У больных с ретроградным
проведением и развитием трепетания или мерцания предсердий – в/в введение прокаинамида (новокаинамида).
Нет данных.
Пожилым больным назначают более низкие дозы верапамила из-за уменьшения скорости метаболизма,
печеночного кровотока и более низкой (на 25%) терапевтической концентрации препарата в крови. У больных
циррозом печени увеличены T 1/2 и объем распределения, а тотальный клиренс препарата снижен. Существует
мнение, что суточная доза верапамила у таких больных должна быть на 20% меньше, чем у пациентов с
нормальной функцией печени. При беременности и лактации назначение только по строгим показаниям.
Категория влияния на плод – С (FDA)
(http://www.drugbank.ca/drugBank/drugStructureFile/drug_files/fda_labels/DB00661.pdf
http://www.fda.gov/cder/foi/label/2004/20943slr013_verapamil_lbl.pdf
http://www.rxlist.com/cgi/generic/verapsr_wcp.htm
http://www.rxlist.com/cgi/generic/verelan_wcp.htm).
15. Общими для антагонистов кальция побочными действиями, связанными с периферической вазодилатацией,
являются гиперемия кожных покровов лица и шеи, артериальная гипотония, запоры. Вследствие
кардиодепрессивного действия верапамил может вызывать брадикардию, атриовентрикулярную блокаду и в
редких случаях (при применении больших доз) — атриовентрикулярную диссоциацию. Артериальная гипотония
как побочный эффект может развиваться в основном при внутривенном введении препаратов. Головные боли,
приливы встречаются примерно в 7-10% случаев, запоры — в 20%, тошнота — в 3%, брадикардия при
применении верапамила — в 25%.
16. Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина. Ослабляет
антибактериальную эффективнось рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, клиренс метопролола
и пропроналола, усиливает действие миорелаксантов. С диуретиками и вазодилятаторами усиление
гипотензивного эффекта с нитратами – антиангинального. β-адреноблокаторы, антиаритмики IА класса,
сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют угнетающее
влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном
применении с ацетилсалициловой кислотой – усиление имеющегося кровотечения.
17. В комбинации с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента трандолприлом 2 мг используется в составе
комбинированного антигипертензивного препарата Тарка (Abbot Laboratories).
18. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств, исключить прием алкоголя.
19. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Таблетки покрытые оболочкой 40, 80, 120 мг; капсулы 40 мг; драже 40, 80 мг; раствор для инъекций (ампулы)
0,25%-2 мл; таблетки замедленного высвобождения покрытые оболочкой 240 мг; раствор для инъекций (ампулы)
5 мг – 2 мл; таблетки покрытые оболочкой мите 40 мг; таблетки ретард 240 мг; таблетки пролонгированного
действия 200 мг; таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой {лактаб} 80, 120 мг; таблетки ретард ср
{кадотабс} 240 мг.
Фирмы: Минсинтеркапс СП Беларусско-Американское, Беларусь; ratiopharm GmbH, Германия; Hemofarm D.D.,
Югославия; Alkaloid, Македония; Jaka – 80, Македония; Chinoin, Венгрия; Norton Healthcare Ltd, Великобритания;
BASF Generics GmbH, Германия; Дарница фармацевтическая фирма ЗАО, Украина; Борисовский завод
медпрепаратов, Беларусь; Knoll AG, Германия; Lek D.D., Словения; Orion Corporation, Финляндия; Mepha
Ltd,Швейцария.
21. Нет.
Документ
Категория
Медицина и физиология
Просмотров
36
Размер файла
127 Кб
Теги
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа